HELİCOL 15 mg Prosp

HELĠCOL 15 mg
Mikropellet kapsül
FORMÜLÜ
Her kapsülde,
mide asidine dayanıklı enterik kaplı mikropelletler halinde
Lansoprazol ………………………………………………………….. 15 mg
Boyar madde olarak indigo karmin, titanyum dioksit ve sarı, siyah demir oksit
bulunmaktadır.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik özellikleri:
Lansoprazol, gastrik asit salımını inhibe eden benzimidazol türevi bir ilaçtır.
Midenin asit salgılayan pariyetal hücrelerinde bulunan (H+ – K+ )-ATPaz’ı
(proton pompası) selektif olarak inhibe eder. Lansoprazol, kan yoluyla midedeki
pariyetal hücrelere geldikten sonra, buradaki asit ortamın etkisiyle aktif türeve
dönüĢür ve SH-grubuna bağlanarak (H+-K+ )-ATPaz’ı inaktive eder.
Lansoprazolün antikolinerjik veya histamin H2 reseptör antagonisti etkisi yoktur.
Farmakokinetik özellikleri:
Emilim
Lansoprazolün emilimi, enterik kaplı mikrogranül formundan dolayı, granüller
mideyi terkettikten hemen sonra baĢlar. Lansoprazol tok karına alındığında,
plazma doruk konsantrasyonu (Cmax) ve plazma düzeyi eğrisinin altındaki alan
(AUC) değerleri %50 oranda azalabilmektedir. Bu yüzden ilacın, aç karına
alınması önerilir. Lansoprazol, oral uygulamadan sonra hızla emilerek, en geç
2.2 saat içinde en yüksek serum düzeyi olan 1.038 ng/ml’ye ulaĢılır.
Lansoprazolün mutlak biyoyararlanımı %80 üzerindedir.
Dağılım
Lansoprazol % 97 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Plazma proteinlerine
bağlanma oranı, 0.05-5.0 g/ml’lik konsantrasyon aralığının üzerinde sabittir.
Metabolizasyon
Lansoprazol, büyük oranda karaciğerde metabolize olur ve inaktif metabolitlere
parçalanır. Lansoprazol pariyetal hücrenin kanaliküllerinde aktif metabolitlerine
dönüĢür ve asit salımının son aĢaması olan proton pompasını inhibe ederek,
gastrik asit salımını spesifik olarak engeller.
Atılım
Yarılanma süresi, sağlıklı kiĢilerde ortalama 90 dakikadır. Lansoprazolün
plazma yarılanma süresi, gastrik asidin inhibisyon süresini yansıtmamaktadır.
Etki doza bağlı olup, tek bir doz sonrası gastrik asit salımının inhibisyonu 36
saat sürer. Tekrarlayan dozlarda vücutta birikim ve ilacın farmakokinetik
özelliklerinde değiĢiklik söz konusu değildir. Esas olarak, safra yoluyla feçese
geçerek atılır. Alınan dozun % 15-30’u metabolitler halinde idrara geçer.
Yapılan araĢtırmalarda, lansoprazolün uzun süreli uygulamalarda organizmada
birikim yapmadığı ve farmakokinetik özelliklerinin yaĢla birlikte değiĢmediği
saptanmıĢtır. Lansoprazolün pediatrik hastalardaki farmakokinetiği, 1-11 yaĢ
arasındaki gastro-özofajiyal reflüsü olan hastalarda (lansoprazol dozu, ağırlığı
≤30 kg olanlarda günde 15 mg ve 30 kg olanlarda 30 mg olarak)
araĢtırılmıĢtır. Bu çalıĢmada, lansoprazolün pediatrik hastalardaki
farmakokinetiğinin sağlıklı yetiĢkinlerdeki gibi olduğu görülmüĢtür. Ortalama en
yüksek serum düzeyi ve plazma düzeyi eğrisinin altındaki alan, her iki doz
grubunda benzer bulunmuĢtur. Bu değerler, hastaların yaĢlarına ya da
ağırlıklarına bağlı herhangi bir değiĢiklik göstermemiĢtir.
1.
2.
3.
4.
5.
ENDĠKASYONLARI
Lansoprazol,
Duodenal ülserin kısa süreli (4 haftalık) tedavisinde ve idame tedavisinde,
NSAEĠ’a bağlı gastrik ülser riskini azaltmak için,
Semptomatik gastro-özofajiyal reflünün kısa süreli tedavisinde,
Erozif özofajitin idame tedavisinde,
Pediatrik hasta grubunda (1-11 yaĢ) semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve
erozif özofajitin kısa süreli tedavisinde kullanılır.
KONTRENDĠKASYONLARI
Lansoprazolün bileĢiminde bulunan maddelere karĢı aĢırı duyarlı olan kiĢilerde
kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Lansoprazolün 1-11 yaĢ arasındaki çocuklarda, semptomatik gastro-özofajiyal
reflü ve erozif özofajitin kısa süreli tedavisinde etkinliği ve güvenilirliği
kanıtlandığı halde, 1 yaĢın altındaki ve 12-17 yaĢ arasındaki çocuklarda
etkinliği ve güvenilirliğine iliĢkin veri bulunmamaktadır.
YaĢlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur. YaĢlılarda, mide asit salgısı ve diğer
mide fonksiyonları yaĢa bağlı olarak azalabilir. Bu grup yaĢlılarda, lansoprazol
tedavisi uygulanacağında dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, plazma düzeyi eğrisinin altındaki alan
artar ve ilacın atılımı gecikir. Bu yüzden günde 30 mg’ın üzerine çıkılmamalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi: B
Yüksek dozlarla yapılan hayvan araĢtırmalarında, lansoprazolün fertilite ve
fetüs üzerine olumsuz etkileri görülmemesine karĢın, gebelerde yapılmıĢ
kontrollü klinik çalıĢmalar bulunmadığından, gebelerde ya da gebe kalma
olasılığı yüksek olan kadınlarda, gerekliliği kesin olarak belirlenmedikçe
kullanılmamalıdır.
Lansoprazol anne sütüne geçer. Olası riskler yüzünden emzirenlerde
kullanılması önerilmez.
Araç ve makine kullanmaya etkisi
Araç ve makine kullanımına bilinen bir etkisi yoktur.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER
Lansoprazol 15 mg, genellikle iyi tolere edilen bir ilaçtır. Bazı hastalarda,
döküntü, kaĢıntı gibi aĢırı duyarlılık belirtileri görülebilir. Bu tür aĢırı duyarlılık
belirtilerinin ortaya çıktığı hastalarda, tedaviye son verilmelidir.
Lansoprazol tedavisiyle iliĢkili olabilecek en sık görülen yan etkiler diyare, baĢ
ağrısı, baĢ dönmesi, bulantı ve kabızlıktır.
Bazı hastalarda karaciğer transaminazlarında yükselme görülebileceğinden,
özellikle karaciğer bozukluğu olan hastalar yakından izlenmelidir.
Bu yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir, tedavinin kesilmesine gerek
göstermez.
Ayrıca lansoprazol kullanan hastalarda %1’den daha nadir olarak
aĢağıdaki advers etkiler görülmüĢtür:
Genel: Karında ĢiĢlik, alerjik reaksiyon, asteni, sırt ağrısı, kandidiyaz,
karsinom, göğüs ağrısı, kırıklık, ödem, ateĢ, gripal hastalıklar, ağız kokusu,
enfeksiyon, malazi, boyun ağrısı ve sertliği, ağrı, pelvik ağrı.
Kardiyovasküler sistem: Anjina, aritmi, bradikardi, serebrovasküler
olay/infarkt, hipertansiyon/hipotansiyon, migren, miyokard enfarktüsü,
palpitasyon, Ģok (dolaĢım yetmezliği), senkop, taĢikardi, vazodilatasyon.
Sindirim sistemi: DıĢkıda anormali, anoreksi, melena, bezoar, kardiyospazm,
kolelitiyaz, kolit, ağız kuruluğu, dispepsi, disfaji, enterit, özofajiyal stenoz,
özofajiyal ülser, özofajit, geğirme, fekal renk bozukluğu, flatulans, gastrik nodül,
fundusta polip, gastrit, gastro-enterit, gastro-intestinal bozukluk, gastrointestinal hemoraji, glossit, hematemez, iĢtah artıĢı, tükürük salgısında artıĢ,
ağızda ülserler, bulantı ve kusma, diyare, oral moniliyaz, rektal rahatsızlık,
rektal hemoraji, stomatit, tenesmus, susuzluk hissi, dilde rahatsızlık, ülseratif
kolit, ülseratif stomatit.
Endokrin sistem: Diyabetes mellitus, guatr, hipotiroidizm.
Hematolojik ve lenfatik sistem: Anemi, hemoliz, lenfadenopati.
Metabolik ve beslenme bozuklukları: Gut, dehidratasyon,
hiperglisemi/hipoglisemi, periferik ödem, kilo kaybı/artımı.
Kas-iskelet sistemi: Artralji, artrit, kemik hastalığı, eklem hastalığı, bacak
krampları, kas-iskelet ağrısı, miyalji, miyasteni, sinovit.
Sinir sistemi: Anormal rüya görme, ajitasyon, amnezi, anksiyete, apati,
konfüzyon, konvülsiyon, kiĢilik bozukluğu, depresyon, diplopi, baĢ dönmesi,
duygusal labilite, halüsinasyon, hemipleji, hiperkinezi, hipertoni, hiperestezi,
insomni, libido artıĢı/kaybı, sinirlilik, nevroz, parestezi, uyku bozukluğu,
somnolans, anormal düĢünce, tremor, vertigo.
Solunum sistemi: Astım, bronsit, öksürük artıĢı, dispne, epistaksis, hıçkırık,
hemoptizi, laringeal neoplazi, farenjit, plevral hastalık, pnömoni, solunum
hastalıkları, üst solunum yolu enflamasyonu/enfeksiyonu, rinit, sinüzit, stridor.
Deri: Akne, alopesi, kontakt dermatit, deride kuruma, saç hastalıkları,
makülopapüler döküntü, tırnak hastalıkları, prüritus, döküntü, deri karsinomu,
terleme, ürtiker.
Duyu organları: Görme bozukluğu, bulanık görme, konjunktivit, sağırlık, göz
kuruluğu, kulak hastalığı, göz ağrısı, otitis media, parosmi, fotofobi, retinal
dejenerasyon, tat bozukluğu, tinnitus, görme alanı bozukluğu.
Ürogenital sistem: Anormal menstruasyon, göğüslerde büyüme/ağrı,
göğüslerde hassasiyet, dismenore, disüri, jinekomasti, empotans, böbrek
taĢları, lökore, menoraji, menstrual bozukluk, penil hastalık, poliüri, testis
hastalıkları, üretral ağrı, sık idrara çıkma, üriner sistem enfeksiyonu, idrar
yapmada bozukluk, vajinit.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜGÜNDE DOKTORUNUZA
BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER
Lansoprazol, sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize olur. Ama, sağlıklı
gönüllülerde yapılan çalıĢmalarda aynı sistemi kullanan varfarin, antipirin,
indometazin, ibuprofen, fenitoin, propranolol, prednizolon, klaritromisin,
terfenadin ya da diazepam ile klinik olarak önem taĢıyan bir etkileĢim
saptanmamıĢtır. Lansoprazolün sükralfat ile birlikte kullanımı biyoyararlanımını
% 30 oranında azaltmaktadır. Bu yüzden, lansoprazol sükralfat alımından en
az yarım saat önce kullanılmalıdır.
Lansoprazol gastrik asit sekresyonunu inhibe ettiği için, biyoyararlanımları
açısından gastrik pH’nın önemli olduğu ketokonazol, ampisilin esterleri, demir
tuzları, digoksin gibi ilaçların emilimini etkileyebilir.
Lansoprazol antasitlerle birlikte kullanılabilir.
Gastrik mukozal iritasyona neden olabileceğinden alkol ile birlikte
kullanılmamalıdır.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
PREPARAT AÇ KARINA KULLANILMALIDIR. KAPSÜL ĠÇĠNDEKĠ
MĠKROPELLETLER ÇĠĞNENMEMELĠ YA DA EZĠLMEMELĠ, BĠR BÜTÜN
OLARAK KULLANILMALIDIR.
Duodenal ülser: 4 hafta süreyle günde 1 defa 15 mg (1 kapsül).
NSAEĠ’a bağlı gastrik ülser: 12 hafta süreyle günde 1 defa 15 mg (1 kapsül).
Semptomatik gastro-özofajiyal reflü: 8 hafta süreyle günde 1 defa 15 mg (1 kapsül).
Erozif özofajitin idame tedavisi: Günde 1 defa 15 mg (1 kapsül).
Pediatrik grup semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve erozif özofajit: 1-11
yaĢ arasında, ağırlığı ≤30 kg olanlarda 12 hafta süreyle günde 15 mg (1
kapsül). 2 haftalık tedaviyle semptomlarında düzelme olmayan bazı durumlarda
dozu yükseltmek (günde 30 mg) gerekebilir. Bu durumda bütün kapsülü
yutamayan pediatrik hastalar için uygulamalar kısmına bakınız.
YaĢlılarda ve böbrek yetmezliği durumunda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Yutma güçlüğü olan hastalar için, kapsüller açılıp içeriği ezilmeden bir yemek
kaĢığı yoğurt, armut ya da elma püresi üzerine serpilerek veya bir miktar elma
suyu, portakal suyu ya da domates suyuna karıĢtırılarak, bekletmeden
verilebilir.
Nazogastrik beslenme tüpü kullanılan hastalarda, kapsüller açılıp, içerik
ezilmeden 40 ml elma suyu ile karıĢtırılarak, nazogastrik beslenme tüpü
aracılığıyla mideye enjekte edilebilir. Nazogastrik beslenme tüpü, kullanımdan
sonra artıkların temizlenmesi için bir miktar elma suyu ile yıkanmalıdır.
Klinik olarak araĢtırma bulunmadığından, diğer gıda veya sıvılarla karıĢtırılması
önerilmemektedir.
DOZ AġIMI HALĠNDE ALINACAK ÖNLEMLER
AĢırı doz kullanımıyla ilgili deneyim yoktur. Semptomatik ve destekleyici
önlemler alınır. Diyaliz ile vücuttan uzaklaĢtırılamaz.
SAKLAMA KOġULLARI
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği ve eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Her kapsülde 15 mg lansoprazol içeren 30 kapsüllük ambalajlarda.
PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKĠLLERĠ
Helicol 30 mg Mikropellet kapsül her kapsülde 30 mg lansoprazol içeren 14
ve 28 kapsüllük ambalajlarda.
RUHSAT SAHĠBĠ
EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.ġ.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7
Levent 34394 Ġstanbul
ÜRETĠM YERĠ
EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.ġ.
KüçükkarıĢtıran 39780 Lüleburgaz
Ruhsat tarihi : 23.05.2007
Ruhsat no : 211/36
Prospektüs onay tarihi: 18.04.2008
Reçete ile satılır.
®
Tescil edilmiĢ marka