KimyaKongreleri.org

2. İlaç Kimyası, Üretimi, Teknolojisi ve Standardizasyonu Kongresi (21-23 Mart 2014)
P220
Bis-Akridin Ligantlarının Sentezi, Yapısal Karakterizasyonu, Antimikrobiyal
Aktiviteleri ve DNA ile Etkileşimlerinin İncelenmesi
Hayrettin Dinç, Bircan Çeken, Veysel Güzel, Murat Kızıl
Dicle Üniversitesi Fen Fakültesi Kimya Bölümü 21280 Diyarbakır
xero_01_21@hotmail.com
Gelişen bilim ve teknoloji ile beraber kanserle mücadele yolları artmıştır. Bu yollardan bir tanesi küçük
moleküllerin tanıma, bağlanma ve spesifik olarak kesim yapma amacıyla DNA ile etkileşmesidir. Katyonik halde
bulunan düz ve aromatik yapıdaki etidyum bromür ve proflavin moleküllerinin DNA baz çiftleri arasına girerek
interkalasyona neden oldukları; bununla birlikte poliamit zincirlerinin DNA küçük oluklarına bağlandığı da
bilinmektedir.
Bu çalışmada poliamit zincirinin iki interkalatör halkaya tutturulmasıyla oluşan bis-interkalatif sistemin,
monomer haldeki sisteme göre birçok avantajı olması nedeniyle zincir boyları farklı bis-interkalatör moleküller
(1,2) sentezlendi1-5. Sentezlenen moleküllerin DNA kesim çalışmaları Agaroz Jel Elektroforezi, antimikrobiyal
aktiviteleri ise Disk Difüzyon yöntemi ile incelendi. Moleküllerin bakır(II) varlığında/yokluğunda ve artan
konsantrasyonlarda DNA kesim aktivitelerini arttırdığı, antimikrobiyal aktivitelerinin ise standart antibiyotiklere
oranla ılımlı inhibisyon etkileri olduğu gözlemlendi.
O
O
N
N
NH2
O
O
N
N
N
N
1
O
N
O
N
NH2
NH2
2
N
N
N
N
NH2
O
O
Kaynaklar:
1. Lorente, A., Fernandez-Saiz, M., Espinoza, J.F., Jaime, C., Lehn, J.M., Vigneron, J.P., 1995.,
Tetrahedron, 36: 5261-5264.
2. Espinosa, J.F., Fernandez, M.J., Grant, K.B., Gude, L., Rodrigo, M.M., Lorente, A., 2004.,
Tetrahedron Lett., 45: 4017-4020.
3. Fernandez, M. J., Wilson, B., Marta P., Rodrigo, M. M., Grant, K. B., Lorente, A., 2007.
Bioconjugate Chem., 18:121-129.
4. Grant, K. B., Terry, C. A., Gude, L., Fernandez, M. J., Lorente, A., 2011. Bioorg. Med. Chem.
Lett., 21: 1047-1051.
5. Sierra, S., Duskova, K., Fernández, M.J., Gude, L., Lorente, A., 2012., Tetrahedron, 68: 87738782.
KimyaKongreleri.org