LEVOX 250 mg FİLM TABLET

LEBEL 500 mg FĠLM TABLET
FORMÜL:
Her bir Lebel 500 mg Film Tablet, 500 mg levofloksasin’e eĢdeğer levofloksasin hemihidrat
ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLER:
Farmakodinamik özellikler:
Levofloksasin sentetik yapıda bir florokinolon türevidir. Levofloksasin’in bakterisidal etkisi,
diğer florokinolonlarda olduğu gibi, bakterilerin deoksiribonükleik asit (DNA) giraz enzimini
inhibe ederek gerçekleĢir.
Farmakokinetik özellikler:
Oral yoldan uygulanan levofloksasin gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Oral
uygulamadan sonra plazma doruk konsantrasyonuna 1 ile 2 saatte ulaĢır. Tablet formlarının
mutlak biyoyararlanımı yaklaĢık %99 olup bu değerler levofloksasin’in tam olarak emilime
uğradığını göstermektedir. Tek veya çoklu dozlarda alındığında doğrusal farmakokinetik
özelliğe sahip olduğu gösterilmiĢtir. Plazma kararlı durum değerlerine yaklaĢık 48 saat içinde
ulaĢtığı ve genel olarak gıda alımından etkilenmediği saptanmıĢtır. Levofloksasin’in oral ve
intravenöz yoldan uygulanmasının farmakokinetiğinde önemli bir fark bulunmamaktadır; bu
nedenle, oral ve intravenöz uygulamanın birinden diğerine geçiĢ yapılabilmektedir.
Levofloksasin’in ortalama dağılım hacminin 74 ile 112 L arasında değiĢtiği ve bu değerlerin
tüm vücut dokularına iyi dağılımını iĢaret ettiği gösterilmiĢtir. Plazma konsantrasyonundan 2
ile 5 kat fazla oranda akciğerde yoğunlaĢtığı gösterilen levofloksasin’in serum proteinlerine
bağlanma oranı ise %24 ile %38 arasındadır.
Vücutta çok az metabolize olan levofloksasin’in yaklaĢık %87 oranında idrar yoluyla ve
çoğunluğu değiĢmemiĢ ilaç formunda atılıma uğradığı saptanmıĢtır. Alınan dozunun yaklaĢık
%5’inden daha az bir bölümünün, farmakolojik etkinliği de bulunmayan, desmetil ve N-oksid
metabolitleri Ģeklinde idrarda saptandığı bildirilmiĢtir.
Mikrobiyoloji:
Levofloksasin’in, gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmalardan birçoğunu kapsayan
geniĢ bir etki spektrumu vardır. Levofloksasin’in de dahil olduğu florokinolon grubu
antibakteriyel ilaçlar kimyasal yapı ve etki mekanizması yönünden aminoglikozidler,
makrolidler ve beta-laktam antibiyotiklerden farklıdırlar. Diğer antibiyotiklere karĢı dirençli
olan bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde florokinolonların, anılan farklılığı
sayesinde, etkili olabileceği belirtilmektedir.
Duyarlı mikroorganizmaların spontan mutasyon yoluyla levofloksasin’e karĢı dirençli hale
dönüĢebilme ihtimali son derece düĢüktür (yaklaĢık oran 10-9 ile 10-10 arası). Levofloksasin ile
diğer bazı florokinolon türevleri arasında çapraz direnç bildirilmiĢ olmakla birlikte diğer
florokinolon türevlerine dirençli bazı mikroorganizmaların levofloksasin’e duyarlı olabileceği
de bildirilmektedir.
Sayfa 2 ( Lebel 500 mg Film Tablet / Nobel )
Levofloksasin’in aĢağıdaki mikroorganizmalara karĢı etkin olduğu hem in vitro hem de klinik
çalıĢmalarda gösterilmiĢtir.
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar:
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (metisilin’e duyarlı türleri)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pneumoniae (penisilin’e dirençli türleri dahil)
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus epidermidis (metisilin’e duyarlı türleri)
C ve G grubu streptokoklar
Streptococcus agalactiae
Streptococcus milleri
Viridans grubu streptokoklar
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar:
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Acinetobacter baumannii
Acinetobacter lwoffii
Bordetella pertussis
Citrobacter (diversus) koseri
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter sakazakii
Klebsiella oxytoca
Morganella morganii
Pantoea (Enterobacter) agglomerans
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar:
Clostridium perfringens
Diğer mikroorganizmalar:
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Sayfa 3 ( Lebel 500 mg Film Tablet / Nobel )
ENDĠKASYONLAR:
- Akut sinuzit (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ve Moraxella
catarrhalis’in neden olduğu)
- Kronik bronĢitin akut alevlenmesi (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae ve Moraxella catarrhalis’in neden
olduğu)
- Toplum kaynaklı pnömoni (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae [penisilin
dirençli türleri dahil], Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella
pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae ,Legionella pneumophila ve
Mycoplasma pneumoniae’nin neden olduğu)
- Komplikasyon geliĢmemiĢ deri ve yumuĢak doku enfeksiyonları (Staphylococcus aureus ve
Streptococcus pyogenes’in neden olduğu)
- Piyelonefrit dahil, komplikasyonlu üriner sistem enfeksiyonları (Enterococcus faecalis,
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ve
Pseudomonas aeruginosa’nın neden olduğu)
- Prostatit (Escherichia coli, Enterococcus faecalis ve Staphylococcus epidermidis’in neden
olduğu)
- Hastane kaynaklı pnömoni (metisilin’e duyarlı Staphylococcus aureus, Pseudomonas
aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus
influenzae ve Streptococcus pneumoniae’nin neden olduğu. Pseudomonas aeruginosa’nın
ilgili patojen olduğu saptanan veya düĢünülen durumlarda, bir anti-pseudomonal (beta)laktam antibiyotik ile kombinasyon tedavi uygulanması önerilir.)
- Solunum yoluyla maruz kalınan Bacillus anthracis bulaĢından sonra geliĢen Ģarbon hastalığı
KONTRENDĠKASYONLAR:
AĢağıda belirtilen durumlarda Lebel (levofloksasin) kullanılmamalıdır.
-
-
Levofloksasin’e veya Lebel Film Tablet’in bileĢiminde bulunan maddelerden herhangi
birine veya florokinolon grubu diğer antibakteriyel bir ilaca karĢı aĢırı duyarlılığı olan
hastalarda
Epilepsi hastalığı olan kiĢilerde
Florokinolon grubundan bir ilaç kullanımına bağlı olarak tendon hasarı oluĢtuğu bilinen
hastalarda
18 yaĢından küçük olanlarda
Gebelik dönemindeki hastalarda
Süt verme dönemindeki hastalarda
Sayfa 4 ( Lebel 500 mg Film Tablet / Nobel )
UYARILAR / ÖNLEMLER:
-
-
-
-
-
-
-
P. aeruginosa’nın etken olduğu nozokomiyal enfeksiyonlarda baĢka antibiyotikler ile
kombinasyon gerekebilir.
Florokinolon grubu antibakteriyellerin kullanımı sırasında nadiren tendinit olgularına
rastlanılmaktadır (özellikle Achilles tendonunda). Böylesi bir risk yaĢlılarda ve
kortikosteroid kullanmakta olanlarda daha belirgin olup Lebel ile tedaviye baĢlanacak ise
yakından takip edilmeleri gerekir. Eğer hastada tendinit geliĢiminden Ģüphe ediliyor ise
Lebel tedavisi hemen sonlandırılıp tendonun hareketsiz olmasını sağlayacak koruyucu
önlemler uygulanmalıdır.
Tedavi sırasında veya sonrasında hastada Ģiddetli, kronik ve/veya kanlı diyare görülürse,
Clostridium difficile’e bağlı psödomembranöz enterokolit olabileceği akla gelmelidir.
Böylesi bir durumda Lebel tedavisi hemen sonlandırılmalı ve hastaya gecikmeden
destekleyici önlemler ile spesifik tedavi baĢlanmalıdır. Bu klinik durumda hastaya barsak
hareketlerini engelleyici ilaç verilmesi kontrendikedir.
Diğer florokinolonlarda olduğu gibi, Lebel Film Tablet, konvülsiyona eğilimi olan, yani,
santral sinir sistemi lezyonu olduğu bilinen, fenbufen veya benzeri bir nonsteroid antiinflamatuar ilaç tedavisinin birlikte uygulanıldığı veya teofilin gibi beyin konvülsiyon
eĢiğini düĢürdüğü bilinen bir ilaç tedavisi ile birlikte uygulanıldığında dikkatle
kullanılmalıdır (ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ bölümüne bakınız).
Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastaların kinolon grubu antibakteriyel ile
tedavi sırasında hemolitik reaksiyona eğilimli olmaları nedeniyle levofloksasin kullanımı
sırasında dikkatli olunmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda Lebel dozunun hastanın kreatinin klerensine göre
ayarlanması gerekir (KULLANIM ġEKLĠ ve DOZAJ bölümüne bakınız).
Levofloksasin kullanımına bağlı fotosensitizasyon çok nadiren görülmekle birlikte,
hastaların tedavi süresince Ģiddetli güneĢ ıĢığı veya solarium gibi yapay ultraviyole
ıĢınlarına maruz kalmamaları önerilir.
K vitamini antagonisti (örn: varfarin) ile birlikte levofloksasin kullanıldığında pıhtılaĢma
testlerinde ve kanama olasılığındaki artıĢ nedeniyle hastaların yakından takip edilmesi
önerilir.
Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuĢ veya
Ģüpheli konjenital uzamıĢ QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kesinlikle
kullanılmamalıdır. Kadınlarda Torsades de Pointes oluĢma riski erkeklerden daha fazla
olabilir.
Gebe kadınlarda ve emziren annelerde kullanımı:
Levofloksasin’in gebelikte kullanım kategorisi C dir. Gebe kadınlarda kontrollü çalıĢma
yapılmamıĢtır. Bu kategorideki ilaçlar eğer hekim ilacın gebe kadına sağlayacağı yararın fetus
üzerindeki potansiyel riskini haklı göstereceğine inanıyorsa kullanılabilir.
Levofloksasin’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirilen bebekte
yaratabileceği istenmeyen etkiler göz önüne alınarak ilacın anne için önemi saptandıktan
sonra emzirmeye veya ilaç kullanımına son verilmesi hakkında bir karara varılmalıdır.
Sayfa 5 ( Lebel 500 mg Film Tablet / Nobel )
Çocuklarda Kullanımı:
Çocuklarda ve 18 yaĢın altındaki genç eriĢkinlerde güvenilirliği ve etkinliği henüz
kanıtlanmamıĢ olduğundan kullanılmamalıdır.
YaĢlılarda kullanımı:
Normal böbrek fonksiyonlarına sahip yaĢlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkileri:
Bazı istenmeyen etkiler (örn. baĢ dönmesi/vertigo, uyuĢukluk, görsel bozukluklar) hastanın
konsantre olma ve tepki verme yeteneğini azaltabilir. Bu nedenle araç sürme veya makine
kullanma gibi dikkat gerektiren durumlarda riskler meydana gelebilir.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER:
Klinik çalıĢmalarda levofloksasin kullanımına bağlı olarak geliĢen yan etkiler ve görülme
sıklığı oranları aĢağıdaki gibidir;
bulantı %1.3, diyare %1.0, vajinit %0.7, uykusuzluk %0.5, karın ağrısı %0.4, sindirim
sisteminde gaz yakınması %0.4, kaĢıntı %0.4, baĢ dönmesi %0.3, hazımsızlık %0.3, kızarıklık
%0.3, genital mantar hastalığı %0.2, tat duyusunda bozulma %0.2, kusma %0.2, kabızlık
%0.1, mantar enfeksiyonu %0.1, genital bölgede kaĢıntı %0.1, baĢağrısı %0.1, ağız içinde
mantar oluĢumu (=pamukçuk) %0.1, sinirlilik %0.1, eritematöz kızarıklık %0.1, urtiker %0.1.
Çok nadir olarak, (%0.01’den daha düĢük oranda) anjiyo-ödem, hipotansiyon,
anafilaktik/anaflaktik benzeri Ģok, ıĢığa duyarlılık, özellikle diyabet hastalarında hipoglisemi,
hipoestezi, görme, iĢitme, tat ve koku alma bozuklukları, tendon rüptürü (örn. AĢil tendon);
kas zayıflığı, (özellikle miyastenia gravis bulunan hastalarda önemli olabilir), hepatit gibi
karaciğer reaksiyonları, akut böbrek yetersizliği (örn. interstisyel nefrite bağlı olarak),
agranülositoz allerjik pnömonit, ateĢ görülebilir.
Ġzole vakalarda Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu) ve
eritema eksudativum multiforme gibi Ģiddetli büllöz erupsiyonları, rabdomiyoliz, QT
aralığında uzama, hemolitik anemi, pansitopeni, allerjik pnömoni, ateĢ görülebilir.
Allerjik, muko-kutanöz, anaflaktik/-oid reaksiyonlar bazen ilk dozdan sonra bile görülebilir.
Florokinolon uygulaması ile ilgili diğer istenmeyen etkiler: ekstra piramidal belirtiler ve diğer
kas koordinasyon bozuklukları, hipersensitivite vasküliti, porfirili hastalarda porfiri atakları.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ
ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ ve DĠĞER ETKĠLEġĠMLER:
Antasitler, Sukralfat, Metal Katyonlar ve Multivitaminler
Magnezyum veya aluminyum içeren antasitler, sukralfat, demir gibi metal katyonlar ve çinko
içeren multivitamin kombinasyonları ile birlikte uygulanıldığında, levofloksasin’in emilimi
belirgin Ģekilde azaldığından bu ilaçlar Lebel Film Tablet uygulanmasından en az iki saat
önce veya iki saat sonra uygulanmalıdır.
Sayfa 6 ( Lebel 500 mg Film Tablet / Nobel )
Teofilin
Yapılan özel bir klinik çalıĢmada aralarında herhangi bir etkileĢim saptanmamıĢ olmakla
birlikte diğer kinolonlar ile eĢzamanlı kullanıldığında teofilin’in eliminasyon yarı ömründe ve
serum değerlerinde artıĢlar söz konusu olduğundan; levofloksasin ile birlikte kullanıldığında
teofilin düzeylerinin yakından takip edilmesi önerilir.
Varfarin
Eğer hastada levofloksasin ile birlikte varfarin kullanımı söz konusu ise protrombin zamanı,
INR ve benzeri uygun antikoagülasyon testleri ile kanama takibi uygulanmalıdır.
Siklosporin, Digoksin, Probenesid ve Simetidin
Levofloksasin ile birlikte kullanımı gerekli olduğunda anılan ilaçlar veya levofloksasin için
herhangi bir doz ayarlaması yapmaya gerek bulunmamaktadır.
Nonsteroid anti-inflamatuar ilaçlar
Levofloksasin dahil kinolon grubundan bir antibakteriyel ile birlikte nonsteroid antiinflamatuar bir ilaç kullanıldığında hastada merkezi sinir sisteminde uyarılma ve konvulzif
nöbet riskinde artıĢ ortaya çıkabilir.
Antidiyabetik ilaçlar
Kinolon türevi bir ajan ile birlikte antidiyabetik kullanan hastalarda hiperglisemi ve
hipoglisemi gibi kan Ģekeri bozuklukları bildirildiğinden böylesi bir kombinasyon durumunda
hastanın kan Ģekerinin dikkatli takip edilmesi önerilir.
KULLANIM ġEKLĠ ve DOZAJ:
Lebel Film Tablet, günde tek doz veya iki kez uygulanabilir. Dozaj, enfeksiyonun tipine,
Ģiddetine ve olası etken patojenin duyarlılığına bağlı olarak ayarlanır. Lebel için önerilen
uygulama Ģekli aĢağıdaki tabloda belirtilmiĢtir.
Lebel Film Tablet çiğnenmeden, yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır. Doz ayarlaması için,
gerektiği hallerde tabletler bölünebilir. Tabletler yemek ile birlikte veya iki öğün arasında
alınabilir. Lebel Film Tablet’in emiliminin azalmasını önlemek için, metal katyon içeren
ürünler, antasitler ve sukralfat uygulamasından 2 saat önce veya 2 saat sonra ilaç alınmalıdır
(ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ ve DĠĞER ETKĠLEġĠMLER bölümüne bakınız).
Sayfa 7 ( Lebel 500 mg Film Tablet / Nobel )
Böbrek fonksiyonları normal (kreatinin klerensi > 50ml/dakika) olan hastalarda dozaj:
Endikasyon
Günlük dozaj
Tedavi Uygulama
(enfeksiyonun
süresi
ġekli
Ģiddetine göre)
Akut sinüzit
Günde tek doz 500mg
10-14
Oral
gün
Kronik bronĢitin akut alevlenmesi
Günde tek doz 250 –
7-10
Oral
500mg
gün
Deri ve yumuĢak doku enfeksiyonları
Günde tek doz 250mg
7-14
Oral ya da
(Komplikasyonlu deri ve yumuĢak doku
veya
gün
IV/Oral
enfeksiyonları)
tek doz veya iki kez
500mg
veya günde tek doz 750
mg
Prostatit
Günde tek doz 500 mg 28 gün Oral ya da
IV/Oral
Solunum yoluyla bulaĢmıĢ olan Ģarbon hastalığı
Günde tek doz 500 mg 60 gün
Oral
(EriĢkin hastalarda)
* Bu alternatif tedavi, sadece penisiline duyarlı Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Chlamydia pneumoniae ve Mycoplasma pneumoniae‘ye
bağlı pnömonilerde araĢtırılmıĢtır.
Böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 50ml/dakika) olan hastalarda dozaj: (enfeksiyonun
Ģiddetine göre)
250 mg / 24 saat
500 mg / 24 saat
500 mg / 12 saat
Kreatinin klerensi
50 - 20 ml/dakika
19 - 10 ml/dakika
ilk doz: 250 mg
sonra: 125 mg / 24
saat
sonra: 125 mg / 48
saat
sonra: 125 mg / 48
saat
ilk doz: 500 mg
sonra: 250 mg / 24
saat
sonra: 125 mg / 24
saat
sonra: 125 mg / 24
saat
ilk doz: 500 mg
sonra: 250 mg / 12
saat
sonra: 125 mg / 12
saat
sonra: 125 mg / 24
saat
< 10 ml/dakika (hemodiyaliz
ve sürekli ambulatuvar
peritoneal diyaliz ile birlikte*)
* Hemodiyalizi takiben veya sürekli ambulatuvar peritoneal diyalizde ek bir doza ihtiyaç yoktur.
Karaciğer yetmezliğinde dozaj: Levofloksasin karaciğerde çok düĢük miktarlarda
metabolize olur ve esas olarak böbrek yoluyla vücuttan atılır. Bu nedenle, karaciğer
yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.
YaĢlı hastalarda dozaj: YaĢlı hastalarda böbrek fonksiyonları yeterli düzeyde ise doz
ayarlamasına gerek yoktur.
Sayfa 8 ( Lebel 500 mg Film Tablet / Nobel )
DOZ AġIMI:
Akut doz aĢımı halinde hastanın mide içeriği boĢaltılmalıdır. Hastanın gözlem altına alınarak
takip edilmesi ve sıvı dengesinin sağlanması gereklidir.
Hemodiyaliz veya periton diyalizi ile ilacın vücuttan uzaklaĢtırılması mümkün değildir.
SAKLAMA KOġULLARI:
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında, çocukların göremeyeceği ve
eriĢemeyeceği yerlerde saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ ve AMBALAJ MUHTEVASI:
Lebel 500 mg Film Tablet, 7 film tabletlik blister ambalajlarda.
DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKĠLLERĠ:
Lebel 250 mg Film Tablet, 3 ve 10 film tabletlik blister ambalajlarda.
Lebel 750 mg Film Tablet, 7 film tabletlik blister ambalajlarda.
Ruhsat Sahibinin Ġsim ve Adresi : NOBEL ĠLAÇ SANAYĠĠ ve TĠCARET A.ġ.
Barbaros Bulvarı 76-78
BeĢiktaĢ 34353 ĠSTANBUL
Ruhsat Tarihi ve No’su
: 27.02.2007 210/69
Prospektüs Onay Tarihi
: 01.03.2007
Üretim Yeri Ġsim ve Adresi
:NOBELFARMA ĠLAÇ SANAYĠĠ ve TĠCARET A.ġ.
Sancaklar 81100 DÜZCE
Reçete ile satılır.
Doktora danıĢmadan kullanmayınız.