Betanorm MR 30 mg Tablet

Betanorm MR 30 mg Tablet
FORMÜLÜ :
Her bir yavaş salımlı tablet etkin madde olarak 30 mg gliklazid içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Betanorm® MR 30 mg Tablet, günlük tek doz ile 24 saat boyunca etkin gliklazid plazma
konsantrasyonu sağlayacak şekilde hazırlanmış kontrollü salım tablettir.
Farmakodinamik Özellikler:
Gliklazid bir endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik
bir sülfonilüredir. Gliklazid pankreasın langerhans adacıklarının ?-hücrelerinden insülin salgılanmasını
uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Gliklazid, güçlü ekstra-pankreatik etkilere de sahiptir. Bu
metabolik özelliklerine hemovasküler özellikleri de eşlik etmektedir.
Gliklazid tip 2 diyabetiklerde, kan glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan erken faz insülin
sekresyonunu artırır ve insülin salımının ikinci fazını düzenler.
Gliklazidin periferde insülin duyarlılığını artırdığı gösterilmiştir.
Gliklazid kaslarda glikojen sentezinde, insülinin etkisini potansiyalize eder.
Gliklazid hepatik glukoz üretimini azaltarak açlık kan şekeri düzeylerini düzeltir.
Mikrotrombozları trombosit aktivasyon göstergelerinde (beta-tromboglobulin, tromboksan B2)
azalmayla birlikte, platelet agregasyon ve adezyonunu inhibe ederek ve tPA aktivitesindeki artış ile
birlikte vasküler endotelyum fibrinolitik aktivitesini etkileyerek azaltır.
Gliklazidin antioksidan özellik gösterdiği klinik çalışma ile doğrulanmıştır.
Farmakokinetik özellikler:
Betanorm® MR 30 mg Tablet, plazma düzeyleri, uygulamadan sonraki 6. ve 12. saatler arasında bir
plato oluşturacak şekilde düzenli bir artış gösterir. Bireyler arası değişkenlik düşüktür.
Emilim: Gliklazid tamamen emilir. Yiyeceklerle birlikte alınması, emilim hızını ve miktarını etkilemez.
120 mg doza dek farmakokinetiği doğrusaldır.
Dağılım: Plazma konsantrasyonu verildikten sonraki 6 saate kadar yükselir ve 6-12 saat arasında plato
çizer. Dağılım hacmi yaklaşık 30 litredir. Plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık olarak %95’dir.
Metabolizma: Gliklazid esas olarak karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metaboliti
saptanmamıştır.
Atılım: Gliklazidin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 12-20 saattir. Esas olarak idrarla atılır; idrarda %1
oranında değişmemiş olarak saptanmıştır.
Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin bir klinik değişiklik görülmemiştir.
ENDİKASYONLARI :
Tip 2 diyabette, kan glukoz kontrolünde tek başına diyetin yeterli olmadığı durumlarda, diyetle beraber
kullanılmalıdır.
KONTRENDİKASYONLARI :
Gliklazid aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Gliklazid, diğer sülfonilüreler, sulfonamidler veya katkı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı
duyarlılığı olanlarda
- İnsüline bağımlı diyabetlerde, juvenil diyabet, diyabetik keto asidoz, diyabetik pre-koma
-
Şiddetli böbrek ya da karaciğer yetmezliği
Mikonazol ile tedavilerde
Hamilelikte
Emzirme döneminde
UYARILAR/ÖNLEMLER :
Hipoglisemi: Dengesiz veya karbonhidrat değeri düşük olan bir beslenme ile artan hipoglisemi riskine
bağlı olarak düzenli karbonhidrat alımı önemlidir. Hipoglisemi genellikle düşük kalorili diyet
uygulamalarını takip eden uzun veya ağır egzersizlerde, alkol alımı sonrası veya kombine hipoglisemik
ajan uygulamalarında oluşabilmektedir.
Sülfonilürelerin kullanımını takiben hipoglisemi oluşabilir. Bazı vakalar şiddetli olabilir. Hospitalizasyon
ve birkaç gün devam edilen glukoz kullanımı gerekebilir. Hipoglisemik epizod riskinin azaltılması için
hastaya göre kullanılacak dozun dikkatle seçilmesi ve hastanın bilgilendirilmesi gerekir.
Yaşlı, iyi beslenemeyen veya genel sağlık durumu zayıf ve adrenal yetmezliği veya hipopitüitarizmi olan
hastalar antidiyabetik ajanların hipoglisemik etkilerine karşı duyarlıdır. Yaşlı hastalarda ve beta-bloker
kullanan kişilerde hipogliseminin tanınması zor olabilir.
Renal ve hepatik yetmezlik: Gliklazid’in farmakokinetik ve/veya farmakodinamik özellikleri hepatik
yetmezliği veya şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda değişebilir. Bu hastalarda oluşan bir
hipoglisemik epizod uzun süreli olabilir. Bu nedenle, uygun tedaviye başlanmalıdır.
Laboratuar testleri: Kan glukoz kontrolünün değerlendirilmesinde glikozillenmiş hemoglobin (HbA1c)
düzeylerinin ölçülmesi tavsiye edilir. Kan glukozunun izlenmesi de gereklidir.
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım:
Gebelik döneminde kullanımı:
Gebelik kategorisi X ‘dir.
Klinik açıdan bakıldığında, gliklazidin gebelik süresinde kullanımı esnasında olası gelişimsel bir
bozukluğa ve fetotoksik etkilere yol açtığına dair güncel bir veri yoktur.
Emzirme döneminde kullanımı:
Gliklazid’in insan sütüne geçip geçmediği ve neonatal hipoglisemi riski ile ilgili bir veri olmadığından, bu
ilaç ile tedavi sırasında emzirme kontrendikedir.
Araç ve makine kullanımına etkisi :
Hastalar hipogliseminin semptomları hakkında uyarılmalı ve özellikle tedavinin başlangıcında araç ve
makine kullanırken dikkatli olmalıdırlar.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER :
Hipoglisemi :
Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi, düzensiz bir beslenmede, gliklazid 30 mg MR tedavisi hipoglisemiye
neden olabilir.
Olası hipoglisemi semptomları: Baş ağrısı, şiddetli açlık hissi, bulantı, kusma, halsizlik, uyuklama hali,
uyku bozuklukları, ajitasyon, agresyon, yetersiz konsantrasyon, uyanıklıkta azalma ve reaksiyonlarda
yavaşlama, depresyon, konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, tremor, hafif felç, duyusal
bozukluklar, baş dönmesi, güçsüzlük hissi, kişisel kontrol kaybı, deliryum, konvülziyonlar ve
bradikardi’dir
Semptomlar genellikle karbonhidrat( şeker) alımından sonra kaybolur. Ancak, yapay tatlandırıcılar
herhangi bir etki göstermez.
Eğer bir hipoglisemik epizod şiddetli veya uzun olursa, şeker alımı ile geçici olarak kontrol edilse bile
acil tıbbi tedavi veya hospitalizasyon gerektirir.
Gastrointestinal rahatsızlıklar: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare ve konstipasyon
bildirilmiştir. Bu advers etkiler gliklazid’in kahvaltı ile birlikte alınmasıyla önlenebilir.
Nadir olarak aşağıdaki advers etkiler bildirilmiştir:
Deri ve subkutan doku bozuklukları: Döküntü, kaşıntı, ürtiker, eritem ve makülopapüler döküntüler.
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Anemi, lökopeni, trombositopeni ve granülositopeni.
Hepatik ve safraya bağlı bozukluklar: Hepatik enzim düzeylerinde artış ( AST, ALT, alkalin fosfataz),
hepatit (izole raporlar). Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir.
Bu semptomlar genellikle tedavinin kesilmesinden sonra ortadan kalkar.
Göz bozuklukları: Kan glukoz düzeylerindeki değişikliklere bağlı olarak özellikle tedavinin başlangıcında
geçici görsel rahatsızlıklar oluşabilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA DANIŞINIZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Sülfonilüreler ile birlikte kullanımları halinde aşağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir:
Mikonazol ile kombinasyon kontrendikedir.
Fenilbutazon, alkol ile kombinasyon tavsiye edilmez. Alkol veya alkol içeren ilaç alınımından
kaçınılmalıdır.
Diğer antidiyabetik ajanlar (insülin, akarboz, biguanidler), beta-blokerler, flukonazol, anjiyotensin
dönüştürücü enzim inhibitörleri (kaptopril, enalapril), H2-reseptör antagonistleri, monoamin oksidaz
inhibitörleri, sulfonamidler ve nonsteroid antienflamatuar ajanlar dikkatli kullanım gerektiren
kombinasyonlardır.
Sulfonilüreler ile birlikte kullanımları halinde aşağıdaki kan glukoz düzeylerinde bir artışa neden olabilir:
Danazol ile kombinasyon tavsiye edilmez.
Klorpromazin, glukokortikoidler, projestojenler, ritodrin, salbutamol ve terbutalin dikkatli kullanım
gerektiren kombinasyonlardır.
Antikoagülan tedavisi (Varfarin)
Sulfonilüreler, Varfarin gibi bir antikoagülan ajanla birlikte kullanıldıklarında antikoagülasyonu
potansiyalize edebilirler. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekebilir.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU :
Günlük doz 30-120 mg arasında değişebilir. İlacın kahvaltı sırasında alınması önerilir. İlaç alınması
unutulduğunda, sonraki gün doz artırılmasına gerek yoktur.
Günlük tek doz olarak alınan gliklazidin HbA1c izlenmesinde, kan şeker düzeylerinde uzun vadede etkili
bir kontrol sağladığı görülmüştür.
Biguanidler, alfa glukozidaz inhibitörleri, glitazonlar ve insülin ile güvenle kombine edilebilir. Tüm
hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın bireysel cevabına göre yapılmalıdır.
Başlangıç dozu:
Önerilen başlangıç dozu, yaşlı hastalarda dahil olmak üzere (>65 yaş) günlük 30mg’dır.
Doz ayarlaması:
Doz ayarlaması 30mg’lık basamaklar halinde aşamalı olarak, kan şeker düzeylerindeki yanıtlara göre
yapılır. Her doz artırımı arasında en az iki haftalık bir süre olmalıdır.
Günlük olarak alınan tek doz kan şeker kontrollerinin sağlanmasında etkilidir. Günde 1 kez alınmak
koşulu ile 2, 3 veya 4 tablete kadar çıkabilir.
Önerilen maksimum doz günde 120 mg’dır.
Uygulama metodu:
Daha önce tedavi görmemiş hastaların 30mg ile tedaviye başlaması önerilir ve tedavinin faydası
açısından gerekli doz ayarlaması ile uygun doza ulaşılır.
Günlük alınan 1 ila 4 tablet arası dozlarda Betanorm® MR 30 mg Tablet yerine, Betanorm 80 mg
tablet ile tedavi yapılabilir. Betanorm® MR 30 mg Tablet, herhangi bir geçiş ve bekleme süresine
gerek kalmadan diğer bir antidiyabetik tedavi ile yer değiştirebilir. Eğer bir hasta uzatılmış yarı ömürlü
hipoglisemik sulfonilüre kullanmakta ise (klorpropamid gibi), daha önceki tedavinin olası etkilerinden
dolayı, oluşabilecek hipoglisemi riskini önlemek amacı ile (1-2 hafta) gözlem altında tutulmalıdır.
Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılması önerilmekle birlikte, doz ayarlamasına gerek
yoktur.
Tabletler kesinlikle bölünmeden ve çiğnenmeden kullanılmalıdır.
DOZ AŞIMI ve TEDAVİSİ :
Sulfonilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir. Hafif semptomlar karbonhidrat alınması ile
düzeltilir, doz ayarlaması ve/veya diyet değişikliği yapılır.
Koma, havale veya diğer nörolojik belirtiler ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik reaksiyonlar, acil
tıbbi müdahale ve hastaneye yatırılmayı gerektirir. Şüpheli ya da teşhis edilmiş hipoglisemik koma
mevcut ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50ml %20 ya da % 30’luk glukoz solüsyonu uygulanır.
Bu uygulamayı takiben kan glukoz düzeyini 1g/L’de tutacak daha sulandırılmış % 10’luk glukoz
solüsyon infüzyonu uygulanır. En az 48 saat boyunca hasta sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha
sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir. Hepatik hastalığı olan hastalarda
gliklazidin plazma klirensi uzayabilir.
Gliklazidin proteinlere bağlanma oranı yüksek olduğundan diyaliz bu hastalarda yararlı olmaz.
SAKLAMA KOŞULLARI :
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Kuru yerde saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ İÇERİĞİ :
Betanorm® MR 30 mg tablet, 30, 60, 90 tabletlik PVC/Al blister ambalajlarda
DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ve ŞEKİLLERİ :
Betanorm 80mg tablet (20, 60, 100 tablet)
ÜRETİM YERİ VE RUHSAT SAHİBİ :
ALİ RAİF İLAÇ SAN. A.Ş.
İkitelli Organize San.Bölgesi
Haseyad II.Kısım No:228 İkitelli-İst
RUHSAT TARİH ve NO. : 13.03.2008 214/97
Reçeteli Satılır.