KimyaKongreleri.org

advertisement
IP-TR-054
İki Dişli Arilhidrazon İçeren Bakır (II) Komplekslerinin Sentezi, Karakterizasyonu ve DNA Bağlanma
Etkileşimlerinin İncelenmesi
Harika Özkan 1 , Cansu Gökçe1 , Tolga Tekin 1 , Oktay Erer 1 , Ramazan Güp 1
1
Muğla Üniversitesi, Fen Fakültesi, Kimya Bölümü
Schiff bazları ve geçiş metal komplekslerinin önemli derecede biyoaktivite göstermesi nedeniyle, son
zamanlarda çok yoğun ilgi çekmektedirler [1]. Bu tür bileşikler ağrı kesici, sakinleştirici, antibiyotik, antiülser,
antikonvulsan, antidiyaretik, antimikrobiyal [2] ve özellikle antikanser ajanı olarak kullanıldıkları çok iyi
bilinmektedirler. Özellikle antikanser ajanı olarak bilinen bu bileşikler yapay metallonukleazlar olarak da
adlandırılmakta ve birçoğu bir şekilde DNA’ya bağlanak antitümör etkisi gösterdikleri bilinmektedir. Böylece
kanserli hücrede DNA çoğalmasını bloke ederek, tümör hücrelerinin büyümesini inhibe eder. DNA
bağlanmasının ve kesmesinin mekanizmasını anlamak, etkili antitümör ilaçlarının dizayn edilmesinin en
önemli temelidir. Bu tür ilaçların başarısı, DNA’ya ilgilerine ve bağlanma modlarına bağlıdır. Dolayısıyla
DNA’ya fizyolojik şartlar altında bağlanabilen metal kompleksleri antitümör etki mekanizmasındaki özellikle
yapı aktivite ilişkisini anlamak için önemlidir [3].
Bu çalışmada yapısında, OH, OC 4 H9 , OC6 H11 ve OCH2 COOC2 H5 grupları içeren dört yeni arilhidrazon
sentezlenmiş ve bu ligandların 1:2 metal/ligand oranlı kompleksleri elde edilmiştir. Elde edilen ligand ve
komplekslerin yapıları çeşitli karakterizasyon teknikleri (13C-NMR, 1 H-NMR, IR, UV-vis., elementel analiz, TGA
ve XRD) ile aydınlatılmıştır. Yapıları aydınlatılan ligand ve komplekslerin DNA bağlanma aktiviteleri
incelenmiştir.
Bu çalışma sonucunda, Cu (II) komplekslerinin Calf Thymus-DNA ile bağlanma etkileşimleri UV absorpsiyon ve
viskozimetri kullanarak incelenmiş ve fonksiyonel grupların bu etkileşim üzerindeki etkileri belirlenmiştir.
KAYNAKLAR
[1] Klausner, R. D., Donaldson, J. G., Lippincott -Schwartz, J., Brefeldin A: Insights into the control of
membrane traffic and organelle structure, J. Cell Biol., 116, 1071–1080, 1992.
[2] Chaviara, A.T., Cox, P.J., Repana, K.H., Pantazaki, A.A., Papazisis, K.T., Kortsaris, A.H., Kyriakidis, D.A.,
Nikolov, G.St., Bolos, C.A., The unexpected formation of biologically active Cu (II) Schiff mono-base
complexes with 2-thiophene-carboxaldehyde and dipropylenetriamine: crystal and molecular
structure of CudptaSCl 2 , J. Inorg. Biochem., 99 (2 ), 467–476, 2005.
[3] Connors, T. A., Cleare, M. J., Harrap, K. R., Structure–activity relationships of the anti-tumour platinum
coordination complexes, Cancer Treatment Rep., 63 (9–10 ),1499–1502, 1979.
156
KimyaKongreleri.org
IP-EN-054
Synthesis, Characterization and Analysis of the DNA Binding Interactions of Copper (II) Complexes
Containing Bidentate Aryl Hydrazones
Harika Özkan 1 , Cansu Gökçe1 , Tolga Tekin 1 , Oktay Erer 1 , Ramazan Güp 1
1
Muğla University, Faculty of Science, Chemistry Department
Schiff bases and transition metal complexes has become an area of permanent interest because of their
significant bioactivity properties [1]. These types of compounds are very well known to have been used as
pain killers, sedatives, tranquilizers, antibiotics, antiulcer, anticonvulsant, anti diarrheal, antimicrobial [2],
and in particular anticancer agents. Especially, these compounds are known as anti-cancer agent is also
referred to as artificial metallonucleases, and many of them have antitumor effect by binding DNA. Thus, the
proliferation of cancer cells by blocking DNA inhibits growth of tumor cells. Understanding DNA binding and
cleavage mechanism is the most fundamental of effective design the anti-tumor drugs. The success of this
type of drugs depends on DNA interests and DNA-binding modes. So, DNA-linked metal complexes under
physiological conditions is important to understand the mechanism antitumor effect particularly structure
activity relationship [3].
In this study, four new aryl hydrazones containing OH, OC 4 H9, OC6H11 and OCH2 COOC2 H5 groups have been
synthesized and 1:2 metal / ligand ratio complexes are obtained. Structures of the new synthesized ligands
and complexes have been examined by characterization techniques ( 13 C-NMR, 1 H-NMR, IR, UV-vis.,
elemental analysis, TGA and XRD ). DNA binding activities of the characterized ligands and complexes have
been investigated.
As a result of this study, Calf Thymus DNA-binding interactions of Cu (II) complexes have been investigated
using UV absorption and viscosimetry, and the effects of functional groups have been determined on these
interactions.
REFERENCES
[1] Klausner, R. D., Donaldson, J. G., Lippincott -Schwartz, J., Brefeldin A: Insights into the control of
membrane traffic and organelle structure, J. Cell Biol., 116, 1071–1080, 1992.
[2] Chaviara, A.T., Cox, P.J., Repana, K.H., Pantazaki, A.A., Papazisis, K.T., Kortsaris, A.H., Kyriakidis, D.A.,
Nikolov, G.St., Bolos, C.A., The unexpected formation of biologically active Cu (II) Schiff mono-base
complexes with 2-thiophene-carboxaldehyde and dipropylenetriamine: crystal and molecular
structure of CudptaSCl 2 , J. Inorg. Biochem., 99 (2 ), 467–476, 2005.
[3] Connors, T. A., Cleare, M. J., Harrap, K. R., Structure–activity relationships of the anti-tumor platinum
coordination complexes, Cancer Treatment Rep., 63 (9–10 ),1499–1502, 1979.
157
KimyaKongreleri.org
Download