Ultramex® 100 mg / 2ml Enjeksiyonluk Solüsyon içeren Ampul

Ultramex® 100 mg / 2ml
Enjeksiyonluk Solüsyon içeren Ampul
FORMÜLÜ
Her 2 ml;
Tramadol hidroklorür 100 mg
Yardımcı maddeler; 8.3 mg sodyum asetat ve yeterli miktarda enjeksiyonluk su içerir.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik Özellikleri: Tramadol, santral etki gösteren bir analjeziktir. Etki
mekanizması tam olarak anlaşılamamakla birlikte yapılan testler birbirlerini tamamlayıcı
uygulanabilir en az iki mekanizmanın varlığını açığa çıkarmıştır:µ-opioid reseptörlerine
bağlanma ve nöroepinefrin ve serotonin gerialımı inhibisyonu. Tramadol opioid aktivitesi, ana
maddenin düşük afinite ile ve M1 metabolitinin yüksek afinite ile µ-opioid reseptörlerine
bağlanmasından kaynaklanır.
Farmakokinetik Özellikleri: İntramüsküler enjeksiyonu takiben biyoyararlanımı yaklaşık %
100'dür ve serum pik seviyesine yaklaşık 45 dakika sonra ulaşır.Tramadol'ün intravenöz
kullanımını takiben, başlangıçta kısa bir dağılım fazına girer ve bunu periferal
kompartmandaki daha yavaş difüzyon fazı izler. Tramadol'ün etkisi parenteral yoldan
alındıktan sonra yaklaşık 10-30 dakika içerisinde başlar. Tramadol yüksek doku afinitesine
sahiptir. İntravenöz dozun yaklaşık %85'i karaciğerde metabolize edilir. Metabolitlerinden biri
olan O-desmetil Tramadol (M1) farmakolojik olarak analjezik aktivite gösterir. M1 oluşumu
sitokrom P-450'nin CYP2D6 izoenzimine bağlıdır. 100 mg'lık dozun i.v. uygulamasından
sonra kadın ve erkeklerdeki dağılım hacmi sırasıyla 2.9 ve 2.6 L/kg'dir. Terminal eliminasyon
fazının yarı ömrü yaklaşık 5-6 saattir. Metabolitlerinin yarı ömrü, metabolize olmamış madde
ile aynıdır. Bu nedenle de çoklu kullanımında, metabolitlerin yavaş eliminasyonuna bağlı
terapötik komplikasyonlar görülmez. Renal fonksiyon bozukluklarında, Tramadol'ün ve aktif
metabolitlerinin itrah miktarı ve hızı azalır. Kreatinin klerensi 30 ml/dk'dan az olan hastalarda
doz ayarlaması önerilir. Bir diyaliz periyodu sırasında atılan toplam Tramadol ve M1 miktarı
uygulanan dozun % 7 sinden daha azdır. İlerlemiş karaciğer sirozu olan hastalarda Tramadol
metabolizması azalır. Böylelikle Tramadol'ün zamana karşı plazma konsantrasyonu gösteren
eğri altı alanı artarken, hem Tramadol'ün ve hem de M1 metabolitinin eliminasyon yarı ömrü
uzar (sırasıyla 13 ve 19 saat). Karaciğer yetersizliğinde doz ayarlaması önerilir. Yaşları 65-75
arasında olan sağlıklı yaşlılarda Tramadol'ün plazma konsantrasyonları ve eliminasyon yarı
ömrü 65 yaşından genç sağlıklı bireylerinki ile kıyaslanabilir düzeydedir. 75 yaşın üzerindeki
1
hastalarda maksimum serum konsantrasyonu hafifçe yükselir ve eliminasyon yarılanma ömrü
hafifçe uzar. 75 yaşın üzerindeki hastalarda günlük doz ayarlaması önerilmektedir.
Tramadolun mutlak biyoyararlanımı erkeklerde %73 ve kadınlarda %79'dur. 1 mg lık dozun
i.v. uygulanımı sonrası kadın ve erkeklerdeki plazma klerensi sırasıyla 5.7 ve 6.4
mL/dak/kg'dır. Vücut ağırlığına göre ayarlanmış tek bir oral Tramadol doz alımından sonra
kadınların erkeklere oranla, %12 daha yüksek pik plazma konsantrasyonuna ve %35 daha
yüksek konsantrasyon-zaman grafiği eğri altı alanına sahip oldukları gözlenmiştir.
ENDĠKASYONLARI: Orta veya şiddetli akut ağrılarda endikedir.
KONTRENDĠKASYONLARI: Tramadol'e, opioidlere veya bileşiminde yer alan diğer
maddelere aşın duyarlılık durumlarında; opioid bağımlı hastalarda; hipnotikler, santral etkili
analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlar, alkol ile akut intoksikasyon gözlenen hastalarda
kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER: MAO inhibitörü alan hastalarda son derece dikkatli olarak
kullanılmalıdır. Diğer santral sinir sistemi ilaçları kullanılacağı zaman doz azaltılmalı ve aşın
dikkatli kullanılmalıdır. Selektif seratonin geri alım inhibitörleri (SSRI veya anoretikler), trisiklik
antidepresanlar ve diğer siklik bileşenler (siklobenzaprin, prometazin), diğer opioidler,
nöroleptikler, MAO inhibitörleri ve nöbet eşiğini düşüren diğer İlaçlar İle birlikte Tramadol
kullanımı nöbet riskini arttırabilir. Nöbet geçmişi olan hastalarda veya nöbet ile ilgili bir risk
altında olan, travma geçirmiş, metabolik bozukluğu olan hastalarda, ilaç ya da alkol
kullanımını bırakan hastalarda ve merkezi sinir sistemi bozukluğu olan hastalarda
konvülsiyon riski artabilir.
İntrakraniyel basıncı yüksek olan veya baş travması geçirmiş hastalarda dikkatle
kullanılmalıdır. Tramadol kullanımı sonucu pupillerde oluşan değişiklikler (miyozis)
intrakraniyel patalojinin varlığını, büyüklüğünü ve gidişatını gizleyebilir. Klinisyen, Tramadol
almış mental durum değişikliği olan bu tür hastaları değerlendirirken yüksek advers etki
görülme olasılığını göz önünde bulundurmalıdır.
75 yaşından büyük hastalarda Tramadol serum konsantrasyonu hafifçe yükseltilmiş ve
eliminasyon ömrü biraz uzamıştır.Yaşlıların advers etkilere karşı toleransının büyük
farklılıklar gösterebileceği unutulmamalıdır. 75 yaşından büyük hastalarda Tramadol doz
ayarlaması yapılması önerilir.
Miksödem, hipotiroidizm veya hipoadrealizmli hastalarda ve renal fonksion bozukluğu veya
karaciğer hastalığı olan hastalarda dozaj azaltılmalı ve dikkatle kullanılmalıdır.
Yüksek dozdaki Tramadol’un alkol ya da anestezik ilaçlarla birlikte kullanımı solunum
2
depresyonu oluşturabileceğinden, solunum depresyonu oluşma riski bulunan hastalarda
dikkatle kullanılmalıdır.
Tramadol’un akut karın belirtileri bulunan hastalarda kullanımı hastanın akut karın tanısı
bakımından değerlendirilmesini ve dolayısıyla hastalığın teşhis edilmesini zorlaştırır.
Opioid bağımlılığı olan hastalarda Tramadol kullanımı tavsiye edilmez. Yakın geçmişte
önemli miktarda opioid kullanan hastalarda geri çekilme semptomları görülebilir. Uzun süreli
kullanımda tolerans veya ilç bağımlılığı oluşabilir; ilacın aniden kesilmesinden sakınılmalıdır.
Çocuklarda etkinliği ve güvenliği kanıtlanmamıştır.
Araç ve makina kullanmaya etkisi: Tramadol hastanın reaksiyon kaabiliyetini etkileyerek,
araba ve makina kullanım becerilerini zayıflatabilir. Bu durum özellikle alkol ile birlikte
alındığında görülür.
Gebeler ve emziren kadınlar için uyarılar: Hamilelik kategorisi: C
Hamilelikte kullanımı ancak risklerin dikkatlice değerlendirilmesinden sonra olmalıdır.
Emzirme döneminde kullanılırken, yaklaşık % 0.1 oranında süte geçtiği göz önüne
alınmalıdır.
YAN ETKĠLER /ADVERS ETKĠLER:
Tramadol kullanımına bağlı olarak;
Kardiyovasküler: Vazodilatasyon, senkop, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, anormal EKG,
hipertansiyon, miyokardiyal iskemi, palpitasyon.
Santral sinir sistemi: Anksiyete, konvüzyon, kordinasyon bozukluğu, coşku, gerginlik, uyku
bozukluğu, kriz, parestozi idrak bozukluğu, titreme, halüsinasyonlar, amnezi, konsantrasyon
güçlüğü, yürüme bozukluğu, migren.
Dermatolojik: İsilik, ürtiker, vesikül,kaşıntı, döküntü.
Gastrointestinal: Karın ağrısı, anoreksi, konstipasyon, gaz(şişkinlik), gastrointestinal
kanama, hepatit, stomatit, diyare, ağız kuruluğu, mide bulantısı.
Genitoüriner: Üriner retansiyon, sık sık idrara çıkma, menopozal semptomlar, disüri,
menstruasyon ile ilgili belirtiler.
Özel Duyular: Görme ve tatma ile ilgili bozukluklar, katarakt oluşumu, sağırlık, kulak
çınlaması.
Diğer: Hipertoni, yorgunluk, alerjik reaksiyonlar, dispne, kilo kaybı.
Laboratuvar Testlerinde Görülen DeğiĢiklikler: Kreatinin seviyesinde artış, karaciğer
enzimlerinde artma, hemoglobin seviyesinde azalma, proteinüri.
“BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.”
3
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER:
Amfetaminler: Nöroleptikler ve opioidler Tramadol'e bağlı nöbet görülme olasılığını
arttırabilir ve merkezi sinir sistemi üzerinde aditif depresan etki görülmesine yol açabilir.
Tramadol, M1 metabolitine CYP2D6 P-450 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Kinidin bu
izoenzimin selektif bir blokeridir. Bundan dolayı Tramadol ve Kinidin'in eş zamanlı olarak
birlikte kullanımı Tramadol konsantrasyonun artması ve M1 konsantrasyonunun azalmasıyla
sonuçlanır.
İnsan karaciğer mikrozomlarında gerçekleştirilen in vitro ilaç etkileşim çalışmaları,
Tramadol'un fluoxetin, paroxetin ve amitriptilin gibi CYP2D6 inibitörleri ile eş zamanlı
uygulanımının Tramadol metabolizmasında bir miktar azalma ile sonuçlanabileceğini
göstermiştir. Karbamazepin Tramadol’un analjezik etkisini azaltabilir.
Nalokson, Tramadol'ün doz aşımında nöbet riskini arttırabilir. MAO inhibitörleri, trisiklik
antidepresanlar ve SSRI'ların Tramadol ile kullanımı nöbet riskini arttırabilir. Tramadol
Karbamazepin ile birlikte kullanımı Tramadol metabolizmasında önemli bir artışa neden
olabilir. MAO inhibitörleri Tramadol' un serum konsantrasyonunu artırır. Ayrıca norepineprin
ve serotonin alımını inhibe ettiğinden birlikte kullanımlarında gerekli dikkat gösterilmelidir.
Simetidin Tramadol’ün yarılanma ömrünü arttırır.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU: Dozaj ağrının şiddetine ve hastanın kişisel duyarlılığına uygun
biçimde ayarlanmalıdır.
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Yetişkinler ve 12 yaşından büyük gençlerde aşağıdaki şekilde uygulanmalıdır:
i.v. 1 ampul (100 mg yavaşça enjekte edilir veya infüzyon çözeltisinde dilüe edilerek verilir),
i.m. 1 ampul (100 mg),
s.c.1 ampul (100 mg),
Bir defada uygulanan dozun 2 mg/kg'ı geçmemesi önerilir.
Genel olarak günlük doz 400 mg Tramadol HCl'i (4 adet Ultramex® 100 mg/2 ml
Enjeksiyonluk Solüsyon içeren ampule eşdeğer) geçmemelidir.
Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluklarında doz ayarlaması yapmak gerekebilir. 75 yaşın
üzerindeki hastalarda günlük doz 300 mg'ı geçmemelidir.
Tedavi süresi: Tramadol hidroklorür gerektiğinden daha uzun süre uygulanmamalıdır.
Tramadol ile tedavide ilaç bağımlılığını ve ilaç çekilme semptomlarını engellemek için, tedavi
süresi, mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır.
4
Uzun süreli tedavilerde, bağımlılık yapma olasılığı gözardı edilmemelidir. Tedavinin süresine
ve gerekirse geçici olarak kesilmesine doktor karar vermelidir.
DOZ AġIMI HALĠNDE ALINACAK TEDBĠRLER: Aşırı dozda kullanıldığında, solunum
depresyonu, konvulsiyonlar,gastrointestinal kramp, konstipasyon görülebilir.
İlk terapötik önlemler, solunum ve kardiyovasküler fonksiyonların sürdürülmesi ve hastanın
acilen hastaneye sevk edilmesi olacaktır. Doz aşımının tedavisinde öncelikle genel
destekleyici tedavi ile birlikte ventilasyonun uygun biçimde sağlanmasına gayret edilmelidir.
Nalokson, solunum depresyonu durumunda, solunum fonksiyonlarının kontrol altında
tutulması koşuluyla kullanılabilir.
Hemodiyaliz, uygulanan miktarın sadece küçük bir yüzdesini uzaklaştırdığından yardımcı
olması beklenemez.
Saklama koĢullan
30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız
Ticari Takdim ġekli ve Ambalaj Muhtevası
Ultramex® Enjeksiyonluk Solüsyon İçeren Ampul, 100 mg / 2 ml, 2ml lik 5 ampul
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj ġekilleri
Ultramex® Kapsül 50 mg, 10,30 ve 50 kapsüllük blisterde
Ultramex® 100 mg/ml Oral Damla, 10 ml'lik renkli cam şişede
Ruhsat Sahibi ve Üretim Yeri :
ADEKA İlaç San.ve Tic. A.Ş.
Necipbey Cad. No.88 55020 Samsun
Ruhsat Tarih : 01.03.2004
Ruhsat No
: 203/97
Reçete ile satılır.
Prospektüs onay tarihi: 09.02.2007
5