KLASOL 250 mg/ 5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Granül

KLASOL 250 mg/ 5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Granül
FORMÜLÜ
KLASOL oral süspansiyon hazırlamak için granül; su ile hazırlandığında 5 ml’sinde 250 mg
klaritromisin, koruyucu olarak sodyum benzoat, boyar madde olarak titanyum dioksit, tatlandırıcı
olarak sukroz, aspartam ve karışık meyve aroması içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikler
Klaritromisin, makrolid grubu semi-sentetik, oral yoldan kullanıldığında mide asidine dayanıklı bir
antibiyotiktir.
Mikrobiyolojisi
Klaritromisin, duyarlı bakterilerin 50S ribozomal altünitelerine bağlanarak antibakteriyel etki
gösterir ve protein sentezini inhibe eder.
Klaritromisin in vitro olarak çeşitli aerobik ve anaerobik gram pozitif ve gram negatif
mikroorganizmalara karşı etkindir. Ayrıca MAC (Mycobacterium avium complex) organizmalarına
da etkindir. Helicobacter pylori’ye karşı bakterisid etki gösterir. Klaritromisinin bu etkisi asid pH’a
nazaran, nötr pH’da daha güçlüdür.
Ayrıca, başlıca metaboliti olan 14-OH klaritromisin klinik açıdan anlamlı antimikrobiyal aktiviteye
sahiptir. 14-OH klaritromisin H.influenza’ya karşı ana bileşiğin 2 katı etkilidir.
Fakat MAC izolatlarına karşı 14-OH metaboliti klaritromisine göre 4-7 kat daha az etkilidir.
Mycobacterium avium kompleksine karşı bu etkinliğin klinik önemi bilinmemektedir.
Klaritromisinin aşağıdaki organizmaların suşlarına karşı, hem in-vitro olarak, hem de klinik
enfeksiyonlarda etkili olduğu tespit edilmiştir.
Gram-pozitif aeroblar
Gram-negatif aeroblar
Diğer aeroblar
Staphylococcus aureus
Haemophilus influenzae
Mycoplasma pneumoniae
Streptococcus pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Chlamydia pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Helicobacter pylori
Haemophilus parainfluenzae,
Mycobacterium’lar
Mycobacterium
avium
ve
Mycobacterium
intracellulare’den
oluşan
MAC
kompleksi
(Mycobacterium avium complex)
Mycobacterium kansasii
Mycobacterium chelonae
Mycobacterium fortuitum
Beta-laktamaz üretiminin klaritromisin aktivitesi üzerinde bir etkisi yoktur.
NOT: Metisilin-rezistan ve oksasilin-rezistan stafilokokların çoğu suşları klaritromisine karşı
dirençlidir.
Klaritromisinin aşağıdaki organizmaların çoğu suşlarına karşı in vitro olarak etkili olduğu
gösterilmekle beraber klinik açıdan önemi bilinmemektedir.
Gram-pozitif aeroblar
Gram-negatif aeroblar
Streptococcus agalactiae
Bordetella pertussis
Streptococci (Grup C,F,G)
Legionella pneumophila
Viridans Grubu Streptococci
Pasteurella multocida
Gram-pozitif anaeroblar
Gram-negatif anaeroblar
Clostridium perfringens
Bacteroides melaninogenicus
Peptococcus niger
Propionibacterium acnes
Farmakokinetik Özellikler
Klaritromisin oral alımını takiben gastrointestinal yoldan hızla absorbe olur. 250 mg klaritromisin
tabletlerin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %50‘dir. Gıda alımı, absorbsiyonun başlamasını ve
antimikrobiyal aktif metabolit 14-OH klaritromisinin oluşumunu çok az geciktirir, fakat
biyoyararlanımı etkilemez. Klaritromisin kullanımı gıda alımından bağımsızdır.
Sağlıklı kişilerde açlık durumunda, oral doz alımından 2 saat sonra doruk serum konsantrasyonuna
ulaşılmıştır. Kararlı durumda klaritromisin doruk serum konsantrasyonlarına 2–3 günde
ulaşılmıştır. Günde 2 kez 250 mg doz uygulandığında 1 mcg/ml,
günde 3 kez 500 mg
uygulandığında 3-4 mcg/ml’lik değerler elde edilmiştir.
HIV enfeksiyonlu yetişkin hastalara, günde 2 kez 500 mg klaritromisin uygulandığında
klaritromisin ve 14-OH klaritromisin kararlı durum konsantrasyonları, sağlıklı gönüllülerde elde
edilen değerlere benzerlik gösterir.
Klaritromisin aynı zamanda gastrik mukozaya da penetre olur. Omeprazol ile birlikte
kullanıldığında gastrik mukus ve gastrik mukozadaki klaritromisin düzeyleri, tek başına kullanıma
göre daha yüksektir.
Hepatik fonksiyon bozukluğu olan kişilerde kararlı durum konsantrasyonu farklılık göstermez,
fakat 14-OH klaritromisin konsantrasyonu daha düşüktür.
14-OH klaritromisinin düşük derecede oluşumu, sağlıklı kişilerle mukayese edildiğinde bozuk
hepatik fonksiyonlu kişilerde klaritromisinin renal klirensindeki artış ile kısmen denkleşmektedir.
Klaritromisin farmakokinetiği renal fonksiyonu bozuk kişilerde değişikliğe uğramıştır. (bkz.
Uyarılar/Önlemler, Kullanım Şekli ve Dozu )
Klaritromisin ve metaboliti 14-OH klaritromisin vücut dokularına ve sıvılarına kolayca dağılır.
Serebrospinal sıvı penetrasyonu ile ilgili bilgi mevcut değildir. Yüksek intraselüler
konsantrasyondan dolayı, doku konsantrasyonları serum konsantrasyonlarından yüksektir.
Klaritromisinin eliminasyon yarı ömrü, 12 saatte bir uygulanan 250 mg doz ile 3-4 saat iken, 8-12
saatte bir uygulanan 500 mg doz ile 5-7 saate çıkmıştır. Günde 2 veya 3 kez 250-500 mg dozlarda
klaritromisin uygulandığında farmakokinetiği çok az non-linearite gösterir. 12 saatte bir 250
mg’lık doz alımında, esas metabolit 14-OH klaritromisin 0.6 mcg/ml‘de kararlı durum doruk
konsantrasyonuna ulaşır ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 5-6 saattir. 12 saatte bir 500 mg’lık
doz alımında, esas metabolit 14-OH klaritromisin 1 mcg/ml‘de kararlı durum doruk
konsantrasyonuna ulaşır ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 7-9 saattir. Her iki dozda da kararlı
durum konsantrasyonuna yaklaşık 3-4 günde ulaşılır.
12 saatte bir alınan 250 mg tabletin yaklaşık % 20’si idrarla değişmeden atılırken, 12 saatte bir
alınan 500 mg tablette bu oran yaklaşık %30’dur. 12 saatte bir alınan 250 mg oral süspansiyon
dozunun yaklaşık %40’ı idrarla değişmeden atılır. Klaritromisinin renal klirensi dozdan
bağımsızdır ve yaklaşık normal glomerüler filtrasyon oranındadır. İdrarda bulunan ana metabolit
14-OH klaritromisindir, 12 saatte bir 250 veya 500 mg doz alımında yaklaşık %10-15 oranında
rastlanır.
ENDİKASYONLARI
Yetişkinler:
Streptococcus pyogenes'in etken olduğu faranjit/tonsillit;
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ve Streptococcus pneumoniae'nin etken olduğu
akut maksiller sinüzit gibi üst solunum yolu enfeksiyonları,
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis veya Streptococcus
pneumoniae'nin etken olduğu kronik bronşitin akut alevlenmeleri,
Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae veya Chlamydia
pneumoniae’nin etken olduğu toplum kökenli pnömoni gibi alt solunum yolu enfeksiyonları,
Staphylococcus aureus veya Streptococcus pyogenes'e bağlı komplike olmayan deri ve yumuşak
dokunun (abseler genellikle cerrahi drenaj gerektirir) hafiften orta dereceye kadar olan
enfeksiyonlarının tedavisinde,
Mycobacterium avium veya Mycobacterium intracellulare'ye bağlı yaygın mikobakteriyel
enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
Klaritromisin, amoksisilin ve lansoprazol veya omeprazol ile kombine olarak Helicobacter pylori
enfeksiyonlarının ve duodenal ülserin (aktif veya 5 yıllık duodenal ülser hikayesi olanlarda)
tedavisinde Helicobacter pylori’nin yok edilmesinde endikedir.
Klaritromisin, omeprazol veya ranitidin bizmut sitrat ile kombine olarak H.pylori enfeksiyonunun
neden olduğu aktif duodenal ülser tedavisinde kullanılabilir. Fakat antimikrobiyal ajan olarak
sadece klaritromisin içeren kürlerde klaritromisine rezistans gelişmesi sonucu tedavi başarısızlıkla
sonuçlanabilir. Klaritromisin rezistansı veya rezistans şüphesi olan hastalarda tedavinin etkinliğini
düşürebileceği için, klaritromisin içeren kürler uygulanmamalıdır.
Çocuklar:
Streptococcus pyogenes'in etken olduğu faranjit/tonsillit;
Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae veya Chlamydia pneumoniae’nin
etken
olduğu toplum kökenli pnömoni gibi alt solunum yolu enfeksiyonları,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ve Streptococcus pneumoniae'nin etken olduğu
akut maksiller sinüzit gibi üst solunum yolu enfeksiyonları,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae'nin etken olduğu akut
otitis media,
Staphylococcus aureus veya Streptococcus pyogenes'e bağlı komplike olmayan deri ve yumuşak
dokunun (abseler genellikle cerrahi drenaj gerektirir) hafiften orta dereceye kadar olan
enfeksiyonlarının tedavisinde,
Mycobacterium avium veya Mycobacterium intracellulare'ye bağlı yaygın mikobakteriyel
enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
KLASOL süspansiyonun, klaritromisin, eritromisin veya makrolid grubu herhangi bir antibiyotiğe
karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanımı kontrendikedir.
Uzun QT sendromu/ Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli
konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
Ayrıca sisaprid, ve pimozid ile kombine kullanımı kontrendikedir.
( bkz. Uyarılar/Önlemler ve İlaç Etkileşimleri )
UYARILAR / ÖNLEMLER
KLARİTROMİSİN
HAMİLELERDE
KULLANILMAMALIDIR,
SADECE
UYGUN
ALTERNATİF TEDAVİ YÖNTEMİ OLMAMASI DURUMUNDA KULLANILIR. EĞER
İLAÇ ALIMI SIRASINDA GEBELİK OLUŞURSA, HASTA FETUSUN UĞRAYACAĞI
POTANSİYEL
ZARARLAR
KLARİTROMİSİN,
KONUSUNDA
BİLGİLENDİRİLMELİDİR.
İNSANDA UYGULANAN MAKSİMUM DOZUN VERİLDİĞİ
DENEYSEL ÇALIŞMALARDA ULAŞILAN SERUM DÜZEYİNİN, İNSANDAKİNİN 2
İLA 17 KATINA ÇIKMASINA NEDEN OLMUŞ VE GEBELİK SONUCU VE/VEYA
EMBRİYO-FETAL GELİŞİMDE İSTENMEYEN ETKİLERİN ORTAYA ÇIKMASINA
NEDEN OLMUŞTUR.
Makrolidler dahil olmak üzere hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlarla birlikte
kullanımda psödomembranöz kolit oluşumu gözlenmiştir. Şiddeti orta dereceden hayatı
tehdit
edici
dereceye
kadar
değişebilir.
Dolayısıyla,
antibakteriyel
ajanların
uygulanmasından önce, diyareli hastalarda bu teşhisin değerlendirmeye alınması önemlidir.
Antibakteriyel ajanlarla tedavi, kalın barsağın normal florasını değiştirir ve Clostridium'ların aşırı
üremesine neden olabilir. Çalışmalar, Clostridium difficile'nin ürettiği bir toksinin antibiyotiğe
bağlı kolitin başlıca nedeni olduğunu göstermiştir.
Psödomembranöz
kolit
teşhisi
konduktan
sonra,
terapötik
ölçümler
başlatılmalıdır.
Psödomembranöz kolitin hafif olguları, genellikle sadece ilacın kesilmesine yanıt verebilirler. Orta
ve şiddetli durumlarda sıvı ve elektrolit tedavisi, protein desteği ve Clostridium difficile'ye karşı
etkili bir antibakteriyel ilaçla tedavi düşünülmelidir.
Klaritromisin başlıca karaciğer ve böbrekle atılır. Normal renal fonksiyonlu hepatik bozukluğu
olan hastalarda doz ayarlaması yapılmadan uygulanabilir. Bununla beraber, birlikte hepatik
bozukluğu olsun veya olmasın şiddetli renal bozukluk varlığında, dozun azaltılması veya doz
aralarının açılması uygun olabilir. Şiddetli renal bozukluğu olan yaşlı hastalarda, doz ayarı
düşünülmelidir. Klaritromisinin linkomisin ve klindamisinde olduğu gibi diğer makrolid
antibiyotiklerle çapraz rezistans olasılığı da düşünülmelidir.
Bu ilaç QT aralığında uzama ile ölümcül ventriküler taşikardiye neden olabilir.
GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI (KATEGORİ C)
Gebelikte kullanım kategorisi C’dir.
Klaritromisin, klinik koşullarda uygun alternatif tedavi yöntemi olduğu sürece gebelikte
kullanılmamalıdır. İlaç kullanımı sırasında hamilelik oluşması durumunda hastaya fetusta ortaya
çıkabilecek potansiyel zararlar bildirilmelidir.
Gebelikte klaritromisin kullanımının emniyeti açıklanmamıştır, kesin gerekli olmadıkça gebelik
döneminde kullanılmamalıdır.
Emzirme Döneminde Kullanımı
Klaritromisin anne sütüne geçer, emzirme süresince zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır.
Klaritromisin anne sütü ile atılır.
Pediatrik Hastalarda Kullanımı
6 aydan daha küçük pediatrik hastalarda klaritromisinin güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
Klaritromisin’in 20 aydan küçük MAC (Mycobacterium avium complex) hastalarında güvenirliği
kanıtlanmamıştır.
Geriatrik Hastalarda Kullanımı
Sağlıklı yaşlı hastalarla (yaşları 65 ile 81 arasında değişen) gerçekleştirilen kararlı durum
çalışmalarında her 12 saatte bir 500 mg klaritromisin uygulandığında, sağlıklı gençlerle
kıyaslandığında
maksimum
serum
konsantrasyonlarında
ve
Klaritromisin
ile
14-OH
Klaritromisinin eğri altında kalan alanlarında artış gözlenmiştir. Farmakokinetik değerlerdeki bu
artış, renal fonksiyondaki yaşla orantılı artış ile paraleldir. Klinik çalışmalarda, yaşlı hastalarda
görülen yan etkilerin sıklığında gençlerle kıyaslandığında bir artış gözlenmemiştir. Şiddetli renal
yetmezliği olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması düşünülmelidir.
ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ
Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Klinik çalışmalarda gözlenen yan etkilerin büyük kısmı gastrointestinal sistemle ilgili olup, diyare,
bulantı, kusma, dispepsi ve abdominal ağrıdır. Diğer yan etkiler tat değişikliği, baş ağrısı ve
karaciğer enzimlerindeki geçici yükselmelerdir.
Diğer makrolidlerde olduğu gibi, klaritromisin ile seyrek olarak; karaciğer enzimlerinde artış ve
sarılıkla veya sarılıksız seyreden hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatit dahil olmak üzere,
hepatik disfonksiyon gelişebilir. Hepatik disfonksiyon şiddetli olabilir ve genellikle tersinirdir
(reversibl). Çok çok nadir durumlarda, fatal sonuçlanan hepatik yetmezlik görülebilir ve genellikle
altta yatan ciddi hastalıklarla ve/veya aynı anda kullanılan ilaçlarla ilgilidir.
Serum kreatinin düzeylerinin arttığı izole vakalar görülmüş ancak ilaçla ilişkisi açıklanamamıştır.
Klaritromisin ile ürtiker ve orta derecede deri erüpsiyonundan, nadiren anaflaksi ve StevensJohnson Sendromu’na kadar uzanan alerjik reaksiyonlar görülebilir.
Ayrıca klaritromisin kullanımı sonucu oluşan geçici santral sinir sistemi rahatsızlıkları; anksiyete,
davranış değişiklikleri, konfüzyon, çevreye uyumsuzluk, halusinasyon, insomnia, manik
davranışlar, kötü rüyalar, psikoz, kulak çınlaması, tremor, baş dönmesi, uykusuzluk ve kişilik
kaybıdır. Fakat sebep ve etki bağlantısı belirtilmemiştir.
Klaritromisin tedavisi sırasında, daha çok yaşlı hastalarda, tersinir (reversibl) işitme kaybı
gözlenebilir. Genellikle tat alma bozukluğu ile birlikte koku alma duyusunda değişiklik rapor
edilmiştir.
Klaritromisin tedavisi ile glosit, stomatit, oral monilia ve dil renginde değişim rapor edilmiştir.
Tedavi sonucu diş renginde bozulma olabilir, renk bozukluğu profesyonel diş temizliği ile
giderilebilir.
Çoğunlukla oral hipoglisemik ajan veya insülin tedavisi gören hastalarda olmak üzere nadiren
hipoglisemi vakaları bildirilmiştir.
İzole lökopeni ve trombositopeni vakaları rapor edilmiştir.
Diğer makrolidlerle olduğu gibi klaritromisin ile nadiren QT aralığı genişlemesi, ventriküler
taşikardi ve torsades de pointes gelişebilir.
Bağışıklık sistemi bozulmuş pediyatrik hastalarda; mikobakteriyel enfeksiyonlar için uzun süre
klaritromisinin yüksek dozları ile tedavi edilen bağışıklık sistemi bozuk hastalarda, klaritromisin
uygulamasıyla alakalı advers etkileri, HIV hastalığının veya seyreden hastalığının altta yatan
belirtilerinden ayırt etmek genellikle zordur.
Laboratuar Bulgularındaki Değişiklikler
Klinik açıdan önemli değişiklikler şunlardır:
Hepatik; yükselmiş SGPT (ALT) <%1, SGOT (AST) <%1, GGT <%1, Alkalen Fosfataz <% 1,
LDH <% 1, ve total bilirübin <%1.
Hematoloji; azalmış lökosit sayısı <%1 ve yüksek protrombin zamanı % 1
Renal; yüksek BUN % 4 ve yüksek serum kreatinini <% 1
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ
Klaritromisin, teofilin alan hastalarda kullanıldığında serum teofilin konsantrasyonunda artmaya
sebep olur. Yüksek dozda teofilin alanlarda, serum teofilin konsantrasyonu izlenmelidir.
Klaritromisin ve karbamazepinin birlikte kullanımı karbamazepin plazma konsantrasyonunda
artışa neden olabilir. Karbamazepin kan düzeyinin izlenmesi gerekebilir.
Sağlıklı kişilerde 8 saatte bir alınan 500 mg klaritromisin ile günde 40 mg omeprazolün birlikte
kullanımı sonrası, omeprazolün kararlı durum plazma konsantrasyonu (Cmax) % 30, eğri altında
kalan alan (AUC) % 89, eliminasyon yarı ömrü (t1/2) % 34 artmıştır. 24 saatlik ortalama pH değeri
omeprazol tek alındığında 5.2 iken, klaritromisin ile birlikte kullanıldığında 5.7’dir.
Klaritromisin ve ranitidin bizmut sitratın birlikte kullanımı sonucu plazma ranitidin
konsantrasyonu % 57, plazma bizmut konsantrasyonu %48, plazma 14-OH klaritromisin
konsantrasyonu % 31 artmıştır. Bu etkiler klinik olarak anlamlı değildir.
HIV enfeksiyonlu yetişkinlere sürekli olarak oral klaritromisin ve zidovudin uygulanması,
zidovudinin kararlı-durum düzeylerinde düşüşe neden olabilir. Klaritromisin içeren ilaçlar,
zidovudinden 2 ila 4 saat önce alındığında kararlı durum doruk plazma konsantrasyonu (Cmax) iki
katına çıkarken, eğri altında kalan alan (AUC) etkilenmez.
Flukonazol ve klaritromisin birlikte alındığında, ortalama kararlı durum minimum konsantrasyonu
(Cmin.) ve eğri altında kalan alan (AUC) sırasıyla % 33 ve % 18 artar. 14-OH klaritromisin kararlı
durum konsantrasyonu flukonazol alımından etkilenmez.
Klaritromisin ve ritonavir birlikte kullanıldığında, klaritromisinin eğri altında kalan alan (AUC)
değerlerinde %77 artma olur, 14-OH klaritromisin oluşması tamamen inhibe olur. Böbrek
fonksiyonu
normal
olan
hastalarda
ritonavir
ile
klaritromisin
birlikte
kullanıldığında
klaritromisinin terapotik penceresinin geniş olması nedeni ile dozun azaltılmasına gerek yoktur.
Bununla beraber kreatinin klirensi 30-60 ml/dk olan hastalarda, Klaritromisin dozu %50, kreatinin
klirensi 30 ml/dk altındaki hastalarda %75 azaltılmalıdır.
Pazarlama sonrası çalışmalardan elde edilen raporlara göre klaritromisin ve antikoagülanların
birlikte kullanımı, oral antikoagülanların etkisini arttırabilir. İlaçların birlikte kullanımı süresince
protrombin zamanı dikkatlice izlenmelidir.
Yine pazarlama sonrası raporlardan elde edilen verilere göre klaritromisin ve digoksinin birlikte
kullanımı digoksin serum konsantrasyonlarında artışa sebep olmuş, fatal aritmiler gibi digoksin
toksisitesi belirtileri gözlenmiştir. İlaçların birlikte kullanımı süresince serum digoksin düzeyi
dikkatlice izlenmelidir.
Eritromisin ve klaritromisin sitokrom P450 enzim sisteminin 3A izoform altgrubunun substrat ve
inhibitörüdür. Eritromisin veya klaritromisinin, primer olarak CYP3A4 (sitokrom P450 izoform
3A4) yolağından metabolize olan ilaçlarla birlikte kullanımı, ilaç konsantrasyonlarında artışa ve
bunun sonucu olarak terapötik etki veya advers etkide uzamaya veya artışa sebep olabilir. Birlikte
kullanımda doz ayarlamasına gerek duyulabilir veya mümkünse primer olarak CYP3A4(sitokrom
P450 izoform 3A4) yolağından metabolize olan ilaçların serum konsantrasyonları izlenmelidir.
Klaritromisin ile yapılan klinik çalışmalarda CYP3A4 (sitokrom P450 izoform 3A4) kaynaklı,
klinik açıdan önemli ilaç etkileşmeleri; karbamazepin serum konsantrasyonu düzeylerinde artıştır.
Aşağıdaki ilaç etkileşmeleri, klaritromisinle yapılan klinik çalışmalardan değil, eritromisin
türevlerinden ve/veya klaritromisin satış sonrası raporlarından elde edilmiştir.
Antiaritmikler: Pazarlama sonrası raporlarda klaritromisin ve kinidin veya disopramidin birlikte
kullanımında torsades de pointes belirtilmiştir. QT aralığında uzamanın tespiti için birlikte
kullanımda elektrokardiogramlar izlenmelidir.
Ergotamin/dihidroergotamin: Eritromisin veya klaritromisinin, ergotamin veya dihidroergotamin
ile birlikte kullanımı şiddetli periferal vazospazm ve disestezi gibi akut ergot toksisitesi
belirtilerinin ortaya çıkmasına sebep olmuştur.
Triazolobenzodiazepin (triazolam ve alprazolam gibi) ve ilgili benzodiazepinler (midazolam gibi):
Eritromisin, triazolam ve midazolam klirensini azaltır bu sebeple söz konusu benzodiazepinlerin
farmakolojik etkisinde artış olur. Pazarlama sonrası raporlarda klaritromisin ve triazolamın birlikte
kullanımında etkileşim olduğu ve uyuklama, konfüzyon gibi yan etkilerin ortaya çıktığı
belirtilmiştir.
HMG-CoA redüktaz inhibitörleri: Diğer makrolidler gibi klaritromisin de sitokrom P450
metabolizmasını inhibe ederek, HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin (örn. lovastatin ve
simvastatin) konsantrasyonunu artırır. Birlikte kullanımda nadiren rabdomiyoliz görülebilir.
Sildenafil: Eritromisin, birlikte kullanımda sildenafilin sistemik etkisinde (AUC) artmaya sebep
olmuştur. Benzer etkileşim klaritromisin ile de ortaya çıkabilir, sildenafil dozunun azaltılması
gerekir.
Eritromisin ve klaritromisinin, sitokrom P450 sistemi ile metabolize olan ilaçlarla birlikte
kullanımı, bu ilaçların serum düzeylerinde artışa sebep olabilir. Eritromisin ve/veya klaritromisinin
siklosporin, karbamazepin, tacrolimus, alfentanil, disopramid, rifabutin, kinidin, metilprednizolon,
silostazol ve bromokriptin ile kullanımında bu tür etkileşmeler rapor edilmiştir. Birlikte kullanımda
sitokrom P450 sistemiyle metabolize olan ilaçların serum konsantrasyonları izlenmelidir.
Klaritromisinin sisaprid, pimozid veya astemizol ile birlikte kullanımı kontrendikedir.
Sitokrom P450 sistemiyle metabolize olmayan hekzobarbital, fenitoin ve valproatın da
klaritromisin veya eritromisin ile birlikte kullanımında etkileşim olduğu rapor edilmiştir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
KLASOL Süspansiyonun ( 250 mg / 5 ml ) çocuklarda tavsiye edilen dozu günde 2 defa 7.5
mg/kg’dır. Günlük maksimum doz günde 2 defa 500 mg’dir. Normal tedavi süresi, ilgili patojene
ve hastalığın şiddetine bağlı olarak 5 ila 10 gün arasındadır. Sulandırılmış ilaç aç veya tok karnına
verilebilir; ayrıca sütle de alınabilir.
Çocuklarda KLASOL Süspansiyon ( 250 mg/ 5 ml ) Doz Tayini
Şırınga doz tablosu
Vücut ağırlığı ( kg)
12 saatte 1 uygulanan şırınga dozu
9 kg
1,25 ml
17 kg
2,5 ml
25 kg
3,75 ml
33 kg
5 ml
Kaşık doz tablosu
Vücut ağırlığı ( kg )
12saatte 1 uygulanan kaşık dozu
9 kg
¼ kaşık
17 kg
½ kaşık
25 kg
¾ kaşık
33 kg
1 kaşık
Renal bozukluğu olan hastalarda
Kreatinin klirensi 30 ml/ dak.’dan az olan çocuklarda klaritromisin dozu yarıya düşürülmelidir.
Örneğin bir defa 250 mg’a kadar veya daha şiddetli vakalarda günde 2 defa 250 mg verilir. Bu
hastalarda tedavi süresi 14 günü geçmemelidir.
Süspansiyonun hazırlanması:
Açmadan önce şişeyi 2-3 kez sallayınız. Ambalaj içindeki plastik şişede yer alan arıtılmış suyun
tamamını şişeye ekleyiniz, kuvvetlice çalkalayınız.
İlacınız şimdi kullanıma hazırdır. Aşağıda belirtilen şekilde kullanınız. Her kullanımdan önce
şişeyi iyice çalkalayınız.
İlacın alınması:
İlacı kaşık veya şırınga ile çocuğunuza verebilirsiniz.
1. İlacı çocuğunuza kaşık ile verecekseniz doktorunuzun önerdiği şekilde kaşık tablosunu esas
alınız.
2. İlacı çocuğunuza şırınga ile verecekseniz aşağıdaki talimatlara uyunuz.
a. Şişeyi açınız.
b. Verilen adaptör tıpasını şişenin ağzına yerleştiriniz ve iyice bastırınız. Şırıngayı şişenin
ağzındaki adaptör tıpasına yerleştiriniz.
c. İlacı şırıngaya çekmek için şişe+şırınga birlikte olarak ters çeviriniz ve dik bir konumda
tutunuz.
d. Hekim tarafından belirtilen dozu şırıngaya çekiniz.
Örn: 15 kg ağırlığındaki bir çocuğa 12 saatte verilecek doz için şırıngayı 15 kg çizgisine kadar
çekerek doldurunuz.
e. Şırıngayı şişeden çekiniz, çocuğunuzu dik oturtarak ilacı çocuğunuzun ağzına doğrudan
şırınga ile veya şırıngaya çektiğiniz ilacı kaşığa aktararak verebilirsiniz.
f. İlacın ağzını kapatınız. Her kullanımdan önce şişeyi iyice çalkalayınız.
g. İlacın alımından sonra bir miktar sıvı verebilirsiniz.
h. Sulandırılan ilaç oda sıcaklığında (25°C’nin altında) 14 gün kadar saklanabilir. 50 ml’lik
süspansiyona ilave edilen toplam su miktarı 26 ml’dir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Klaritromisinin aşırı miktarda alımının, gastrointestinal semptomlar oluşturması beklenebilir. Aşırı
doza eşlik eden alerjik reaksiyonlar, absorbe edilmemiş ilacın uygun eliminasyonu ve destekleyici
tedavi ile kontrol altına alınmalıdır. Diğer makrolidlerle olduğu gibi klaritromisinin plazma
seviyeleri hemodiyaliz ve peritoneal diyalizden etkilenmez.
SAKLAMA KOŞULLARI
Sulandırılmamış granülü 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, iyi kapatılmış şişelerde muhafaza
ediniz. Süspansiyon hazırlandıktan sonra 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında 14 gün saklanabilir.
ÇOCUKLARIN
GÖREMEYECEĞİ
AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
VE
ERİŞEMEYECEĞİ
YERLERDE
VE
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ
Metal kapaklı 100 ml’lik cam şişelerde
Ölçü kaşığı
Dozaj şırıngası
Adaptör tıpası
26 ml saf su içeren plastik şişe
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
KLASOL 250 mg film tablet: 14 tabletlik blister ambalajda
KLASOL 500 mg film tablet: 14 tabletlik blister ambalajda
KLASOL 125 mg/ 5 ml süspansiyon 70 ml, renkli cam şişede
RUHSAT TARİHİ VE NO:
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ:
RUHSAT SAHİBİ:
DROGSAN İlaçları San. ve Tic. A.Ş.
Oğuzlar Mah. 56. Sok 7/3
06520 Balgat/ANKARA
ÜRETİM YERİ:
Mustafa Nevzat İlaç San. A.Ş.
Çobançeşme mah. Sanayi Cad.
No: 13 34530 Yenibosna/İSTANBUL
ARITILMIŞ SU ÜRETİM YERİ:
MEFAR İlaç San. A.Ş
Sanayi Mah. Sanayi Yolu Cad. G-44 Sok. No:20 Kurtköy, Pendik/İSTANBUL
Reçete ile satılır.