ASiViRAL 400 mg 25 Tablet

ASiViRAL 400 mg 25 Tablet
Ġlk defa görülen ve tekrarlayan deri ve mukoza enfeksiyonlarında (labial herpes, gential
herpes, orofasiyal herpes) BağıĢıklık sistemi bozulmuĢ hastalardaki HSV
enfeksiyonlarında tedavi ve profilaksi amacı ile Herpes zoster (zona) ve Varicella (su
çiçeği) tedavisinde
FORMÜLÜ
Her bir tablet 400 mg asiklovir içerir.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik Özellikler:
Asiklovir, hem in-vitro hem in-vivo ortamda tip-I Herpes Simpleks Virüs (HSV-1), tip-II
(HSV-2) ve Varisella Zoster Virüs (VZV) üzerinde inhibitör etki gösteren bir sentetik purin
nükleosid analoğudur.
Asiklovir enfekte olmuĢ hücrelerde tutularak virüse özgü timidinkinaz enzimi aracılığı ile
asiklovir monofosfata dönüĢtürülür. Asiklovir monofosfat daha sonra hücresel enzimler
tarafından, ilacın antiviral etki gösteren formu olan asiklovirtrifosfata dönüĢtürülür.
Asiklovir trifosfat, deoksiguanozin trifosfat ile yarıĢarak virüs DNA`sının yapısına girdikten
sonra viral DNA sentezini ve viral replikasyonu inhibe eder.
Enfekte olmamıĢ normal hücrelerde asiklovirin az tutulması, aktif forma çok az
dönüĢtürülmesi ve bu aktif forma hücre DNA larının daha az ilgi göstermeleri nedeni ile
asiklovirin normal hücreler için toksisitesi çok azdır.
Farmakokinetik Özellikler:
Asklovir ağızdan alındığı zaman mide-barsak kanalından yavaĢ ve kısmen %15-30
oranında absorbe edilir ve yiyeceklerden etkilenmez. Asiklovir vücut içinde; beyin,
böbrek, karaciğer, akciğer, dalak, kas, uterus, vajina mukozası, vajinal sekresyon, beyinomurilik sıvısı ve herpetik vezikül sıvısı gibi vücut doku ve sıvılarına önemli derecede
dağılır.
Plazma proteinlerine %30`dan küçük oranlarda bağlanır.
Karaciğerde düĢük oranlarda metobolize olur ve maksimum plazma konsantrasyonuna
oral alımdan 1,5-2 saat sonra ulaĢır.
Yarılanma ömrü, bebeklerde; 4 saat, 1-12 yaĢ cocuklarda; 2-3 saat ve yetiĢkinlerde; 3
saattir. Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda; yarı ömrü 19,5 saat olarak tespit
edilmiĢtir. Hemodiyaliz uygulamasında plazma asiklovir düzeyi yaklaĢık %60 oranında
azalır.
Asiklovir kısmen biyotransformasyona uğrar ve esas olarak böbrek yoluyla atılır. Alınan
dozun %30-90 değiĢmeden geriye kalanı ise metabolitleri halinde atılır. Tek önemli
metaboliti 9-karboksimetoksimetilguanin`dir ve idrardaki toplam ilaç miktarının %1015`ini oluĢturur.
ENDĠKASYONLARI
Asiviral 400 , bağıĢıklık sistemi bozulmuĢ olan veya olmayan hastalarda ilk defa görülen
veya nükseden deri ve mukoza membranı enfeksiyonları olan herpes simpleks, herpes
genitalis, herpes zoster, varisella zoster virüs enfeksiyonlarının tedavisinde ve bağıĢıklık
sistemi bozulmuĢ olan hastalarda herpes simpleks`e karĢı profilaktik olarak kullanılır.
KONTRENDĠKASYONLARI
Asiklovire karĢı aĢırı duyarlılığı olduğu bilinen kiĢilerde kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Asiviral tedavisine hastalığın ilk iĢaret ve semptomları görülür görülmez mümkün olduğu
kadar erken baĢlanmalıdır.
Renal bozukluğu olan veya sürekli olarak nefrotoksik ilaçlar kullanan hastalarda, nörolojik
anormallik ile ciddi hepatik ve elektrolit anormallik gösteren veya hipoksisi olan
hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Asiklovir virusidal etkili olmadığı için tekrarlayan herpes labialis enfeksiyonlarında ilaç
kesildiğinde enfeksiyonun tekrarlama olasılığı aynen devam eder.
Asiviral için önerilen doz, uygulama sıklığı ve süresi aĢılmamalıdır.
Gebelikte Kullanımı : Kategori B ; tıbbi zaruret olmadıkça gebelerde kullanılmamalıdır.
Emziren Annelerde Kullanımı: Laktasyon döneminde sağlanacak yarar, fetüs üzerine olası
riskle karĢılaĢtırılarak, ancak gerekli ise temkinli olarak kullanılmalıdır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi: Asiklovirin araç ve makine kullanımı
üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER
Sinir Sistemi : BaĢ ağrısı, baĢ dönmesi, ateĢ, huzursuzluk hali, zihin bulanıklığı,
konfüzyon hali, letarji, parestezi ve nöbetler. Zihin bulanıklığı, baĢ dönmesi,
halüsinasyonlar, uyuklama hali genelde yaĢlılarda ortaya çıkar.
Dermatolojik: Döküntü, saç dökülmesinde hızlanma, kızarıklık, multiform eritem, Stevens
Johnson sendromu.
Gastrointestinal Sistem: Kusma, bulantı, diyare.
Nöromusküler Sistem-Ġskelet Sistemi: Tremor, miyalji.
Renal: Renal fonksiyon bozukluğu.
Seyrek olarak görme bozuklukları, mental depresyon, lökopeni, lenfadenopati, anoreksi,
trombositopeni, karaciğer fonksiyon testlerinde ve kreatinin seviyesinde yükselmeler ve
anemi gözlenebilir.
In-vivo ve in-vitro denemeler insan için genetik bir risk taĢımadığını göstermiĢtir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ
ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ
Probenesid asiklovirin yarı ömrünü ve plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alanı ve
asiklovirin santral sinir sistemi üzerine olan etkilerini artırır. Z idovudin asiklovirin santral
sinir sistemi üzerine olan etkilerini arttırabilir. Ġn-vitro ortamda ketokonazol ve interferon
ile ayrı ayrı kombinasyonlarında sinerjistik antiviral etki gözlenmiĢtir. Metotreksat tedavisi
görmüĢ ve tedavi sırasında nörolojik etkilerin ortaya çıkmıĢ olduğu hastalarda dikkatli
kullanılmalıdır. Böbrek fizyolojisini etkileyen diğer ilaçların asiklovirin farmakokinetiğini
etkileyebileceği göz önüne alınmalıdır.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
Asiviral 400 oral yolla kullanılır. Asiviral, tercihen enfeksiyon baĢlar baĢlamaz, nükseden
enfeksiyon durumunda ise tercihen hastalığın ilk belirtilerinin baĢladığı devrede veya
lezyonların ilk ortaya çıktığı zaman uyanıkken alınmalıdır.
Doktor baĢka Ģekilde tavsiye etmediği takdirde :
Herpes simpleks virüs enfeksiyonlarında
YetiĢkinlerde : Günde 5 defa 4 saat arayla, yarım veya 1 tane Asiviral 400 tablet ( 200
veya 400 mg asiklovir) , 5 gün süreyle, uyanıkken.
Profilaksisinde : Günde 2 defa 12 saat arayla 1 tane Asiviral 400 tablet (400 mg
asiklovir), kullanım süresi hastalığın seyrine göre belirlenir.
Genital herpes virüs enfeksiyonlarında :
BaĢlangıç tedavisinde : Günde 5 defa 4 saat arayla, yarım Asiviral 400 tablet (200 mg
asiklovir), 10 gün boyunca,
Tekrarlayan enfeksiyonda : Günde 5 defa 4 saat arayla yarım Asiviral 400 tablet (200 mg
asiklovir), 5 gün boyunca,
Kronik supresyonda baskılayıcı tedavi : Günde 2 defa 12 saat arayla 1 tane Asiviral 400
tablet (400 mg asiklovir), tedaviye verilen cevap değerlendirilerek , 12 ay boyunca
kullanılır.
Varisella zoster virüs (suçiçeği) enfeksiyonlarında :
Çocuklarda: Günde 4 defa 10-20 mg/kg/doz olarak belirtiler baĢladıktan sonraki ilk 24
saat içinde tedavi baĢlamalıdır. 5 gün.
YetiĢkinlerde: Günde 5 defa 4 saat arayla 1,5 veya 2 tane Asiviral 400 mg tablet (600800 mg asiklovir), 7-10 gün boyunca kullanılır. Veya 6 saat arayla 1000 mg asiklovir, 5
gün süreyle.
BağıĢıklık sistemi baskılanmıĢ hastalarda koruyucu olarak :
HIV- pozitif yetiĢkinlerde varisella zoster ve herpes zosterde : Günde 5 defa 4 saat arayla
1 tane Asiviral 400 tablet (400 mg asiklovir) , 7-10 gün boyunca kullanılır.
Herpes zoster virüs (zona) enfeksiyonlarında :
BağıĢıklık sistemi baskılanmıĢ;
Çocuklarda (2 yaĢ üstü) : 8 saat arayla her bir doz 10 mg/kg olacak Ģekilde,
YetiĢkinlerde : Günde 5 defa 4 saat arayla 2 tane Asiviral 400 tablet (800 mg asiklovir) ,
7-10 gün boyunca,
YaĢlılarda : 8 saate arayla her bir doz 7,5 mg/kg olacak Ģekilde,
Böbrek hasarı oluĢması durumunda : 8 saate arayla her bir doz 5 mg/kg olacak Ģekilde
verilir.
Akut ve kronik böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda :
Herpes simpleks ve Varisella zoster tedavisinde:
Kreatinin klirensi 10 ml /dakika/ 1,73 m 2 `den fazla olan hastalarda günde 3-5 defa
yarım Asiviral 400 mg tablet,
Kreatinin klirensi 10 ml /dakika/ 1,73 m 2 `den az olan hastalarda günde 2 defa (12 saat
arayla) yarım Asiviral 400 mg tablet,
Hemodiyaliz hastalarında : Hemodiyaliz sırasındaki plazma yarılanma ömrü yaklaĢık 5
saattir. Bu nedenle bu hastalarda her bir diyalizi takiben ilave doz verilmesi için ayarlama
yapılmalıdır.
Peritonal diyaliz hastalarında : Günde 2 defa (12 saat arayla) yarım Asiviral 400 mg
tablet kullanılır.
DOZ AġIMI VE TEDAVĠSĠ
Intratübüler sıvıdaki çözünürlük artarsa (2.5 mg/ml`yi geçerse) renal tübüllerde birikme
gözlenebilir. Bu durumda peritoneal diyalize baĢvurulabilir. Fakat bu pek etkin
olmayabilir. Akut böbrek yetmezliği ve anüri oluĢabilir. Tedavisi için hastaya renal
fonksiyonlar düzelene kadar hemodiyaliz yapılmalıdır. Ayrıca semptomatik ve destekleyici
tedavi uygulanabilir.
SAKLAMA KOġULLARI
15-25o C arasında, oda sıcaklığında saklayınız, ıĢıktan ve nemden koruyunuz.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ
Her bir tablette 400 mg asiklovir içeren 25 tabletlik blister ambalajlarda piyasaya
sunulmuĢtur.
PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKĠLLERĠ
Asiviral 200 mg Tablet; 25 tabletlik blister ambalajda.
Asiviral krem % 5 asiklovir; 2 g, 5 g, 10 g`lık alüminyum tüplerde
REÇETE ĠLE SATILIR.