ALERJİK REAKSİYONLARIN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR
advertisement
1 Tarifname ALERJİK REAKSİYONLARIN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON 5 Teknik Alan Buluş, alerjik reaksiyonların tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir. 10 Tekniğin Bilinen Durumu Günümüzde histamin, insan ve hayvan hücrelerinin çoğunda bulunan ve çeşitli nedenlerle hücre dışına çıktığında, alerji denilen reaksiyonlara sebebiyet veren bir maddedir. Levvis bu yüzyılın başında histamin ile hayvanlarda yaptığı deneylerde 15 injeksiyon yerinde deride kırmızı bir nokta, etrafında geniş kırmızı bir bölge ve onun da etrafında geniş ödem şeklinde bir şişliğin meydana geldiğine (üçlü cevap) dikkat etmişti. Ayrıca histamini daha yüksek dozda kobay ve tavşanlara zerk ettiğinde doku harabiyetini andırır şekilde bir şok meydana geldiğini görmüştür. Hücre yıkımının özellikle akciğerler ve deride histamin yapımını artırdığı ve antijen-antikor 20 reaksiyonunu başlattığı kabul edilmiştir. Genel doku hasarı yapan maddeler (Tripsin, pepton, yılan veya arı zehiri, deterjanlar) büyük moleküllü maddeler (beygir serumu, dekstran), endotoksinler ve bezi ilaçlar (Epinefrin, morfin, kodein, tubakürarin vb.) histamini açığa çıkarır ve alerjik reaksiyonlara sebep olurlar. Daha sonra yapılan araştırmalar histaminin hem lokal bir 25 hormon gibi tesir ettiğini, kan basıncını düşürdüğü, hem de sinir sistemindeki iletide rol aldığını (neurc transmitter) ve bazı reseptörleri (Hl ve H2 reseptörleri) etkilediğini göstermiştir. Böylece örneğin H2 reseptörleri aracılığıyla mide salgısının artması, kalbin hızlanması, kaşıntı gibi histamine bağlı etkiler bazı ilaçlarla ortadan kaldırılabilmektedir. 30 Histaminin etkilerini önleyen maddelere antihistaminik adı verilir. Antihistaminikler bu reaksiyonları tedavi etmekten çok, ortaya çıkışını önlerler. Ağır alerji ve anaflaktik şok 2 gibi durumlarda hastaya derhal adrenalin ve kortizon gibi ilaçlar zerk edilir. Daha sonra tedaviye çok sayıdaki antihistaminik ilaçlardan biri ile devam edilebilir. ES19990001232 no'lu, "Antihistaminik ve antialerjik maddeler olarak indolilpiperidin türevleri" başlıklı buluş, antihistaminik etkiye ve antialerjik etkiye sahip olan ve 5 bronsiyal astim, alerjik rinit, konjunktivit, dermatoz, ürtiker ve benzerlerinin tedavisinde ilaç olarak faydalı olan yeni indolilpiperidin bileşik ve bunların farmasötik olarak uygun tuzları ile ilgilidir. EP19960810436 no'lu, "Terpenoid bileşikler ile antihistaminik bileşiklerin bir kombinasyonunu ihtiva eden topikal bileşim" başlıklı buluş, alerjik ve iltahabik deri 10 hastalıklarının tedavisi için bir terpenoid bileşik ile bir antihistaminik bileşiğin bir karışımını ihtiva eden topikal eczasal bileşimlere olduğu kadar bir terpenoid bileşik (bir topikal ilacın imali için) ile kombinasyondaki bir antihistaminik bileşiğin topikal kullanımına iliksindir. ES19960001236 no'lu, "Antihistaminik etkili yeni benzimidazole türevleri" başlıklı 15 buluşta, formülün yeni benzimidazol türevleri tanimlanmistir. R1 hidrojendir veya metil, etil, izopropil, siklopropil veya vinil gibi kısa zincirli hidrokarbon grubudur, ve R2, CH2OH, COOH, COOR ve 4,4-dimetil-2-oksazolinil arasindan seçilmis bir gruptur; R3 ise yukarıda tanımlandığı gibi kısa zincirli bir alkil grubudur ve farmakolojik olarak kabul edilebilir asitler veya bazlarla, ilave tuzlaridir. Ayrıca, 20 yüksek bir H1 antihistaminik ve antiallerjik etkisi olup merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde olumsuz etkileri olmayan bu bileşimlerin hazırlanması da açıklanmıştır. Sonuç olarak alerjik reaksiyonların tedavisine yönelik bir kompozisyona olan gereksinimin varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme 25 yapmayı zorunlu kılmıştır. Buluşun Amacı 30 Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir amacı, alerjik reaksiyonların tedavisini sağlamasıdır. 3 Buluşun bir diğer amacı, ekstreleri IL-6 ve IL-4 baskılayarak alerjik reaksiyonları baskılamasıdır. 5 Buluşun bir diğer amacı, tnf-alfa, interferon gama ve nf-kappa B gibi pro-enflamatuar sitokin ve sinyal moleküllerini baskılamasıdır. Buluşun bir diğer amacı, imunoglobin E'nin üretimini baskılayarak alerjik reaksiyonlarda iyileşme sağlamasıdır. 10 Buluşun bir diğer amacı, testosteron türevlerini andırdığından nefes kapasitesini artıran ve anti-bronşokonstrükrif etkiye sahip olmasıdır. Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, alerjik reaksiyonların tedavisine 15 yönelik, 1,3 Kolforsin asetat ve Cissus Quadrangularis ekstresi içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur. Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı 20 açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir. Buluşun Detaylı Açıklaması 25 Buluş, alerjik reaksiyonların tedavisine yönelik bir kompozisyondur. Buluş konusu kompozisyon; 1,3 Kolforsin asetat ve Cissus Quadrangularis ekstresi ihtiva etmektedir. 30 Buluş konusu kompozisyon içeriği Cissus Qaudrangularis (% 20-40 ketosteron ihtiva eden) ekstreleri IL-6 ve IL-4 baskılayarak alerjik reaksiyonları baskılar. Yine Cissus Quadrangularis (%20-40 ketosteron ihtiva eden) ekstresi tnf-alfa, interferon gama ve nf-kappa B gibi pro-enflamatuar sitokin ve sinyal moleküllerini baskılar. 4 Yine cissus Quadrangularis (20-40% ketosteron ihtiva eden) ekstresi, imunoglobin E'nin üretimini baskılayarak alerjik reaksiyonlarda iyileşme sağlar. Yine Cissus Quadrangularis'ten elde edilen ketosteronlar yapısal olarak testosteron türevlerini andırdığından nefes kapasitesini artıran ve anti-bronşokonstrükrif etkiye sahiptirler. 5 Söz konusu formulasyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda karışımından elde edilmektedir; % 1-99 oranında 1,3 Kolforsin asetat, % 99-1 oranında Cissus Quadrangularis ekstresi (% 20-40 ketosteron ihtiva eden). 10 Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde edilmektedir. 15 Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; alerjik reaksiyonların tedavisine yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır. 5 İSTEMLER 1. Buluş, alerjik reaksiyonların tedavisine yönelik, 1,3 Kolforsin asetat ve Cissus Quadrangularis ekstresi içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da 5 kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur. 2. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 1-99 oranında 1,3 Kolforsin asetat içermesidir. 10 3. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 99-1 oranında Cissus Quadrangularis ekstresi (% 20-40 ketosteron ihtiva eden) içermesidir. 4. İstem 1 ve 3’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, Cissus Quadrangularis ekstresinin ağırlıkça % 20-40 ketosteron içermesidir. 15 5. Buluş, istem 1 ila 4’te bahsedilen; 1,3 Kolforsin asetat ve Cissus Quadrangularis ekstresi ile; birey ya da kombinasyonlar halinde elde edilen bileşimlerin; alerjik reaksiyonların üretiminde kullanımıdır. 20 tedavisine yönelik kompozisyonun 6 ÖZET ALERJİK REAKSİYONLARIN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON 5 Buluş, alerjik reaksiyonların tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir. Şekil yoktur. 10
