1 Tarifname MİYASTENİNİN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR

1
Tarifname
MİYASTENİNİN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON
5
Teknik Alan
Buluş, miyasteninin tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir.
Tekniğin Bilinen Durumu
10
Günümüzde latince tam adı myasthenia gravis olan miyasteni, istemli hareket eden
bazı kaslarda, özellikle kafa sinirlerinin denetlediği gözü hareket ettiren, çiğnemeyi ve
yutkunmayı sağlayan kaslar ile yüz ve dil kaslarında harekete bağlı olarak çabuk
yorulma ve güçsüzlük gibi belirtilerle ortaya çıkar. Sürekli hareketlere bağlı olan bu
belirtiler dinlenmeyle birlikte ya da antikolinesterazla-nn (kolinesteraz enziminin
15
etkinliğini ketleyen maddeler), örneğin neostigmin verilmesiyle kaybolur.
Mevcut teknikte miysteni tedasivinde kullanılan antikolinesteraz ilaçlar- Miyasteniye
bağlı kas yorgunluğunu ortadan kaldırma amacıyla kullanılan neostigmin ve
piridostigmin oldukça iyi sonuçlar vermiştir. Neostigminin ağız yoluyla kullanılan
dozlan her 3-4 saatte 15 ile 60 mg arasında değişir. Piridostigminin dozu ise
20
neostigmin dozunun iki katıdır. Her iki ilacın da yavaş salınımlı biçimleri vardır.
Neostigminle tedavi günde 150 mg alınarak sürdürülür. Bu tedavi yolu, hafif olgular
ve timus tümörü olmayanlar için seçilmesi gereken ilk ve tek yöntemdir.
Antikolinesteraz etkisinin artınlması için potasyum ya da efedrin verilmesi ek bir yarar
sağlamamıştır.
25
Mevcut teknikte yer alan EP1358159B1 no’lu, “3,4 diaminopiridin tartarat ve fosfat,
ilaç bileşenleri ve kullanımları” başlıklı ve “C07D 213/73” tasnif sınıflı buluşta, en az
bir birim sözü geçen tuzu içeren farmasötik kompozisyonlar ve bu nedenle botulizm,
miyasteni,
miyastenik
sendromlar
veya
aşırı
yorgunluk
gibi
rahatsızlıkların
tedavisinde kullanılan 3,4 diaminopiridin tuz ile ilgilidir.
30
Yine, EP2011497B1 no’lu, “Hemorajik felç ve iskemik felcin akut fazının profilaksisi
ve tedavisi için fenotropil” başlıklı buluş, özellikle farmakolojiyle ve nörotropik ve
2
serebrovasküler bir aktivite gösteren ilaç maddeleriyle ilişkilidir. Buluşun yeniliği, bir
organizmaya enjekte edilen bir N-karbomoil-metil-4-fenil-2-pirolidon maddesinin,
hayvanların yüzde yüz hayatta kalması şeklinde çok amaçlı bir belirgin etki
göstermesi,
5
farklı
etiyolojilere
sahip
bir
serebral
felcin
nörolojik
semptom
kompleksinin gelişmesini önlemesi, bir serebral eğilim alanım ve bunun yıkıcı
gelişimini lokalize etmesine dayanmaktadır. Buluşun maddesinin çok amaçlı
nörotropik(nöromodülatör) aktivite gösterdiği ve sinir koruyucu-serebrovasküler bir
etkiye yol açtığı kanıtlanmıştır.
Sonuç olarak miyasteninin tedavisine yönelik bir kompozisyona olan gereksinimin
10
varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı
zorunlu kılmıştır.
Buluşun Amacı
15
Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir
amacı, kaslardaki igf-1 ve igf-2 ekspresyonunu artırmasıdır.
Buluşun bir diğer amacı, androjen reseptör yoğunluğunu artırmasıdır.
Buluşun bir diğer amacı, uydu kas hücresi ekspresyonunu desteklemesidir.
Buluşun bir diğer amacı, protein sentezini uyarmasıdır.
20
Buluşun bir diğer amacı, CYP17A1 ekspresyonunu artırarak doğal böbreküstü
androjen üretimini desteklemesidir.
Buluşun bir diğer amacı, kısmi anti-glukokortikoit etki ile böbreküstü androjenlerin
işlevlerinin hızlı etki göstermesini sağlamasıdır.
Buluşun bir diğer amacı, tnf-alfa ve cox-2 gibi pro-astenik sitokinleri baskılamasıdır.
25
Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, miyasteninin tedavisine yönelik; 3,7bis(3-trihidroksimetil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1benzopiren-4-on, 6-dihidroksil
hekogenin, 3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-
epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
6-okzo-difloro-(16,20)-
3
dioskin içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde
birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur.
Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı
5
açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin
de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir.
Buluşun Detaylı Açıklaması
10
Buluş,
miyasteninin
tedavisine
yönelik
bir
kompozisyondur.
Söz
konusu
kompozisyon, kaslardaki igf-1 ve igf-2 ekspresyonunu artırır, androjen reseptör
yoğunluğunu artırır, uydu kas hücresi ekspresyonunu destekler ve protein sentezini
uyarır, CYP17A1 ekspresyonunu artırarak doğal böbreküstü androjen üretimini
destekler, kısmi anti-glukokortikoit etki ile böbreküstü androjenlerin işlevlerinin hızlı
15
etki göstermesini sağlar, tnf-alfa ve cox-2 gibi pro-astenik sitokinleri baskılar, insulin
hassasiyetini artırarak verimli şeker metabolizması tesis eder.
Buluş
konusu
kompozisyon;
3,7-bis(3-trihidroksimetil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-
epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
20
6-dihidroksil
hekogenin, 3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on, 6-okzo-difloro-(16,20)-dioskin ihtiva etmektedir.
Söz konusu kompozisyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda
karışımından elde edilmektedir;
25
% 22-10 oranında 3,7-bis(3-trihidroksimetil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
% 38-26 oranında 6-dihidroksil hekogenin,
% 15-24 oranında 3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
30
% 25-40 oranında 6-okzo-difloro-(16,20)-dioskin.
Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan
seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde
edilmektedir.
4
Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; miyasteninin
tedavisine yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır.
5
İSTEMLER
1. Buluş,
miyasteninin
tedavisine
yönelik;
3,7-bis(3-trihidroksimetil)-3,5-
Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on, 65
dihidroksil hekogenin, 3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
6-okzo-difloro-(16,20)-dioskin
içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde
birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur.
10
2. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 22-10 oranında
3,7-bis(3-trihidroksimetil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1yi)-4H-1-benzopiren-4-on içermesidir.
3. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 38-26 oranında 6-
15
dihidroksil hekogenin içermesidir.
4. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 15-24 oranında
3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)4H-1-benzopiren-4-on içermesidir.
20
5. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 25-40 oranında 6okzo-difloro-(16,20)-dioskin içermesidir.
6. Buluş, istem 1 ila 5’te bahsedilen; 3,7-bis(3-trihidroksimetil)-3,5-Trihidroksi-225
(4-epoksifenil)-8-(3-metil-2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on, 6-dihidroksil
hekogenin,
3,7-bis(2-hidroksietil)-3,5-Trihidroksi-2-(4-epoksifenil)-8-(3-metil-
2-büten-1-yi)-4H-1-benzopiren-4-on,
6-okzo-difloro-(16,20)-dioskin
içeren
gruptan seçilen birey ya da kombinasyonlar halinde elde edilen bileşimlerin;
miyasteninin tedavisine yönelik kompozisyonun üretiminde kullanımıdır.
30
6
ÖZET
MiYASTENİNİN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON
5
Buluş, miyasteninin tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir.
Şekil yoktur.
10