DESMOVİTAL %0.1 mg/ml Burun Spreyi FORMÜLÜ Her bir ml`de

DESMOVİTAL %0.1 mg/ml Burun Spreyi
FORMÜLÜ
Her bir ml’de: 0.089 mg Desmopressine eşdeğer, 0.1 mg Desmopressin asetat hidrat içerir.
Yardımcı madde olarak klorobutanol hemihidrat, sodyum klorür, hidroklorik asit 1N,
saflaştırılmış su içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakodinamik Özellikler :
Desmopressin doğal antidiüretik hormon vazopressinin bir sentetik analoğudur. Yapısal
modifikasyonlar (sisteinin pozisyon1’den deaminasyonu ve argininin D izomerinin L-arginine
8. pozisyondan sübstütisyonu) azalmış pressor aktiviteden ve artmış antidiüretik etkiden
sorumludur. Desmopressin selektif V1b’ye bir miktar afinitesi olabilen V2 reseptör
antagonistidir.
V2 reseptör aktivasyonu toplayıcı nefron tübülünün basolateral hücre membranında su
moleküllerinin pasajına imkan sağlayan yakın kanalların formasyonuna önderlik eden bir dizi
olay başlatır.
Antidiüretik etki ilaç uygulandıktan 15-30 dakika sonra başlar, klinik etkinliğine 1 saatte
ulaşılır ve 8. saatin sonunda halen sürmektedir.
Farmakokinetik Özellikler :
Absorpsiyon:
Desmovital’in biyoyararlanımı nazal uygulama sonucu %10 civarındadır.
20 mikrogram uygulama sonucunda 15 dakikada plazmada tayin edilebilir doza ulaşır.
Nazal uygulamayı takiben maksimum konsantrasyona 1 saatte ulaşılır. Yarı ömrü 4 saattir.
Dağılımı:
Plazma proteinlerine bağlanma durumu bilinmemektedir. Fakat vazopressinin proteinlere
bağlanma oranı oldukça düşüktür. Vücut dokularına ve sıvılarına dağılım oranı düşüktür.
Desmovital’in süte çok düşük oranda geçtiği bilinmektedir (2 nanogram/mL).
Metabolizma ve Atılma:
Atılım ile ilgili bilgi de çok azdır. Vazopressin karaciğer ve böbreklerde degrade olur. Ama
sisteinin 1. pozisyondan deaminasyonu desmopressinin plazma yarı ömrünün uzamasına
sebep olan enzim degradasyonuna rezistans oluşturur. Enterohepatik sirkülasyon veya
metabolitlerin farmakolojik olarak aktif olduğuna dair herhangi bir kanıt yoktur.
ENDİKASYONLARI
ƒ
Vazopressine duyarlı santral diabetes insipidusun tedavisinde,
ƒ
İdrarın yoğunlaştırma kapasitesi testinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Desmopressin Nazal Sprey;
• Kalp yetmezliği ve diüretik ajanlarla tedavi gerektiren diğer durumlarda
• Etken madde veya diğer yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık durumlarında
kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
• Çok genç ve yaşlı hastalarda
• Sıvı ve/veya elektrolit düzensizliği ile karakterize olan durumlarda
• Kafa içi basıncının yükselmesi riskini taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
1 yaşın altındaki çocuklarda idrar yoğunlaştırma kapasite testi sadece hastanede uygun
koşullar altında yapılmalıdır.
Diagnostik amaçlı kullanıldığında sıvı alımı sınırlandırılmalı ve uygulamadan önceki 1 saat
ve sonraki 8 saat içinde alınan maksimum sıvı miktarı 0.5 L ile susuzluğu giderecek kadar
olmalıdır.
Desmovital Nazal Sprey uygulandığında nazal mukozadaki yara ödem veya diğer
hastalıkların neden olduğu mukozal değişiklikler absorbsiyonun düzensiz olmasına yol
açabileceğinden bu durumlarda ilaç kullanılmamalıdır.
• Alerjik rinit, nazal ödem veya üst solunum yolu enfeksiyonu varsa burundan desmopressin
emilimi artabilir.
• Koroner arter hastalığı veya hipertansiyon hastalarında kan basıncını hafif yükseltebilir.
• Kistik fibroz veya dehidrasyon durumunda hiponatremi oluşabilir.
ƒ
Gebelik ve laktasyonda kullanımı
Gebelik kategorisi : C
Desmopressinin fetüs üzerindeki etkisi tam olarak bilinmemektedir. Bu nedenle hamilelik
esnasında ilacın kullanım zorunluluğu riskleri karşılıyorsa kullanılır.
Laktasyon: Terapötik dozun üzerinde doz uygulamalarında süte geçtiği tespit edilmiştir.
Emziren kadınlarda kullanımı tavsiye edilmez.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Baş ağrısı, karın ağrısı, bulantı, nazal konjesyon, burun akıntısı ve burun kanaması
gözlenebilir.
Nadiren cilt ve subkütan doku hastalıkları; formülasyondaki bileşenlere alerjik reaksiyon
durumu oluşabilir.
Desmopressin Nazal Sprey ile tedavi esnasında sıvı alımı sınırlandırılmazsa su
intoksikasyonu, hiponatremi, olumsuz nörolojik değişiklikler ve konvülsiyonlar meydana
gelebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Indometazin, desmopressine alınan yanıtı artırabilir, ancak süreyi etkilemez.
Glibenklamid gibi oral hipoglisemik ajanlar desmopressinin etki süresini azaltabilir.
Antidiüretik hormon salgılatıcı madddeler, örneğin trisiklik antidepresanlar,klorpropammid,
klofibrat, klorpromazin ve karbamazepin, additif antidiüretik etkiye ve su tutulması /
hiponatremi riskinin artmasına sebep olabilir. Demekolin, lityum veya norepinefrin
antidivretik etkiyi azaltabilir.
KULLANMA ŞEKLİ VE DOZU
Spreyin ucu hastanın burun deliğine yerleştirilir. Doz uygulanırken nefes tutulur. Doktor daha
yüksek doz tavsiye etmiş ise uygulama diğer burun deliğine tekrarlanır.
Desmopressin Nazal Sprey ilk defa kullanılacağı zaman; uygulamadan önce sprey başlığına 5
defa basılarak iyi bir püskürtme elde edilmesi sağlanmalıdır. Eğer ilaç son 7 gün
kullanılmamışsa kullanmadan önce düzgün bir sprey edilene kadar birkaç kez spreye
basılması gereklidir.
Diabetes insipidus tedavisi
Doz hastaya göre ayarlanır, fakat klinik deneyimler yetişkinler ve çocuklar için ortalama
dozun günde bir veya iki defa bir veya iki sprey (10-20 mikrogram) olduğunu göstermiştir. İki
sprey dozu gerekliyse her bir burun deliğine bir sprey olmak üzere uygulanmalıdır.
İdrar yoğunlaştırma kapasitesinin sağlanması
Renal konsantrasyon kapasite testi için önerilen dozlar aşağıdaki gibidir:
Yetişkinler: Her bir burun deliğine iki sprey (Toplam 40 mikrogram).
Çocuklar (1-15 yaş): Her bir burun deliğine bir sprey (Toplam 20 mikrogram).
Yeni doğanlar (1 yaşa kadar): Bir sprey (10 mikrogram)
Normal renal fonksiyonlu yetişkin ve çocuklarda sprey uygulamasını takiben 5-9 saatte 700
mOsm/kg konsantrasyona ulaşılması beklenir.
Uygulama esnasında mesanenin boş olması önerilir.
Teşhis amaçlı kullanıldığı zaman sıvı alımı sınırlandırılmalı ve uygulamanın 1 saat
öncesinden 8 saat sonrasına kadar 0.5 litreyi aşmamalıdır.
Yeni doğmuş bebeklerde uygulama sonrası 5 saat içinde 600 mOsm/kg’lık idrar
konsantrasyonuna ulaşılmalıdır. İki öğün esnasında sıvı alımı, uygulama sonrasında normal
alımın %50 ‘si oranında azaltılmalıdır.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Doz aşımı; sıvı retansiyonu riskini artırır ve konvülsiyonlara sebep olur. Hiponatremi oluşursa
tedavi derhal bırakılmalı ve serum sodyumu normal düzeye dönene kadar sıvı alımı
durdurulmalıdır. Genel tedavi prensipleri uygulanmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
2 °C -8°C (buzdolabında), orijinal ambalajında ve dik olarak saklayınız.
Dondurmayınız.
25°C’in atında 1 ay muhafaza edilebilir.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ
Bir adet 6 mL’lik pompalı cam şişe içeren kutularda
RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ
Er-Kim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Balmumcu 34349, Beşiktaş-İstanbul
RUHSAT NO : 124/65
ÜRETİM YERİNİN İSİM VE ADRESİ
PH&T S.p.A. / İTALYA için,
MIPHARM S.P.A.
Via bernardo quaranta,12
20141, Milano/ İTALYA
Reçete ile satılır.