Jetmonal® %2 10 ml Ampul

Jetmonal® %2
10 ml Ampul
FORMÜLÜ
1 ml’de:
Lidokain HCI 20 mg içerir.
Sodyum klorür 4,6 mg
Enjeksiyonluk su k.m 1 ml’ye tamamlanır.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik Özellikler: Lidokain’in terapotik konsantrasyonu otomatisiteyi azaltarak ve
membran uyarılabilirliğinde ve eksitabilitede değişim yapmayarak veya azalmaya neden
olarak ve faz-4 diyastolik depolarizasyonunu azaltarak antiaritmik etki gösterir. Lidokain
ventrikül kaslarının efektif refraktör periyodu (ERP)’nun aksiyon potansiyel süresine olan
oranını artırırken, Pürkinje liflerinin ve ventrikül kaslarının aksiyon potansiyel süresini ve
ERP’sini azaltır. Atrial ERP değişmezken, atrioventriküler nodun ERP’si artabilir, azalabilir ya
de değişmeyebilir. Lidokain, ventriküler fibrilasyon eşiğini yükseltir, otonomik tonusu çok az
etkiler veya etkilemez. Lidokain, diastol boyunca ventrikül elektriksel uyarım eşiğini artırır.
Terapötik dozlarda Lidokain, miyokardial kontraktilitede; sistolik arterial kan basıncı veya
mutlak refraktör zamanında değişiklik yapmamaktadır. Lidokain uyarıların başlatılması ve
iletilmesi için gerekli olan iyonik akımı inhibe ederek noral membranları stabilize eder ve bu
suretle lokal anestezik etkisini gerçekleştirir.
Farmakokinetik Özellikler: Lidokain’in i.v bolus uygulamasından hemen sonra etkisi görülür
ve 10 ila 20 dakika sürer. Antiaritmik etkinin devamı için sürekli olarak Lidokain’in (1-4
mg/dak) oranında infüzyonu zorunludur. Lidokain, i.m. olarak uygulanımından sonraki 5-15
dakika içinde terapötik serum konsantrasyonuna ulaşır ve bu etki 2 saat boyunca sürer.
Terapötik serum konsantrasyonu 1,5-6 mcg/ml’dir. Genellikle serum düzeyi 6-10 mcg/ml’den
yüksek ise toksiktir. Lidokainin proteine bağlanma oranı ilaç konsantrasyonuna bağlı olarak
yaklaşık % 50 civarındadır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engelini pasif difüzyon ile
geçmektedir. Lidokain, karaciğerde glisin ksilidin (GX) ve monoetilglisin ksilidin (MEGX)’e
metabolize olur. Her iki metabolit de antiaritmik ve konvulsan özellik gösterir. Lidokain %6281 oranında hepatik eliminasyona uğrar. Eliminasyon yarı ömrü 1,5-2 saatttir. 24 saatten
daha uzun süren infüzyonu takiben yarı ömrü 3 saatten fazla olabilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarılanma ömrü 2-3 kat uzamaktadır.
ENDĠKASYONLARI
Kardiyak aritmilerin tedavisinde antiaritmik olarak Jetmonal® %2 ampul taşikardi ve
ekstrasistollerde başarı ile kullanılır. Etki hemen 1-2 dakikada başlar ve 20-30 dakika sürer.
Ventriküler aritmilerde (Ekstrasistol ve taşikardiler). Enfarktüsde, kalp ameliyatları esnasında
oluşan
tahrişlerde,
kalp
kateterizasyonu
ve
angiyokardiyografi
gibi
diyagnostik
müdahalelerde kullanılır. İnfiltrasyon anestezisi, periferal ve sempatik sinir blokajı, epidural
anestezisi için de kullanılır.
KONTRENDĠKASYONLARI
-
Lidokain amid türevi anesteziklere karşı hassasiyeti olan hastalarda
-
Stokes-Adams sendromunda
-
Ciddi derecede sinoatriyal atriyoventriküler ve intraventriküler kalp bloğu olan
hastalarda
-
Porfiria’da
-
Kontrol altına alınamayan epilepside
-
Kardiyojenik şokta
-
Sulfopirid kullananlarda
kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Lidokain’in i.v. uygulaması sırasında düzenli EKG izlenmesi gereklidir.
Uygulama sırasında kardiyovasküler solunum sistemine ait ciddi advers etkilerin oluşma
riskine karşı hayat kurtarıcı ilaç ve araçlar bulundurulmalıdır. Ciddi reaksiyonlar uyku
basması ve parestesi oluştuğu takdirde lidokain hemen kesilmesi ve uygun tedavi
uygulanmalıdır. Lidokain, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı, ciddi solunum
depresyonu, hipovolemi, ve şok gelişmiş hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain, atriyal
fibrilasyonu olan hastalarda uygulandığında ventrikül hızını arttırabilir. Ventriküler hassasiyeti
kontrol altına almak için yüksek dozlarda antiaritmik ajanlara gereksinim gösteren hastalarda
hipokalemi, hipoksi ve asit baz dengesinde düzensizlikler potansiyelize edici faktörler olarak
elimine edilmelidirler. Çocuklarda ventriküler aritmilerin tedavisinde lidokain kullanımının
güvenilirliği ve etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla desteklenmediğinden kullanımı uygun
değildir.Sinüs bradikardisi ve tam olmayan kalp bloğu olan hastalarda ektopik ventriküler
vuruşların tedavisi için Lidokain verilmesi gerektiğinde önce kalp ritmi atropin, isoproterenal
veya pacemaker ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir.
Pediatrik ve geriatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda
doz azaltılmalıdır.
Araç ve makina kullanmaya etkisi
Uyuşukluk, baş dönmesi, konvülziyon, ajitasyon öfori gibi olan santral, tinnitus gibi otik,
bulanık ve çift görme gibi oküler yan etkileri oluğundan, araç ve dikkat gerektiren makina
kullananlar bu konuda uyarılmalıdır.
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım
Hamilelik kategorisi:B
Hamile kadınlarda yapılan yeterli ve kontrollü klinik çalışma bulunmadığından dolayı,
hamilelik sırasında sadece doktor tarafından ihtiyaç duyulduğunda yarar/zarar oranı
değerlendirilerek kullanılması önerilir.
Lidokain’in çok az miktarda da olsa anne sütüne geçtiği bilindiğinden, emziren annelere
uygulanmasında gerekli dikkat gösterilmelidir.
YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER
Santral Sinir Sistemi: Kısa süreli ve doza bağımlı olarak gelişen uyuşukluk, baş dönmesi,
disorientasyon, konfüzyon, psikoz, sinirlilik ajitasyon öfori, kuruntu, titreme, tinnitus, bulanık
ve çift görme gibi görme bozuklukları, bulantı, kusma, parestezi sıcak ve soğuk hissi,
duyularda bozulma, yutma güçlüğü, dispne, hızlı konuşma, kas titremeleri ve seğirmeler,
nöbetler, solunum depresyonu ve koma görülebilir.
Kardiyovasküler Sistem: Kan konsantrasyonu yüksek ve miyokardiyal defekti olan
hastalarda hipotansiyon, aritmi, kalp bloğu, kardiyovasküler kollaps ve bradikardi yapabilir.
Anestezi almış hastalarda santral sinir sistemi toksisitesi ve nöbetler görülmeyebilir, bu
hastalarda toksisitein ilk belirtisi kardiyovasküler depresyondur.
Solunum Sistemi: Dispne ve apne görülebilir.
Alerjik Reaksiyonlar ve Deri Reaksiyonları
Cilt lezyonları, ürtiker, ödem, anaflaktik reaksiyonlar görülebilir.
Lidokain uzun süreli i.v. infüzyonda lokal tromboflebit oluşabilir. i.m. enjeksiyon bölgesinde
ağrı sık olarak bildirilmiştir.
‘’BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ’’
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER
Anestezi
sırasında
süksinilkolin
nöromusküler
bloke
edici
etkisi
süksinilkolin
uygulanmasından önce i.v. lidokain verilmesiyle birlikte artar ancak bu etki likodainin klinik
dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır. Lidokain fenitoin
prokainamid, propranolol veya kinidin gibi antiaritmetik ajanlarla birlikte uygulandığında
kardiyak etkilerde additif veya antagonistik etkileşme olabilir ve toksik etkiler artabilir. Fenitoin
lidokainin hepatik metabolizmasını stimüle edebilir, ancak bu etkinin klinik önemi
bilinmemektedir. Simetidin ve propranolol lidokainin serum konsantrasyonunu ve toksisitesini
artırırlar. Bu ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu azaltarak
lidokainin sistemik kleransini de azaltırlar. Lidokainin bu ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında
hasta lidokain toksisitesine karşı ve ilacın serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir. İlacın
dozunun azaltılması gerekli olabilir. Betablokerler (propronalol, metoprolol, nadolol gibi),
nörolojik ve kardiyak yan etkilerin artmasına neden olacak şekilde lidokainin plazma
düzeylerini artırırlar (lidokainin hepatik metabolizması azalır).
Lidokain dozunun ayarlanması: Betabloker tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip
yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir. Sulfopirid ile birlikte kullanımında
ventrikul ritmi bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektrofizyolojik etkilerin eklenmesiyle
torsades de pointes ortaya çıkabilmektedir. Likodain i.m. enjeksiyonu serum CK(CPK)
konsantrasyonlarında artışa neden olabileceğinden, ilacın i.m. yoldan alan hastalarda akut
miyokard enfarktüsünün teşhisinde CK değerlendirilmeleri kullanıldığında izoenzim ayrılması
gereklidir.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
Kardiyak aritmilerin tedavisinde: Lidokain HCI ventriküler aritmilerin tedavisinde i.m. veya i.v.
olarak uygulanır. Lidokain ventriküler aritmilerde genellikle i.v. yükleme dozu şeklinde
kullanılır. Yetişkinlerde i.v. yükleme dozu 25-50 mg/dak olacak şekilde 50-100mg’dır
(enjeksiyon 2 dakikada yapılır). Alternatif olarak 1-1,5 mg/kg olarak da verilebilir. Yükleme
dozuyla istenen cevap alınamazsa, 25-50 mg veya 0,5-0,75 mg/kg’lık ikinci bir doz 5-10
dakika içerisinde uygulanabilir. 1 saat içinde 200-300 mg’dan daha yüksek bir doz
uygulanmamalıdır. Konjestif kalp yetmezliği veya kardiyojenik şoku olan hastalarda daha
düşük bir yükleme dozu uygulanmalıdır.
Oral antiaritmik tedavisinin mümkün olmadığı durumlarda normal kalp ritmini sağlamak için
lidokainin idame infüzyonu gerekli olabilir. İnfüzyon 2-4 mg/dak olacak şekilde %0,1-0,2’lik
Jetmonal® %2 infüzyon çözeltisinden dakikada 20-40 damla, 24 saatte 3-6 g verilir. Bu
solüsyonu hazırlamak için 500 ml %5 dekstroz solüsyonuna 1-2 adet Jetmonal® %10’luk
eklenir. Konjestif kalp yetmezliği ve karaciğer hastalığı olanlarda infüzyon hızı düşürülmelidir.
Böyle hastalarda dozajın düşürülmesince plazma lidokain konsantrasyonları dikkate
alınmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli değildir. İnfüzyon
tedavisi hastanın kardiyak ritmi düzenli hale gelince veya toksistenin ilk belirtileri görülünce
bitirilmelidir. İnfüzyon tedavisi 24 saatten uzun sürdürmek genelde gereksizdir. İdame
tedavisi şartsa, oral bir antiaritmik ajan bunun için uygundur. Lidokain HCI’ın i.m. dozu 70
kg’lık bir yetişkin için 300 mg veya yaklaşık 4,3 mg/kg’dır. Eğer gerekliyse ilk enjeksiyondan
60-90 dakika sonra ikinci bir doz uygulanabilir. İdame tedavisi gerekli olduğu takdirde,
lidokainin i.v. infüzyonu veya oral uygulaması tercih edilir. Pediatrik dozajı belirleyecek yeter
sayıda
kontrollü klinik
çalışma
yapılmamıştır.
Lokal
anestezik
olarak;
İnfiltrasyon
anestezisinde 5-300 mg doz aralığında kullanılır. Epidural anestezide 250-300 mg uygulanır.
Sinir blokajında 225-300 mg dozunda kullanılır.
DOZ AġIMI HALĠNDE ALINACAK TEDBĠRLER
Lidokain hidroklorürden dolayı ortaya çıkan akut tehlikeler genellikle ilacın terapötik amaçla
kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması sonucudur. Aşırı doz sonucuda
konvülziyonlar veya solunum depresyonu belirtileri ve arrest gelişirse derhal pozitif hava
basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması
sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilir.
Doz aşımı halinde, yeterli solunum dayanakları sağlanmasına rağmen, konvülziyonlar devam
ederse ve dolaşım durumu elverirse, çok kısa süreli barbitüratlar (tiopental, tiamilal) veya
benzodiazepam (örn: diazepam) düşük doz intravenöz yolla verilir. Antikonvülziyonların
intravenöz yolla verilmeleri halinde dolaşımı baskıladıkları unutulmamalıdır.
Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülziyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar, hipoksi,
asidoz bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir. Dolaşım depresyonu ortaya
çıkarsa, vazopressörler uygulanabilir.
Saklama koĢulları:
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Işıktan uzakta saklayınız.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ticari Takdim ġekli ve Ambalaj Muhtevası
Jetmonal® %2 Ampul: 10 ml x 10 ampul
Jetmonal® %2 Ampul: 10 ml x 50 ampul
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj ġekilleri
Jetmonal® %2 Ampul: 5 ml x 5 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® %2 Ampul: 5 ml x 100 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® %10 Ampul: 5 ml x 3 ampul içeren karton kutuda
Jetmonal® %10 Ampul: 5 ml x 100 ampul içeren karton kutuda
Jetokain® Simpleks Ampul %2: 2 ml x 10 ampul içeren karton kutuda
Jetokain® Simpleks Ampul %2: 2 ml x 50 ampul içeren karton kutuda
Ruhsat Sahibi / Üretim Yeri Ġsim ve Adresi
ADEKA İlaç San. Ve Tic. A.Ş.
Necipbey Cad. No:88 55020 / Samsun
Ruhsat Tarih ve No:
28.08.1984
135/13
Reçete ile satılır
Prospektüs Onay Tarihi: 24.03.2006