BELOC ZOK 100 mg Kontrollü Salımlı Film Tablet

AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
BELOC ZOK 100 mg
Kontrollü Salımlı Film Tablet
FORMÜLÜ
Her kontrollü salımlı film tablette, 100 mg metoprolol tartrata eşdeğer 95
mg metoprolol süksinat bulunur.
Boyar madde: Titanyum dioksit
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikler
Metoprolol, ß1-selektif beta-blokerdir, kalpteki beta1 reseptörlerini,
periferik damarlar ve bronşlardaki beta2 reseptörlerini bloke etmek için
gereken dozlardan daha düşük dozlarda bloke eder. Beloc ZOK’un
selektivitesi doza bağlıdır, ancak plazma zirve konsantrasyonlarına,
alışılmış tabletlere göre daha düşük dozlarla ulaşıldığından Beloc ZOK
ile daha yüksek ß1 selektivitesi sağlanır.
Metoprololün beta agonist etkisi yoktur ve membran stimule edici etkisi
çok düşüktür. Beta blokerlerin negatif inotropik ve kronotropik etkileri
vardır. Metoprolol tedavisi, fiziksel ve mental stres sırasında salgılanan
katekolaminlerin etkisiyle ortaya çıkan kalp hızı, kalp debisi ve kan
basıncı artışını azaltır. Adrenal bezlerden adrenalin salgısının yükselmesi
ile birlikte görülen stres durumlarında, metoprolol normal fizyolojik
dilatasyonu engellemez.
Metoprolol, terapötik dozlarda, bronş kasları üzerinde, selektif olmayan
beta blokerlere göre daha az kontraksiyona neden olur. Metoprololün bu
özelliği, bronşiyal astım ya da ilerlemiş obstrüktif akciğer hastalığı
olanlarda ß2-agonistleri ile birlikte tedavi olanağı sağlar.
Metoprolol, insülin salgılanmasını ve karbonhidrat metabolizmasını,
selektif olmayan beta blokerlere göre daha az etkiler, bu nedenlerle
diabetes mellitus hastalarında da kullanılabilir.
Metoprolol, selektif olmayan beta blokerlere göre hipoglisemi karşısında
kardiyovasküler yanıtı daha az etkiler ve kan şekerinin normal düzeye
dönmesi daha hızlıdır.
Beloc ZOK, hipertansiyonlu hastalarda, hem ayakta hem de yatar
durumdaki ve egzersiz sırasında kan basıncını 24 saatten daha uzun süre
belirgin olarak düşürür. Metoprolol tedavisinin başlangıcında periferik
1
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
direnç artışı görülebilir. Ancak uzun süreli tedavide, kan basıncının
düşmesi, periferik direncin azalmasına ve kalb debisinin değişmemesine
bağlı olabilir. Orta/ağır hipertansiyonu olan erkek hastalarda metoprolol
ölüm riskini azaltır. Elektrolit dengesizliğine neden olmaz.
Kronik Kalp Yetmezliğindeki Etkileri ; Ejeksiyon fraksiyonu azalmış
(≤0.40) ve kalp yetmezliği (NYHA II-IV) olan 3991 hasta üzerinde
yapılan MERIT-Kalp Yetmezliği Çalışmasında, Beloc ZOK’un yaşama
şansını arttırdığı ve hastaneye yatırılma sayısında azalma sağladığı
bildirilmiştir. Uzun süreli tedavide semptomlarda genel bir iyileşme
görülmüştür. (NYHA fonksiyonel sınıfı ve Genel Tedavi Değerlendirme
Puanı).
Ayrıca Beloc ZOK tedavisinin ejeksiyonu fraksiyonunu arttırdığı, sol
ventrikül diyastolik fonksiyonları ile sol ventrikül sistolik ve diyastolik
hacimlerini azalttığı gösterilmiştir.
Metoprolol ile, taşiaritmilerde sempatolitik aktivitenin artışına bağlı
etkiler bloke edilerek pacemaker hücrelerde otomatizasyonun azalması ve
ayrıca supraventriküler ileti zamanının uzaması ile kalp hızının düşmesi
sağlanır. Metoprolol, miyokard enfarktüsünün tekrarlama riskini ve
özellikle miyokard enfaktüsünden sonraki ani ölüm riskini azaltır.
Farmakokinetik Özellikler
Metoprolol kontrollü salımlı film tabletler, her biri ayrı bir depo unite
olan metoprolol süksinat çekirdeklerinden oluşmuştur. Her metoprolol
süksinat çekirdeği, metoprololün salınım hızını kontrol eden polimerik bir
membran ile kaplanmıştır. Oral yoldan alınan tablet, sıvı ile temas ettiği
gastrointestinal kanalın geniş yüzeyinden hızla dağılarak yayılır.
Metoprololün salınım hızı pH’dan etkilenmez ve yaklaşık 20 saat
boyunca aralıksız devam eder. Kontrollü salımlı tabletlerde 24 saat
boyunca düzgün bir plazma konsantrasyonu sağlanır.
Oral yoldan uygulanan Beloc ZOK, gastrointestinal kanal boyunca ve
kolonda tam olarak emilir. Beloc ZOK’un biyoyararlanımı %30-40’dır.
Metoprolol karaciğerde temelde CYP2D6 enzimi ile metabolize olur.
Üç temel metaboliti vardır, ancak bunlardan hiçbirinin klinik açıdan
anlamlı bir beta bloker etkisi yoktur. Metoprololün yaklaşık %5’i
değişmemiş olarak idrarla, geri kalanı ise metabolitleri şeklinde atılır.
ENDİKASYONLARI
Hipertansiyon
2
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
Angina pectoris.
Sol ventriküler sistolik fonksiyon bozukluğu ile birlikte görülen stabil
semptomatik kronik kalp yetmezliği.
Miyokard enfarktüsünün akut döneminden sonra ani ölüm riski ve
miyokard enfarktüslerinin tekrarlanma riskinin önlenmesi
Özellikle supraventriküler taşikardi dahil olmak üzere kalp ritim
bozuklukları.
Ventriküler ekstra-sistol ve atriyal fibrilasyonda ventriküler hızın
azaltılması
Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları
Migren proflaksisi.
KONTRENDİKASYONLARI
Kardiyojenik şok. Hasta sinüs sendromu. İkinci ya da üçüncü derece
atriyoventriküler blok. Stabilize olmamış dekompanse kalp yetmezliği,
(pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon) ve beta reseptör
agonistleri ile sürekli ya da intermitent inotropik tedavi olan hastalar. Klinik
açıdan önemli bradikardi veya hipotansiyon. Akut miyokard enfarktüsü
olduğu şüphelenilen hastalara, kalp hızı 45 vuruş/dakika’nın altında, P-Q
aralığı 0.24 saniyenin üzerinde veya sistolik kan basıncı 100 mm Hg’nin
altında olduğu sürece, metoprolol verilmemelidir. Sırtüstü yatar durumda
tekrarlanan kan basıncı ölçümü 100 mm Hg’nın altında olan kalp
yetmezliği
hastaları
tedaviye
başlamadan
önce
dikkatle
değerlendirilmelidir. Kangren tehlikesinin soz konusu olduğu ciddi
periferik vasküler hastalığı. İlacın bileşimindeki maddelere veya diğer betablokerlere karşı aşırı duyarlılık.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Beta-blokerler ile tedavi edilen hastalara intravenöz yoldan uygulanan
verapamil verilmemelidir.
Kesik topallama (intermittent claudication). İleri derecede böbrek
yetmezliği. Metabolik asidoz ile birlikte görülen akut ciddi tablo. Digital
preparatları ile kombine tedavi. Prinzmental angina’sı olan hastalarda
angina nöbet sayısı ve şiddeti, alfa reseptörlere bağlı koroner spazm
nedeniyle artabilir. Bu nedenle, prinzmental anginası olan hastalarda
selektif olmayan beta blokerler kullanılmamalı, selektif beta blokerler ise
dikkatli kullanılmalıdır.
Bronşiyal astım ve diğer obstrüktif akciğer hastalığı olan hipertansif
hastaların tedavisi sırasında ek olarak bir bronkodilatatör tedavisi de
uygulanmalıdır. Bu duruma beta2 agonist dozunun yükseltilmesi
gerekebilir.
3
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
Metoprolol ile tedavi esnasında, karbohidrat metabolizmasının
engellenmesi veya gizlenmiş hipoglisemi riski selektif olmayan betablokerlerden daha azdır.
Çok nadiren, önceden varlığı tespit edilen orta derecedeki AV-ileti
bozukluğu ağırlaşabilir ( muhtemelen AV blok).
Beta blokerler olası bir anafilaktik reaksiyonun tedavisini zorlaştırır.
Normal dozda verilen adrenalin her zaman istenen terapötik etkiyi
göstermez. Feokromasitoması olan bir hastaya Beloc ZOK tedavisi ile
birlikte bir alfa bloker de verilmelidir.
Ağır stabil semptomatik kalp yetmezliği (NYHA, fonksiyonel sınıfı IV) ile
ilgili klinik araştırmaların etki/emniyet bilgisi sınırlı olduğundan bu tür
hastalarda tedavi, bu alanda eğitim görmüş deneyimli hekimlerce
başlatılmalıdır.
Akut miyokard enfarktüsü ve stabil olmayan angina pectoris ile birlikte
görülen semptomatik kalp yetmezliği, endikasyon olarak kalp yetmezliği
temel alınan bu çalışmadan çıkarılmıştır. Bu nedenle belirtilen durumların
eşlik ettiği akut miyokard enfarktüsünün tedavisine ilişkin etki/emniyet
bilgisi yoktur. İlacın stabil olmayan, dekompanse kalp yetmezliğinde
kullanılması kontrendikedir.
Beta bloker tedavisinin aniden kesilmesi, özellikle yüksek risk altındaki
hastalarda, kronik kalp yetmezliğini ağırlaştırabileceği, miyokard enfarktüs
ve ölüm riskini arttırabileceğinden tehlikelidir. Mümkün olduğu takdirde,
metoprolol dozu giderek azaltılmalı ve tedavi en azından iki haftada
sonlandırılmalıdır. Her seferinde doz yarıya indirilerek en düşük doz olan
12,5 mg’a (25 mg’lık tabletin yarısı) ulaşılıncaya kadar azaltılmalıdır. Son
doz ilacın tamamen kesilmesinden en az 4 gün önce alınmalıdır.
Semptomlar belirirse, daha yavaş bir ilaç bırakma önerilir.
Ameliyattan önce anestezi uzmanı, hastanın Beloc Zok aldığı konusunda
uyarılmalıdır. Ameliyat olacak hastalarda beta-bloker tedavisinin kesilmesi
önerilmemektedir.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanım
Gebelik : Gebelik kategorisi C
Beloc ZOK kullanımı gerekli olmadıkça hamilelik ve emzirme
dönemlerinde verilmemelidir.
4
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
Beta blokerler fetüste, yeni doğanda ve anne sütü ile beslenen bebeklerde
bradikardiye neden olabilir. Gebeliğin son üç ayında ve doğum esnasında
kullanılırken bu konu gözönünde tutulmalıdır.
Laktasyon : Metoprolol anne sütüne geçer. Ancak anneye terapötik
dozlarda verildiğinde süte geçen beta bloker miktarının bebekte risk
oluşturma ihtimali yoktur.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Beloc ZOK tedavisi sırasında sersemlik ve halsizlik görülebileceğinden
araç ve makine kullanırken bu durum gözönünde tutulmalıdır.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Yan etkiler genellikle doza bağlıdır ve hastaların yaklaşık %10’unda
gözlenir.
Sık (> 1/100)
Genel : Yorgunluk, başağrısı, sersemlik
Dolaşım sistemi : Ekstremitelerde soğuma, bradikardi, palpitasyon
Gastrointestinal sistem : Karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare ve kabızlık
Daha az sıklıkla :
Genel : Göğüs ağrısı, kilo artışı
Dolaşım sistemi : Kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma
Merkezi Sinir sistemi : Uyku bozuklukları, parestezi
Solunum sistemi : Nefes darlığı, bronşiyal astımı veya astmatik
problemleri olan hastalarda bronkospazm
Seyrek (< 1/1000)
Genel : Aşırı terleme, saç dökülmesi, tat alma bozuklukları, geri
dönüşümlü libido bozuklukları
Hematolojik : Trombositopeni
Dolaşım sistemi : AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri, ödem,
senkop
Merkezi Sinir Sistemi : Kabus görme, depresyon, hafıza güçlüğü,
konfüzyon, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyon
Deri : Deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, psoriasisde ağırlaşma,
fotosensitivite reaksiyonları
Hepatik : Transaminazlarda artış
Göz : Görme bozuklukları. Gözlerde kuruluk ve/veya kızarıklık
Kulak : Kulak çınlaması
5
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
Nadir vakalarda artralji, hepatitkas krampları, ağız kuruluğu, konjuktivit
benzeri semptomlar, rinit ve konsantrasyon bozukluğu ve vasküler
bozukluğu olan hastalarda kangren bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA
BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Metoprolol bir CYP2D6 substratıdır. CYP2D6’ yı inhibe eden ilaçlar (örn.
kinidin, terbinafin, paroksetin, fluvoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon
ve difenhidramin) metaprololün plazma konsantrasyonlarını etkileyebilirler.
Bu ilaçlar ile tedaviye başlanıldığında, Beloc ile tedavi edilen hastalardaki
doz miktarının azaltılması gerekebilir.
Beloc ZOK aşağıdaki belirtilen ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Barbitürik asit türevleri : Barbitüratlar (pentobarbital ile yapılan çalışma)
enzim indüksiyonu ile metoprololün metabolizmasını hızlandırır.
Propafenon : Metoprolol ile tedavi edilen 4 hastaya propafenon
verildiğinde, metoprololün plazma konsantrasyonu 2-5 katına çıkmış, 2
hastada metoprolole özgü yan etkiler ortaya çıkmıştır. Etkileşim 8 sağlıklı
gönüllüde yapılan çalışma ile teyid edilmiştir. Propafenon ile etkileşim,
propafenonun kinidine benzer şekilde, muhtemelen sitokrom P450 2D6
aracılığı ile metoprololün metabolizmasını inhibe etmesi şeklinde
açıklanabilir. Propafenonun ayrıca beta bloker etkisi olması nedeniyle bu
kombinasyonun uygulanması zordur.
Verapamil : Verapamilin beta bloker ilaçlarla (atenolol, propranolol ve
pindolol) birlikte kullanılması bradikardi ve kan basıncının düşmesine yol
açar. Kalsiyum antagonistleri ve beta blokerleri birlikte kullanıldığında,
AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki
gösterirler.
Aşağıda belirtilen kombinasyonlarda Beloc ZOK dozunun ayarlanması
gerekebilir :
Amiodaron : Bir vaka raporunda amiodaron ile tedavi edilen hastalara
metoprolol verildiğinde belirgin sinus bradikardisi gelişebileceği
bildirilmiştir. Amiodaronun yarılanma süresi çok uzun olduğundan
(ortalama 50 gün) etkileşim, ilaç kesildikten sonra uzun müddet devam
eder.
6
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
Antiaritmikler, sınıf I : Sınıf I antiaritmiklerin ve beta blokerlerin birlikte
kullanılması, negatif inotropik etkilerinin aditif olması nedeniyle, sol
ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan
etkilerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu kombinasyon ayrıca “hasta sinüs
sendromu”nda ve atriyoventriküler ileti bozukluğunda kullanılmamalıdır.
Etkileşim disopyramide ile yapılan çalışma ile belgelenmiştir.
Steroid olmayan antienflamatuvar/antiromatizmal ilaçlar : NSAIDantiflojistik ilaçların, beta blokerlerin antihipertansif etkilerini azalttığı
gösterilmiştir. Çalışma temel olarak indometasin ile yapılmıştır. Bu
etkileşim muhtemelen sulindak ile görülmez. Diklofenak ile negatif
etkileşim çalışması yapılmıştır.
Difenhidramin : Difenhidramin, hızlı hidroksilasyon olanlarda CYP 2D6
aracılığıyla metoprololün alfa-hidroksimetoprolole dönüşmesi şeklindeki
klerensini azaltır (2.5 kat). Böylece metoproloün etkisi artar. Difenhidramin
diğer CYP 2D6 substratlarının metabolizmasını inhibe edebilir.
Diltiazem : Kalsiyum antagonistleri ve beta blokerlerin birlikte kullanılması
AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterir.
Diltiazem ile metoprolol birlikte kullanıldığında belirgin bradikardi
görülmüştür (vaka raporları).
Epinefrin : 10 vaka raporunda, selektif olmayan beta bloker (pindolol ve
propranolol dahil) kullanan hastalara epinefrin (adrenalin) verildiğinde ileri
derecede hipertansiyon ve bradikardi oluştuğu bildirilmiştir. Bu gözlemler
sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarla teyid edilmiştir. Ayrıca epinefrin
içeren lokal anesteziklerin damar içine uygulanmasının da aynı etkileri
gösterebileceği bildirilmiştir. Kardiyoselektif beta blokerler kullanıldığında
risk daha azdır.
Fenilpropanolamin
:
Sağlıklı
gönüllülerde
fenilpropanolamin
(norepinefrin) 50 mg tek doz uygulandığında diyastolik kan basıncını
patolojik değerlere yükseltebilir. Propranolol, fenilpropanolamin ile
yükselen kan basıncını genellikle düşürür. Bununla birlikte, beta blokerler
paradoksal olarak yüksek doz fenilpropanolamin alan hastalarda hipertansif
reaksiyonları şiddetlendirebilir.
Birkaç vakada, tek başına fenilpropanolamin kullanan hastalarda hipertansif
kriz görüldüğü belirtilmiştir.
Kinidin : Kinidin, hızlı hidroksilasyon olanlarda (İsveç’te %90 dan fazla)
ile metoprololün metabolizmasını inhibe ederek plazma düzeyini ve
7
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
dolayısıyla beta bloker etkisini arttırır. Benzer etkileşim aynı enzimle
(sitokrom P450 2D6) metabolize olan diğer beta blokerlerle de görülebilir.
Klonidin : Klonidinin ani kesilmesine bağlı hipertansif reaksiyon, beta
blokerlerle birlikte kullanıldığında şiddetlenebilir. Klonidin ile birlikte
tedaviye son verilirken, beta-bloker tedavisine klonidinden günler önce son
verilmelidir.
Rifampisin : Rifampisin metoprololün metabolizmasını hızlandırarak
plazma düzeyini düşürür.
Metoprolol ile birlikte , diğer beta-bloker ilaçları (göz damlaları gibi) ya
da MAO inhibitörü kullanan hastalar yakından izlenmelidir.
İnhalasyon anestezikleri, beta-bloker tedavisi gören hastalarda
kardiyodepresan etkiyi güçlendirebilir.
Beta-bloker alan hastalarda, oral antidiyabetiklerin dozlarının
ayarlanması gerekebilir. Eşzamanlı olarak simetidin veya hidralazin
uygulandığında metaprololün plazma konsantrasyonu artabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Beloc ZOK günlük dozunun bir defada ve tercihen sabahları alınması
önerilir. Kontrollü salımlı tabletler bölünebilir. Tabletler çiğnenmemeli,
ezilmemeli, en az yarım bardak sıvı ile yutulmalıdır. Yemekle birlikte
alınması biyoyararlanımını etkilemez.
Bradikardiye neden olmamak için doz hastaya göre ayarlanmalıdır.
Hipertansiyon
Günde bir defa 50-100 mg alınır. 100 mg ile yeterli yanıt alınamayan
hastalarda doz yükseltilebilir veya tedaviye başka bir antihipertansif ilaç,
tercihen diüretikler ve dihidropiridin grubu kalsiyum antagonisti
eklenebilir.
Angina pectoris
Günde bir defa 100-200 mg alınır. Gerekirse tedaviye nitratlar eklenebilir
veya doz yükseltilir.
Stabil semptomatik kalp yetmezliğinde ACE inhibitörleri, diüretik ve
digital preparatları ile yapılan tedaviye metoprolol eklenmesi :
Hastalarda stabil kronik kalp yetmezliği olması, son 6 haftada akut bir
değişiklik görülmemiş olması ve ana tedavinin son iki haftada değişmemiş
olması gerekir. Kalp yetmezliğinin beta blokerlerle tedavisi bazen
8
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
semptomların geçici olarak kötüleşmesine neden olabilir. Bu durumda, bazı
vakalarda tedaviye devam edilir veya doz azaltılır, bazı vakalarda ise
tedaviye son verilir.
İleri derecede kalp yetmezliği olan hastalarda (NYHA sınıf IV) Beloc ZOK
tedavisi, kalp yetmezliği tedavisi konusunda uzman hekimlerce
başlatılmalıdır.
Stabil kalp yetmezliği, fonksiyonel sınıf II
İlk iki hafta için önerilen başlangıç dozu günde bir defa 25 mg’dr. İki
haftanın sonunda doz yükseltilerek günde bir defa 50 mg verilir. Daha
sonra doz her iki haftada bir iki katına çıkarılarak günde bir defa 200 mg
olan idame dozuna ulaşılır.
Stabil kalp yetmezliği, fonksiyonel sınıf III-IV
Önerilen başlangıç dozu günde bir defa 12.5 mg’dır. (25 mg tabletin
yarısı). Doz hastanın durumuna göre ayarlanmalıdır ve dozun yükseltilmesi
sırasında bazı hastalarda kalp yetmezliği semptomları kötüleşebileceğinden
hasta yakından izlenmelidir. Bir – iki hafta sonra doz günde bir defa 25
mg’a yükseltilebilir. Daha sonraki iki hafta boyunca doz günde bir defa 50
mg verilir. Tolere edebilen hastalarda doz, her iki haftada bir iki katına
çıkarılarak günlük maksimum doz olan 200 mg’a ulaşılır.
Hipotansiyon ve/veya bradikardi durumunda birlikte alınan ilaçların veya
Beloc ZOK dozunun azaltılması gerekebilir. Tedavinin başında görülen
hipotansiyon, kronik tedavide Beloc ZOK dozunun tolere edilemiyeceği
anlamına gelmez, ancak durum stabilize olana kadar doz yükseltilmemeli
ve diğer kontrollerle birlikte böbrek fonksiyonları daha sıklıkta
izlenmelidir.
Kardiyak aritmiler
Günde bir defa 100-200 mg. Gerekirse doz yükseltilebilir.
Miyokard enfarktüsünden sonra profilaktik tedavi :
İdame dozu olarak günde bir defa 200 mg verilir.
Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları
Günde bir defa 100 mg. Gerekirse doz yükseltilebilir.
Migren profilaksisi
Günde bir defa 100-200 mg.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
İlacın atılım hızı böbrek fonksiyonlarından belirgin ölçüde etkilenmez, bu
nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
9
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Genellikle karaciğer sirozu olan hastalarda BelocZOK, normal karaciğer
fonksiyonu olan hastalara verilen dozlarda kullanılmaktadır. Ancak ağır
karaciğer yetmezliği göstergeleri varsa (örneğin şant ameliyatı uygulanan
hastalar) dozun azaltılması düşünülmelidir.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Çocuklar
Çocuklarda Beloc ZOK tedavisi ile ilgili deneyim sınırlıdır.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER
Toksisite :
Bir yetişkinde 7.5 g letal toksikasyona neden olmuştur. 5 yaşında bir
çocukta 100 mg, gastrik lavajdan sonra hiçbir semptom göstermedi.Bir
yetişkinde 1.4 g, 12 yaşında bir çocukta 450 mg orta derecede toksisiteye
neden oldu. Bir yetişkinde 2.5 g ciddi toksisiteye, 7.5 g ise çok ciddi
toksisiteye neden oldu.
Semptomlar : En önemlisi kardiyovasküler semptomlardır, fakat bazen
özellikle çocuk ve genç yetişkinlerde merkezi sinir sistemi semptomları ve
solunum depresyonu ön plana çıkabilir. Bradikardi, AV-blok I-III, asistol,
kan basıncının düşmesi, yetersiz periferik dolaşım, kalp yetmezliği,
kardiyojenik şok. Solunum depresyonu, apne.
Diğerleri : Yorgunluk, konfüzyon, bilinç kaybı, titreme, kas krampı,
terleme artışı, parestezi, bronkospazm, bulantı, kusma, muhtemelen
özofagus spazmı, hipoglisemi (özellikle çocuklarda) veya hiperglisemi,
hiperkalemi. Böbreklere etki. Geçici miyastenik sendrom. Beraberinde
alkol, antihipertansif, kinidin veya barbituratların alınması hastanın
durumunu kötüleştirebilir. Doz aşımının ilk belirtileri ilaç alımından 20
dakika ila 2 saat sonra görülmektedir.
Tedavi :
Gerekirse aktif kömür ile kusturma ya da mide lavajı. Gastrik lavajdan önce
vagal stimülasyon riskine karşı atropin (intravenöz yoldan; yetişkinlere
0.25-0.50 mg, çocuklara 10-20 mcg/kg) verilmelidir. Duruma göre
entübasyon ve suni solunum uygulanır. Plazma hacmi yeterli sıvı desteği ile
korunur. Glukoz infüzyonu ECG izlenir. İntravenöz yoldan 1.0 – 2.0 mg
atropin (vagal stimülasyonu önlemek için) verilir, gerekirse tekrarlanabilir.
10
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
Miyokardiyal depresyonda : Dobutamin veya dopamin infüzyonu ve 10-20
mL. 9 mg/mL kalsiyum glubiyonat verilir. Intravenöz yoldan bir dakikadan
daha uzun sürede 50-150 mcg/kg glukagon verilir, daha sonra infüzyon
şeklinde uygulanabilir. Amrinon da verilebilir. Bazı durumlarda epinefrin
eklenmesinin de yararlı olduğu görülmüştür. QRS kompleksinde
genişleme ve aritmilerde sodyum (klorür veya bikarbonat şeklinde)
infüzyonu uygulanır. Pacemaker gerekli olabilir. Kalp durması halinde
uzun süre resusitasyon gerekli olabilir. Bronkospazma görüldüğünde,
terbutalin (enjeksiyon veya inhalasyon şeklinde) verilebilir. Semptomatik
tedavi uygulanır.
SAKLAMA KOŞULLARI
30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği
saklayınız.
yerlerde ve ambalajında
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Her kontrollü salımlı film tablette, 100 mg metoprolol tartrata eşdeğer 95
mg metoprolol süksinat içeren 20 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Beloc® ZOK 50 mg kontrollü salımlı tablet: Her kontrollü salımlı film
tablette 50 mg metoprolol tartrata eşdeğer 47.5 mg metoprolol süksinat
içeren 20 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda.
Beloc® ZOK 25 mg kontrollü salımlı tablet: Her kontrollü salımlı film
tablette, 25 mg metoprolol tartrata eşdeğer 23.75 mg metoprolol süksinat
içeren 20 tabletlik blister ambalajlarda.
Beloc® Durules® 200 mg yavaş salımlı film tablet: Her tablette 200 mg
metoprolol tartrat içeren 20 tabletlik ambalajlarda.
Beloc® Ampul: 5 mL’de 5 mg metoprolol tartrat içeren 1 ampullük
ambalajlarda.
RUHSAT SAHİBİ
AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 4
Levent – İstanbul
ÜRETİM YERİ
AstraZeneca AB
Södertälje İSVEÇ
11
AstraZeneca
Beloc Zok 100 mg
SmPC 250405
AMBALAJLAMA YERİ
Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.Ş.
Küçükkarıştıran Mevkii, 39780 Lüleburgaz
Kırklareli
Ruhsat tarihi: 02.10.2006
Ruhsat no: 120/45
Reçete ile satılır.
Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 03/03/2010
12