T.C. ATATÜRK ÜNİVERSİTESİ FEN BİLİMLİERİ ENSTİTÜSÜ KİMYA BİLİM DALİ ORGANİK KİMYA ANABİLİM DALI 13041310008 SAKİNE BAYSAL BİLİMSEL BİLGİYE ERİŞİM VE SUNMA ERZURUM - 2014 1 ASPİRİN ÖZET Canlılığın varoluşundan itibaren çeşitli hastalıklarla mücadele edilmiştir. Her dönem de yaşayan insanlar kendi çağlarının getirdiği şartlar çerçevesinde hastalıklarına çare aramışlardır. Bu arayışlar bazen sonuç verirken bazen de yeterli olamamıştır. Ancak zamanla şartlar geliştikçe hastalıklarla mücadele daha da kolaylaşmıştır. Çünkü eskiden tedavi amaçlı olarak yalnızca bitkiler kullanılmıştır ve yararlarının yanında zararları da olmuştur. Günümüz de ise istenilen bileşiklerin teknoloji sayesinde zararları en az seviye inecek şekilde kimyasal olarak üretilebilmektedir. Bu çalışmada ilaç hakkında kısaca bilgi verildikten sonra çok bilindik bir ilaç olan aspirin ele alınacaktır. GİRİŞ İLAÇ NEDİR? Hücreler üzerine olan çeşitli etkileriyle hastalıkların bulunmasında, tedavi edilmesinde ve hastalıklardan korunmak amacıyla canlılara çeşitli yollarla verilen kimyasal maddelerdir. 1 Bir moleküle ilaç denilebilmesi için canlılara yarar sağlayabilecek bir hipotez olmalıdır. Bu hipotez çeşitli yollarla geliştirilebilir.(Melli,M) Bu gelişimi gerçekleştirebilecek, kimya sektöründe yer alan ilaç endüstrisinin varlığı ülkemizde halk sağlığının korunmasında ekonomik ve stratejik açıdan oldukça önemlidir.2 Yeni ilaç geliştirilmesinde çıkış noktası olabilecek bazı yöntemler; “Halk ilaçlarından ve doğal kaynaklardan yararlanma Doğal kaynaklı ilaçların yapılarını değiştirmek veya taklit etmek Vücutta yeni hedef moleküllerin bulunması ve onu aktive veya inhibe eden kimyasal maddeler 1 2 2 http://tr.wikipedia.org/wiki/%C4%B0la%C3%A7 Türkiye İlaç Sanayi Sektör Raporu Hormonlar ve benzerleri endojen etkin maddelerin taklit edilmesi Var olan ilaçların yan tesirlerinin incelenmesi Görece gelişigüzel bir yaklaşımla ya da tesadüfen ilaç bulunması Başka firmanın ilacının taklit edilmesi”(Melli,2007) Geliştirme çalışmaları esnasında ve sonrasında molekülün her türlü özelliği, etkileri, yan etkileri diğer ilaç ve kimyasallarla olan etkileşimleri tüm yönleriyle araştırılır ve uygun görüldüğü takdirde ilaç olarak sunulur. Ülkemiz de en yaygın kullanılan ilaçlar ağrı kesicilerdir ve ağrı kesici denildiğinde aklımıza ilk gelen ilaç aspirindir. ASPİRİNİN TARİHÇESİ Aspirinin çıkış maddesi organik bir asit olan salisilik asittir. Salisilik asit yüksek erime noktasına sahip renksiz ve kristalimsi görünümdedir. Suda çok az çözünmesine rağmen alkolde çözünür.3 Bu asitin ağrı kesici etkisi uzun süredir bilinmektedir. Bu asit ilk başlarda söğüt ağacı kabuklarından elde edilmekteydi,ancak daha sonra birçok bitkide de bulunduğu anlaşılmıştır.(Süzer, 2008) Bazı bitkiler bu asiti kendi savunma mekanizmaları olarak kullanırlar. Bazı besinlerdeki salisilat miktarı tablo da verilmiştir; 3 3 http://www.food-info.net/tr/qa/qa-fi27.htm Gıdalarda salisilat miktar(/100) Yok denilecek Düşük kadar az (0.1-0.25mg) Orta Yüksek Çok yüksek (0.25- (0.5-1mg) (>1mg) 0.49mg) Bezelye,fasulye, kereviz Karnabahar,manta Kabak, Yonca, brokoli, turp,mantar, siyah salatalık, ıspanak, domates,zeyti zeytin patates n, yeşil biber Elma,ekşiüzüm, Kivi,eri Kırmızı Kavun, kayısı, limon, k, üzüm,avokado,mandali böğürtlen, mango,kiraz karpuz, na kuru üzüm lahana, r, soğan mercimek Meyveler Muz, armut nektarin Kabuklu yemişler ve tohumlar Maun cevizi Yer fıstığı, susam Hindistn Antep tohumu, ayçiçeği, cevizi fıstığı fıstığı, çam Badem, yer fıstığı fındık baharatlar Sarımsak,maydano z, Frenk soğanı sirke rezene Kimyon, dere otu, kekik zerdecal,harda l, biberiye 4 Salisilik asit insanlar tarafından zor tolare edilmektedir.Felix hoffman bu asitin üzerine yaptığı çalışmalar sonucunda 1897 yılında asetil salisilik asiti saf olarak elde etmiştir.Felix hoffman’ın yaptığı incelemeler sonucunda asetil salisilik asitin, salisilik asitten daha iyi tolare edildiği saptanmıştır.Bunun sonucu olarak da asetil salisilik asit şimdilerde de bilinen ASPİRİN adıyla 1899 yılında ilaç olarak kullanılmaya başlanmıştır.(Süzer,2008) Aspirin ağrıyı kestiği bilinmekteydi; ancak bunu nasıl gerçekleştirdiği uzun yıllar sonra John R.Vane tarafından açığa çıkarıldı.John R.Vane 1971’de aspirinin siklooksijenaz enzimin ve prostaglandin hormonunun sentezini baskılayarak ağrıyı kestiğini bulmuştur.Buluşundan dolayı 1982’de John R. Vane Nobel ödülünü kazanmıştır.4 ASPİRİN YAPISI VE GENEL ÖZELLİKLERİ Kimyasal adı Kimyasal formülü Asetil salisilik asit Molekül ağırlığı 180g/mol Ergime noktası 136oC Kaynama noktası 140oC Yoğunluğu 1,40g/cm3 C6H8O4 ‘’Asetil salisilik asitin genel adı olan aspirin kokusu olmayan, hafif ekşi acı renksiz bir tozdur. Su içinde kolayca erimezken sodyum karbonat içinde için de erir. İnsan vücudunda ya da alkali bir ortamda ayrıştığı zaman salisilik ve asetik asitlere dönüşür.Yandığında tortu bırakmaz.’’(Özer) ASPİRİN SENTEZİ 4gram salilik asit alınarak, üzerine 6ml asetik anhidrit ilave edilir.Katalizör olarak da 5ml asit ilave edilir.Berrak çözelti olana kadar ısıtılır.oda sıcaklığına getirilir.Kristallenme başlamışsa süzme işlemi yapılır.Verim hesaplanır. 4 5 http://www.webhatti.com/saglik/29992-aspirin-nedir-ve-faydalari-nelerdir.html ASPİRİN ENDİKASYONLARI Baş ağrısı, diş ağrısı, siyatik, romatizmal ağrılarda,ateşli hastalıklarda , boğaz ağrılarında ve migren ağrılarında kullanılabilir.5 ASPİRİN KONTREDİKASYONLARI ‘’Salisilatlara ve diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olanlarda, kanama eğiliminin arttığı patolojik durumlarda, gebeliğin son üç ayında, glukoz-6fosfat dehidrogenaz eksikliğinde, gastrointestinal kanalda kronik ve aktif ülseri olanlarda kullanılması sakıncalıdır’’.6 ASPİRİNİN KULLANIM ŞEKLİ Aspirin tok karnına içilen bir ilaçtır.Yemeğin yanında bir sıvıyla tüketilmelidir. -Erişkinlerde 3*(1-2) 500-1000mg tablet; -Romatizmal hastalıklarda 4*2 tablet ; -9-15 yaş grubunda 2*1 tablet ; -7-9 yaş grubunda 2*(1:2) tablet; -7 yaş altındaki çocuklarda 100mg lık tabletler kullanılır.günde 1ya da 2 tablet şeklinde kullanılır. 5 Bayer Türk Kimya San. Tic. Ltd. Şti. 6 6 http://www.1ilac.com/ilaclar/Bayer/aspirin.tablet.htm ASPİRİNİN ETKİLEŞİMLERİ ‘’Asetil salisilik asit plazma protrombin konsantrasyonunu azaltması nedeniyle antikoagülanların etkisini potansiyelize eder. Oral hipoglisemiyanların etkisini potansiyelize eder. Salisilatlar küçük dozlarda probenesid ve sülfinpirazonun ürikozürik etkisini azaltır. Spirinolaktonla oluşan sodyum itrahı, salisilat varlığında azalabilir. Alkolle, kortikosteroidlerle birlikte kullanımı gastrointestinal sistemde kanama olasılığını artırır. Pirazolon türevleriyle birlikte kullanımı gastrointestinal ülserasyon riskini artırır. Üriner alkalileştiriciler artırarak; salisilatın böbrekten atılım hızını fenobarbital enzim indüksiyonuyla, propranolol bazı reseptörlerle kompetitif etki nedeniyle asetil salisilik asidin etkisini azaltırlar’’7 UYARILAR Nazal alerjisi olanlarda dikkat edilmelidir. Tiroid fonksiyonlarını etkiler. Karaciğer de problemi olanlarda Ameliyat olan hastalarda kanı sulandırma riski olduğundan çok fazla önerilmez.8 Aspirin en çok bilinen ilaçlardan biridir. Aspirinin faydalı olduğu kadar zararlı olabileceği de unutulmamalıdır. Aspirinin önce faydalarından bahsedip daha sonra zararlarına geçeceğiz. ASPİRİNİN FAYDALARI Bilindiği gibi aspirinin en yaygın kullanımı ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak kullanılır. Kaşıntıyı kesiyor , hem büyük hem düşük tansiyonu düşürebiliyor.Güneş yanıklarında vücudun su toplamasına engeller.nasıra iyi geliyor,prostatı önleyebilir, bazı kanserler karşı koruyor.Uçukları iyileştiriyor kısırlığa iyi geliyor,siğilleri söküp atıyor. 9 Aspirinin en bilindik faydalarından biri de felç ve kalp krizi riskini azaltmasıdır.Felç ve kalp krizinin asıl sebepleri kanın pıhtılaşıp damarları tıkamasıdır. Aspirinin kanı sulandırma özelliği olduğu için düzenli kullanımlarda bu hastalıkları önleyebiliyor. 7 http://www.1ilac.com/ilaclar/Bayer/aspirin.tablet.html 8 Bayer Türk Kimya San. Tic. Ltd. Şti 9 http://www.hakkinda-bilgi-nedir.com/aspirinin-faydalari-ve-zararlari-nedir+aspirinin- faydalari-ve-zararlari-hakkinda-bilgi 7 Ancak kalp krizi geçirdikten sonra tekrarlamasını mı önlediği yoksa herkesin mi kullanması gerektiği hakkında kesin sonuçlar bulunmamaktadır.10 Yapılan bazı araştırmalarda da aspirinin kanserden koruduğu,kansere yakalanmayı azatlığı ve kanserden ölme oranını düşürdüğü belirtilmiştir.aspirin kullanımı kanser hücrelerinin çoğalmasını da önlüyor.11 Aspirinin diğer bir yararı da ciltte ki gözenekleri temizleyip cildin parlak ve temiz görünmesini sağlar.12 Şeker hastalarının kalp krizi geçirme olasılığı daha fazladır. Aspirin bu hastalarda da fayda göstermektedir. ASPİRİNİN YANETKİLERİ/ZARARLARI Devamlı ve düzenli olarak aspirin kullanımı, belirli yaşlardan itibaren ortaya çıkarak ilerlemesi durumunda körlüğe sebebiyet verebilecek makula dejenerasyonu denilen hastalığa yakalanma riskini artırır.(Kınıkoğlu,2013) Aspirinin asidik bir ilaç olmasından dolayı ülser ve gastrit oluşumunu tetikler.Bazen de mide ve bağırsaklarda kanamalara neden olur.13 Aspirinin uzun süre genç yaşlarda kullanımı işitme kaybına ve kulakta çınlamalara neden olur. Karaciğerin de harabiyet olanlar ve cerrahi müdahale geçirenler için risk teşkil edebilir. Çünkü kanı sulandırıp kanama zamanının uzamasına sebep olur. Aşırı dozda ve sürekli aspirin kullanımı böbrek yetmezliğine sebep olur.14 10 http://www.webhatti.com/saglik/29992-aspirin-nedir-ve-faydalari-nelerdir.html 11 http://www.bilimania.com/yasam-bilimleri/36-yasam-bilimleri/3488-aspirin-ve-kanser 12 http://blog.kozmotrend.com/2012/07/aspirin-maskesi-yararlari-ve-yapilisi/ 13 http://www.hakkinda-bilgi-nedir.com/aspirinin-faydalari-ve-zararlari-nedir+aspirinin- faydalari-ve-zararlari-hakkinda-bilgi 14 8 http://www.doktormurat.net/makale/1014/dikkat!-aspirin-korluk-yapabilir. SONUÇ Görmüş olduğumuz gibi aspirinin birçok yararının yanında zararları da görülebilmektedir. Aspirinin kalp krizine olan etkisi tam olarak bilinmediğinden sağlıklı kişilerin kullanmasının ne kadar doğru olduğu bilinmektedir. Bu nedenle her ilaç gibi aspirinde bilinçsizce kullanılmamalı ve doktor kontrolünde kullanılmalıdır. 9 KAYNAKÇA 1)Aspirin’in Farmokolojik Özellikleri Dün, Bugün ve Gelecek 2)Aspirinin Eldesinde farklı bir maddenin kullanılmasıyla Sentezi 3)Bitkilerden İlaç Elde Edilmesİ 4)Bayer türk kimya san. tic. ltd. şti. 5)http://blog.kozmotrend.com/2012/07/aspirin-maskesi-yararlari-ve-yapilisi/ 6)http://www.bilimania.com/yasam-bilimleri/36-yasam-bilimleri/3488-aspirin-ve-kanser 7) http://www.doktormurat.net/makale/1014/dikkat!-aspirin-korluk-yapabili 8)http://www.food-info.net/tr/qa/qa-fi27.htm 9) http://www.hakkinda-bilgi-nedir.com/aspirinin-faydalari-ve-zararlari-nedir+aspirininfaydalari-ve-zararlari-hakkinda-bilgi 10)http://www.1ilac.com/ilaclar/bayer/aspirin.tablet.htm 11)http://www.webhatti.com/saglik/29992-aspirin-nedir-ve-faydalari-nelerdir.htm 12)http://tr.wikipedia.org/wiki/%c4%b0la%c3%a7 13)Türkiye İlaç Sanayi Sektör Raporu 10