Glyceryl Trinitrate DBL® 50 mg / 10 ml

Glyceryl Trinitrate DBL® 50 mg / 10 ml
IV İnfüzyon İçin Solüsyon İçeren Ampul
FORMÜLÜ
10 ml’lik bir ampulde :
Gliseril trinitrat
50 mg
Etanol
6.69 ml
Propilen glikol
0.43 ml
Enjeksiyonluk su k.m. 10 ml
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikleri
Gliseril trinitrat, organik bir nitrat ve vazodilatördür. Gliseril trinitrat esas olarak damar düz
kaslarını gevşetir. Doza bağlı olarak, hem arteriyel hem de venöz yatağı genişletir. Büyük
venler dahil post-kapiller damarların dilatasyonu, kanın periferik göllenmesini artırır ve kalbe
venöz geri dönüşü azaltır, dolayısıyla sol ventrikül diyastol sonu basıncı azaltır.
Arteriyollerdeki gevşeme sistemik damar direncini ve arteriyel basıncı azaltır (arka-yük).
Miyokardın oksijen tüketimi ya da gereksinimi (basınç-oran ürünü, tansiyon-zaman indeksi ve
inme-iş indeksi ile ölçülen) gliseril trinitratın hem arteriyel hem de venöz etkileri ile azalır ve
daha iyi bir tüketim-gereksinim oranı elde edilebilir.
Gliseril trinitratın terapötik dozları sistolik, diyastolik ve ortalama kan basıncını düşürür.
Genellikle iyi bir koroner perfüzyon sağlanır, ancak eğer kan basıncı çok fazla düşerse ya da
artan kalp atım hızı nedeniyle diyastolik dolum zamanı azalırsa doz azaltılabilir.
Gliseril trinitrat yükselmiş santral venöz ve pulmoner kapiler basıncı, pulmoner damar
direncini ve sistemik damar direncini azaltır. Kalp atım hızı genellikle kan basıncının
düşmesine karşı refleks olarak hafifçe yükselir. Kardiyak indeks artabilir, azalabilir ya da
değişmeyebilir.
Artmış sol ventrikül dolum basıncı ve sistemik damar direnci yanında azalmış kardiyak
indeksi olan hastalarda kardiyak indekste düzelme olabilir. Alternatif olarak dolum basınçları
ve kardiyak indeksin normal olduğu durumda, intravenöz gliseril trinitrat ile kardiyak indeks
hafifçe düşebilir.
Farmakokinetik Özellikleri
Gliseril trinitrat erişkin erkek hastalarda 200 L’lik sanal dağılım hacmi ile vücuda geniş
oranda dağılır ve hızla dinitrat ve mononitratlara metabolize olur. Dolayısıyla, intravenöz
infüzyon sonrasında düşük plazma konsantrasyonları oluşur. Gliseril trinitrat ayrıca
gastrointestinal sistemden iyi emilir ancak süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Gliseril
trinitrat 50-500 ng/ml plazma konsantrasyonları arasında plazma proteinlerine sırasıyla % 60
ve % 30 oranında bağlanır. Gliseril trinitratın plazma yarı ömrü yaklaşık 1-4 dakikadır.
Gliseril mononitrat inaktif olan ana metabolitidir.
ENDİKASYONLARI
Cerrahi: Gliseril trinitrat kardiyak cerrahide hipertansiyonun acil kontrolü için endikedir.
Ayrıca, cerrahi uygulamalar süresince kontrollü bir hipotansiyonun sağlanması ve
sürdürülmesi için kullanılabilir.
Gliseril trinitrat kardiyak cerrahi sırasında ve sonrasında miyokardiyal iskeminin kontrolü için
de verilebilir.
Akut Miyokard Enfarktüsüne Sekonder Cevapsız Konjestif Kalp Yetersizliği: Gliseril
trinitrat akut miyokard enfarktüsüne sekonder cevapsız konjestif kalp yatersizliği gelişen
hastalarda da kullanılabilir.
Unstable Angina: Gliseril trinitrat infüzyonu ön-yük ve arka-yük azaltılması oranında
miyokard oksijen gereksinimini azaltmak için kullanılabilir. Standart tedavilere ve /veya beta
blokerlere cevap vermeyen hastalarda angina epizotlarının kontrolünde de endikedir.
Gliseril trinitrat infüzyonunda kan basıncı ve kalp atım hızının düzenli olarak izlenmesi
önerilmektedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon veya formüldeki herhangi bir maddeye karşı
bilinen aşırı duyarlılığı olanlar, hipotansif veya hipovolemik olanlar, intrakraniyal basınç
artışları, konstriktif perikardit ve perikardiyal tamponad, şiddetli anemi ve arteriyel
hipoksemi ve sildenafil alanlarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR /ÖNLEMLER
Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon laktik asidoza neden olabilen propilen glikol
içerir. Bu preparatın ard arda üç günden fazla kullanılmaması önerilmektedir.
Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon organik nitratlara aşırı duyarlılığı bilinen
hastalara verilmemeli, ayrıca düzeltilmemiş hipovolemisi, şiddetli anemisi veya serebral
hemoraji veya hipotansiyonu olanlara uygulanmamalıdır.
Gliseril trinitrat malnütrisyon, hipotiroidizm, şiddetli hipotermi veya ileri derecede hepatik ve/
veya renal fonksiyon bozukluğu olanlarda kullanılmamalıdır.
Gliseril trinitratın intrakoroner enjeksiyonunun güvenliği konusunda bilgiler ortaya
koyulmamıştır.
Glyceryl Trinitrat DBL Enjektabl Solüsyon kapalı açı glokomu olan hastalarda dikkatle
kullanılmalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Gebelik kategorisi C’dir. Gebelik ve emzirmede gliseril trinitratın güvenirliği tam olarak
bilinmemektedir, bu nedenle doktor tarafından mutlaka gerekli görülmediği sürece bu
durumlarda kullanılmamalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Organik nitratların bildirilen advers reaksiyonları olan hipotansiyon, taşikardi, bulantı,
öğürme, terleme, anksiyete, baş ağrısı, huzursuzluk, kas seğirmeleri, retrosternal rahatsızlık,
palpitasyon, baş dönmesi, karın ağrısı ve paradoksik bradikardi ender olarak görülebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Antiaritmikler: Dizopiramid dilaltı nitratların etkisini azaltır (ağız kuruluğuna neden olarak).
Antidepresanlar: Trisiklikler dilaltı nitratların etkisini azaltır (ağız kuruluğuna neden olarak).
Antimuskarinikler: Atropin ve propantelin gibi antimuskarinikler dilaltı nitratların etkisini
azaltır ( ağız kuruluğuna neden olarak).
Sildenafil: Sildenafilin nitrit oksit/cGMP yolağı üzerinden etki gösterdiği için Glyceryl
Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon gibi nitratların hipotansif etkilerini kuvvetlendirir.
Geçimsizlikleri
Diğer hiçbir ilaç ile karıştırılmamalıdır.
Gliseril trinitrat polivinilklorür (PVC) kaplarda saklandığı takdirde hızla kayba uğrar,
dolayısıyla bu tür paketleri kullanmaktan kaçınılmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon, konsantre kuvvetli bir ilaçtır ve infüzyonu
öncesi Dekstroz (%5) Enjektabl B.P. veya Sodyum Klorür (%0.9) Enjektabl B.P. ile
seyreltilmelidir.
Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon izotonik steril bir solüsyon içinde nitrogliserin
içerir ve genelde kullanılan infüzyon solüsyonları ile uyumludur. Bugüne kadar bir
uyumsuzluk gösterilmemiştir.
Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon cam infüzyon şişeleri ve polietilenden yapılmış
sert infüzyon torbaları ile uyumludur. Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon cam veya
plastik bir enjektör ile bir enjektör pompası kullanılarak da yavaşça infüze edilebilir.
Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon PVC ile uyumsuzdur ve bu madde kullanılırsa
önemli miktarda (% 40’ın üzerinde) gliseril trinitrat kaybı olabilir. PVC torbalarla temas
engellenmelidir. Poliüretan da aktif maddede kayıplara yol açar.
Daha yüksek dozlarda kullanılabilirse de önerilen doz aralığı 10-200 mikrogram (µg) /
dakikadır. Bazı cerrahi uygulamalar sırasında 400 µg/ dakikaya kadar dozlara gereksinim
duyulabilir. Uygun infüzyon hızının belirlenebilmesi için klinik değerlendirme ve düzenli kan
basıncı monitorizasyonu gereklidir. Cevaba göre dozun titrasyonu için pulmoner kapiler
basınç ve kardiyak out-put ölçümleri gerekli olabilir.
Cerrahi: Hipertansif epizodların kontrolü için önerilen başlangıç dozu 25 µg/ dakikadır ve
kan basıncında istenilen azalma sağlanana kadar 5 dakika aralarla 25 µg /dakikalık artışlar
uygulanır. Hastaların çoğunluğu 10-200 µg/ dakika doza cevap verseler de bazı cerrahi
uygulamalar sırasında 400 µg / dakikaya kadar dozlar gerekebilir. Perioperatif miyokardiyal
iskemi tedavisinde önerilen başlangıç dozu 15-20 µg/ dakikadır ve istenen etki elde edilene
kadar 10-15 µg/ dakikalık artışlar yapılabilir.
Akut Miyokard Enfarktüsüne Sekonder Cevapsız Konjestif Kalp Yetersizliği: Önerilen
başlangıç dozu 20-25 µg / dakikadır ve istenilen etki elde edilene kadar 15-30 dakikalık
aralarla 10 µg / dakika azaltılabilir veya 20-25 µg /dakika artırılabilir.
Unstable Angina : Önerilen başlangıç dozu 10µg/ dakikadır ve 30 dakikalık aralıklarla 5-10
µg/dakika artırılabilir.
Çocuklar ve Yaşlılar: Çocuklar ve yaşlılarda gliseril trinitratın güvenliği ve etkinliği ortaya
konulmamış olmasından dolayı Glyceryl Trinitrate’nin çocuklar ve yaşlılarda kullanılması
önerilmemektedir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Doz aşımı genellikle hipotansiyon ve taşikardiye neden olur ve bacakları yükseltmek ve
infüzyonu azaltmak ya da durdurmak suretiyle düzeltilebilir. Ciddi doz aşımı durumunda
metoksamin ya da fenilefrinin İ.V. uygulanması önerilir.
SAKLAMA KOŞULLARI
25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.
Glyceryl Trinitrate DBL Enjektabl Solüsyon, sodyum klorür enjektabl veya dekstroz enjektabl
içinde seyreltildiğinde cam kaplarda ya da önerilen plastik kaplarda saklandığı takdirde oda
sıcaklığında 40 saat stabildir. Aynı şekilde seyreltilen solüsyonlar 2oC – 8oC arasında 7 gün
boyunca stabildir.
%5 Dekstroz Enjektabl B.P. ile seyreltilmiş 1 mg ya da 4 mg gliseril trinitrat içeren
solüsyonlar, polikarbon (Plastipak) ya da polipropilen enjektörler kullanıldığında ve ışıktan
korunursa oda sıcaklığında 72 saate kadar stabildir.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Glyceryl Trinitrate DBL 50 mg/10 ml IV İnfüzyon İçin Solüsyon İçeren Ampul, 1 ampulluk
ambalajda.
Ruhsat sahibi: Orna İlaç, Tekstil, Kimyevi Maddeler
Sanayii ve Dış Ticaret Ltd. Şti.
Fatih Sultan Mehmet Cad. Yayabeyi Sok.
Arın İş Merkezi No:9/4-5-6 Kavacık/ İSTANBUL
Ruhsat Numarası: 27.11.2006- 121/25
Üretim yeri: hameln pharmaceuticals gmbh
Langes Feld 13
Hameln- Almanya
Reçete ile satılır.