aspinal tablet - Münir Şahin İlaç Sanayi

İSORAT® 20 mg
Tablet
FORMÜL :
Bir tablet; 20 mg İsosorbid - 5 - mononitrat içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
İsosorbid-5-mononitrat, isosorbid dinitratın esas metabolitidir ve ondan daha güçlü bir etkinlik
gösterir.İsosorbid-5-mononitrat esas farmakolojik etkinliğini damar kasları üzerinde gösterir.
Bunun sonucu olarak periferik arter ve özellikle venlerde dilatasyon meydana getirir.Venlerin
dilatasyonu ile kanın venlerde göllenmesine böylece kalbe venöz kan dönüşünün azalmasına
yol açar.Bunun sonucunda ventriküllerin diyastol sonu hacmi ve kalbin pre şarjı azalmış
olur.Arteriyolleri genişleterek total periferik damar rezistansını düşürür. Böylece sistolde sol
entrikülün önündeki yük yani post-şarjı azalır.Koroner arterlerde de dilasyonu sağlar.
Farmokodinamik Özellikleri: İlaç kronik olarak kullanıldığı zaman,doz ayarlaması genellikle
plazma konsantrasyonu devamlı olarak minimum etkin konsantrasyonun üstünde olacak
şekilde yapılır. Ancak bu organik nitratlar için uygun değildir.Bazı klinik deneylerde kronik
olarak alınan nitratların anjinal etkinliklerini değerlendirmek için yapılan testler sonucu, bu
denemelerin büyük bölümünde,aktif ajanın,24 saat devamlı tedaviden sonra plasebodan ayırt
edilmediği ortaya çıkmıştır. Doz artırımı yoluyla,yüksek doz toleransını yenmeye çalışmak,
günlük dozun,aşırı olmasına yol açar,ki bu devamlı olarak yapılamaz. Ancak nitratların
vucuttan birkaç saat süreyle temizlanmesi onların antianjinal etkilerini tekrar ortaya çıkarır.
İlaçsız bir zaman aralığının,İsosrbid-5-mononitrata toleransın önlenmesinde yeterli olması
tam açıklanamamakla beraber,günde iki sefer İsosorbid-5-mononitrat alınması
yöntemi,toleransın ortadan kalkmasına yol açtıgından,İsorat tablet günde iki doz,7saat ara ile
verilir. Böylece ikinci doz ile ertesi gün alınacak ilk dozun arasında 17 saatlik zaman
bırakılmış olur.
Farmokokinetik Özellikleri: İsorat gastro intestinal, kanaldan hızla ve tamamen absorblanır.
Pik plazma konsantrasyonuna 30-60 dakikada ulaşır.Yiyecekler absorbsiyonuna ve
biyoyararlanımına önemli bir etki yapmaz. Metoprolol ile birlikte uygulanması isoratın
farmokinetiğini etkilemez. Dağılma hacmi yaklaşık 0,6L/kg blunmuştur. Plazma proteinlerine
bağlanan kısmı %5’ten küçüktür. Radyoizotoplarla yapılan çalışmada mononitratın alınan
miktarının yarısının metobolize olduktan sonra denitrate olduğu ve böbreklerden İsosorbit ve
Sorbitol olarak atıldığı bulunmuştur. Alınan dozun dörtte biri idrarda esas ilacın vazoaktif
olmayan metaboliti olarak bulunur.%2’si ise hiç değişmeden atılır.İsoratın ortalama yarı ömrü
5 saattir.Klirensi,sağlıklı genç yetişkinlerde,çeşitli derecelerde renal,hepatik veya kardiyak
bozukluk gösteren hastalarda ve yaşlılarda farklılık göstermez. Radyoizotoplarla yapılan
çalışmalarda alınan dozun %93’ü 48 saat içinde idrarla atılmıştır. Böbrek yolu ile atılma 5
günde tamamlanır. Dozun yaklaşık %1’i feçesle atılır.İsoratın renal ve hepatik fonksiyonlara
etkisi bilinmemektedir. Karaciğer sirozlu hastalarda tek doz uygulamasından sonra
farmokokinetik paremetreler sağlıklı gönüllülerde benzer bulunmuştur. İsosorbid
mononitrat,hemodiyaliz sırasında kandan önemli miktarda yok edilir. Buna karşın kaybolan
ilacı ilave dozla karşılanması gerekli değildir.
ENDİKASYONLARI :
Koroner arter hastalığına bağlı angina pektorisin iyileştirilmesinde ve korunmasında
endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
- Organik nitratlara alerjik reaksiyonlar oldukça az görülür. Ancak, yinede ortaya çıkabilir.
Bu nedenle isosorbid-5-mononitrata alerjik reksiyon gösteren hastalarda,
- Sildenafil ve bunun gibi fosfodiesteras blokörleri ile kullanımında,
- Düşük vertriküler basınçlı akut kalp enfarktüsünde,
- Dolaşım yetmezliğinde (şok, damar kollapsı),
- Şiddetli hipotansiyonda,
- Corpulmonole ve diğer nedenlere bağlı hipoksemi olgularında (anemi vb.)
- Kafa travması ve serebral hemorajisi olanlarla hipertrofik obstrüktif kardiomiyopatisi
olan hastalarda kontraendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Akut miyokard enfarktüste veya konjestif kalp rahatsızlığı olan hastalarda İsosorbid-5mononitratın yararı saptanamamıştır. Bu
durumlarda kullanılması önerilmez. Eğer
kullanılırsa hipotansiyon ve taşikardi riskine karşı gereken önlemler alınmalıdır. Bazı
durumlarda küçük dozlarda şiddetli hipotansiyon ortaya çıkabilir. (Hastanın daha önceden
hipotansiyonlu olduğu zaman ) Bu durumda ilaç dikkatli kullanılmalıdır. İsosorbid-5mononitrat nedeniyle ortaya çıkan hipotansiyon,paradoksiyal bradikardi ve artmış angina
pektorise eşlik edebilir. Uzun süre iş ortamında bilinmeyen dozda organik nitrata mağruz
kalan işçilerde tolerans ortaya çıkar. İşninden ayrılıp Nitratsız ortamada yaşamaya başlamak
bu kişilerde ‘’rebound’’ vazokonsitriksiyona bağlı istirahatle gelen angina ağrıları ve akut
miyokard infaktüs oluşturabilir.Kronik nitrat kullanan hastalarda da ilaç birden değil dozu
azaltılarak yavaş yavaş kesilmelidir. Gebelikte Kullanımı: Deney hayvanlarındaki üreme ile
ilgili incelemeler ilacın fototoksik etkisi olmadığını göstermekle birlikte, hamile kadınlarda
yapılmış kontrollü incelemeler yoktur.Bununla birlikte çok gerekliyse hamilelerde kullanılabilir.
(Kategori B) Emziren annelerde kullanımı: İsorbid-5-mononitratın anne sütüne geçip
geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle geçebileceği düşünülerek emziren annelerde dikkatli
olunmalıdır. Çocuklarda Kullanım: Çocuklarda etkinliği ve güvenilirliği henüz
saptanmamıştır. Yaşlılarda kullanım: Yaşlılıarda kullanım özel tedbir gerektirmez.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
En sık görülen
yan etki,(%2’den büyük) baş ağrısı olarak bildirilmiştir. Tedavinin
başlangıcında doz azaltılıp,sonra yavaş yavaş artırılarak önlenebilir. Daha az (%1’den az)
görülen yan etkiler; yorgunluk,baş dönmesi, mide bulantısı,purit,kusma,ishal ve ilacın tedavisi
ile ilgili olan hipotansiyon,hipertansiyon, bradikardi, taşıkardi,pulpitasyon,anoreksi, ağız
kuruluğu, vücut ağrıları, anksiyete, sinirlilik halidir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER :
Diğer vazodilatatörlerle birlikte kullanıldığında İsosorbid-5-mononitrat vazodilasyon etkisi
artabilir. Kalsiyum kanal blokerleri ile
birlikte kullanıldığında semptomatik ortostatik
hipotansiyon belirlenmiştir. Doz ayarlanmalıdır. Alkol ile birlikte alınmamalıdır. Araç ve
makine kullananlar dikkatli olmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Tolerans gelişmemesi için asimetrik doz önerilir. Günde iki defa 20mg tablet sabah ve akşam
7 saat ara ile alınır.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ :
Aşırı miktarda alınan İsosorbid-5-mononitrat ile ortaya çıkan Hemodinamik etkilerin sebep
olduğu hipotansiyon, şiddetli baş ağrısı, baş dönmesi, görme bozukluğu,
taşikardi,siyanoz,bulantı,kusma,senkop, methemoglobinemiyi, önce hipernea , sonra dispne
ve yavaş solunum, nabızda yavaşlama, kalp bloğu ve bradikardi,dolaşım kollapsı, felç, koma
ve ölüm takip edilebilir. Spesifik bir antagonisti bilinmemektedir. Efinefrin veya başka bir
vazokonstriktör kullanılabilir. Renal rahatsızlığı olanlarda veya konjestif kalp hastalığı
olanlarda doz aşımı tedavisi güçtür ve hassasiyetle takip edilmelidir. Methemoglobinemi
görülmesi halinde intrvenöz olarak 1-2 mg/kg metilen blue uygulanabilir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Direkt ışıktan uzakta, 25oC’nin altındaki oda sıcaklığında ve rutubetsiz yerde mahafaza
ediniz. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
20 mg’lık 20 tablet, blisterde, karton kutuda
DİĞER TİCARİ ŞEKİLLERİ :
40 mg’lık 20 tablet, blisterde, karton kutuda
RUHSAT NUMARASI: 06.07.1998 - 187/74
RUHSAT SAHİBİ:
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Yunus Mah. Sanayi Cad. No:22 Kartal/İSTANBUL
İMALATÇI:
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Yunus Mah. Sanayi Cad. No:22 Kartal/İSTANBUL
Reçete ile satılır.
Onay tarihi: 06/02/2006