Betanorm MR 30 mg Tablet

Betanorm® MR 30 mg Tablet
FORMÜLÜ:
Her bir yavaĢ salımlı tablet etkin madde olarak 30 mg gliklazid içerir.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ:
Betanorm® MR 30 mg Tablet, günlük tek doz ile 24 saat boyunca etkin gliklazid plazma
konsantrasyonu sağlayacak Ģekilde hazırlanmıĢ kontrollü salım tablettir.
Farmakodinamik Özellikler:
Gliklazid bir endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileĢiklerden ayrılan
hipoglisemik bir sülfonilüredir. Gliklazid pankreasın langerhans adacıklarının -hücrelerinden
insülin salgılanmasını uyararak kan Ģeker düzeylerini azaltır. Gliklazid, güçlü ekstrapankreatik etkilere de sahiptir. Bu metabolik özelliklerine hemovasküler özellikleri de eĢlik
etmektedir.
Gliklazid tip 2 diyabetiklerde, kan glukoz düzeylerine yanıt olarak oluĢan erken faz insülin
sekresyonunu artırır ve insülin salımının ikinci fazını düzenler.
Gliklazidin periferde insülin duyarlılığını artırdığı gösterilmiĢtir.
Gliklazid kaslarda glikojen sentezinde, insülinin etkisini potansiyalize eder.
Gliklazid hepatik glukoz üretimini azaltarak açlık kan Ģekeri düzeylerini düzeltir.
Mikrotrombozları trombosit aktivasyon göstergelerinde (beta-tromboglobulin, tromboksan
B2) azalmayla birlikte, platelet agregasyon ve adezyonunu inhibe ederek ve tPA
aktivitesindeki artıĢ ile birlikte vasküler endotelyum fibrinolitik aktivitesini etkileyerek azaltır.
Gliklazidin antioksidan özellik gösterdiği klinik çalıĢma ile doğrulanmıĢtır.
Farmakokinetik özellikler:
Betanorm® MR 30 mg Tablet, plazma düzeyleri, uygulamadan sonraki 6. ve 12. saatler
arasında bir plato oluĢturacak Ģekilde düzenli bir artıĢ gösterir. Bireyler arası değiĢkenlik
düĢüktür.
Emilim: Gliklazid tamamen emilir. Yiyeceklerle birlikte alınması, emilim hızını ve miktarını
etkilemez. 120 mg doza dek farmakokinetiği doğrusaldır.
Dağılım: Plazma konsantrasyonu verildikten sonraki 6 saate kadar yükselir ve 6-12 saat
arasında plato çizer. Dağılım hacmi yaklaĢık 30 litredir. Plazma proteinlerine bağlanması
yaklaĢık olarak %95’dir.
Metabolizma: Gliklazid esas olarak karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metaboliti
saptanmamıĢtır.
Atılım: Gliklazidin eliminasyon yarı ömrü yaklaĢık 12-20 saattir. Esas olarak idrarla atılır;
idrarda %1 oranında değiĢmemiĢ olarak saptanmıĢtır.
YaĢlı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin bir klinik değiĢiklik görülmemiĢtir.
ENDĠKASYONLARI:
Tip 2 diyabette, kan glukoz kontrolünde tek baĢına diyetin yeterli olmadığı durumlarda,
diyetle beraber kullanılmalıdır.
KONTRENDĠKASYONLARI:
Gliklazid aĢağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Gliklazid, diğer sülfonilüreler, sulfonamidler veya katkı maddelerinden herhangi
birine karĢı aĢırı duyarlılığı olanlarda
- Ġnsüline bağımlı diyabetlerde, juvenil diyabet, diyabetik keto asidoz, diyabetik prekoma
- ġiddetli böbrek ya da karaciğer yetmezliği
- Mikonazol ile tedavilerde
- Hamilelikte
- Emzirme döneminde
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Hipoglisemi: Dengesiz veya karbonhidrat değeri düĢük olan bir beslenme ile artan
hipoglisemi riskine bağlı olarak düzenli karbonhidrat alımı önemlidir. Hipoglisemi genellikle
düĢük kalorili diyet uygulamalarını takip eden uzun veya ağır egzersizlerde, alkol alımı
sonrası veya kombine hipoglisemik ajan uygulamalarında oluĢabilmektedir.
Sülfonilürelerin kullanımını takiben hipoglisemi oluĢabilir. Bazı vakalar Ģiddetli olabilir.
Hospitalizasyon ve birkaç gün devam edilen glukoz kullanımı gerekebilir. Hipoglisemik
epizod riskinin azaltılması için hastaya göre kullanılacak dozun dikkatle seçilmesi ve
hastanın bilgilendirilmesi gerekir.
YaĢlı, iyi beslenemeyen veya genel sağlık durumu zayıf ve adrenal yetmezliği veya
hipopitüitarizmi olan hastalar antidiyabetik ajanların hipoglisemik etkilerine karĢı duyarlıdır.
YaĢlı hastalarda ve beta-bloker kullanan kiĢilerde hipogliseminin tanınması zor olabilir.
Renal ve hepatik yetmezlik: Gliklazid’in farmakokinetik ve/veya farmakodinamik özellikleri
hepatik yetmezliği veya Ģiddetli renal yetmezliği olan hastalarda değiĢebilir. Bu hastalarda
oluĢan bir hipoglisemik epizod uzun süreli olabilir. Bu nedenle, uygun tedaviye baĢlanmalıdır.
Laboratuar testleri: Kan glukoz kontrolünün değerlendirilmesinde glikozillenmiĢ hemoglobin
(HbA1c) düzeylerinin ölçülmesi tavsiye edilir. Kan glukozunun izlenmesi de gereklidir.
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım:
Gebelik döneminde kullanımı:
Gebelik kategorisi X ‘dir.
Klinik açıdan bakıldığında, gliklazidin gebelik süresinde kullanımı esnasında olası geliĢimsel
bir bozukluğa ve fetotoksik etkilere yol açtığına dair güncel bir veri yoktur.
Emzirme döneminde kullanımı:
Gliklazid’in insan sütüne geçip geçmediği ve neonatal hipoglisemi riski ile ilgili bir veri
olmadığından, bu ilaç ile tedavi sırasında emzirme kontrendikedir.
Araç ve makine kullanımına etkisi :
Hastalar hipogliseminin semptomları hakkında uyarılmalı
baĢlangıcında araç ve makine kullanırken dikkatli olmalıdırlar.
ve
özellikle
tedavinin
YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER:
Hipoglisemi :
Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi, düzensiz bir beslenmede, gliklazid 30 mg MR tedavisi
hipoglisemiye neden olabilir.
Olası hipoglisemi semptomları: BaĢ ağrısı, Ģiddetli açlık hissi, bulantı, kusma, halsizlik,
uyuklama hali, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresyon, yetersiz konsantrasyon, uyanıklıkta
azalma ve reaksiyonlarda yavaĢlama, depresyon, konfüzyon, görme ve konuĢma bozuklukları,
afazi, tremor, hafif felç, duyusal bozukluklar, baĢ dönmesi, güçsüzlük hissi, kiĢisel kontrol
kaybı, deliryum, konvülziyonlar ve bradikardi’dir
Semptomlar genellikle karbonhidrat( Ģeker) alımından sonra kaybolur. Ancak, yapay
tatlandırıcılar herhangi bir etki göstermez.
Eğer bir hipoglisemik epizod Ģiddetli veya uzun olursa, Ģeker alımı ile geçici olarak kontrol
edilse bile acil tıbbi tedavi veya hospitalizasyon gerektirir.
Gastrointestinal rahatsızlıklar: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare ve
konstipasyon bildirilmiĢtir. Bu advers etkiler gliklazid’in kahvaltı ile birlikte alınmasıyla
önlenebilir.
Nadir olarak aĢağıdaki advers etkiler bildirilmiĢtir:
Deri ve subkutan doku bozuklukları: Döküntü, kaĢıntı, ürtiker, eritem ve makülopapüler
döküntüler.
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Anemi, lökopeni, trombositopeni ve granülositopeni.
Hepatik ve safraya bağlı bozukluklar: Hepatik enzim düzeylerinde artıĢ ( AST, ALT, alkalin
fosfataz), hepatit (izole raporlar). Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir.
Bu semptomlar genellikle tedavinin kesilmesinden sonra ortadan kalkar.
Göz bozuklukları: Kan glukoz düzeylerindeki değiĢikliklere bağlı olarak özellikle tedavinin
baĢlangıcında geçici görsel rahatsızlıklar oluĢabilir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA DANIġINIZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ:
Sülfonilüreler ile birlikte kullanımları halinde aĢağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir:
Mikonazol ile kombinasyon kontrendikedir.
Fenilbutazon, alkol ile kombinasyon tavsiye edilmez. Alkol veya alkol içeren ilaç alınımından
kaçınılmalıdır.
Diğer antidiyabetik ajanlar (insülin, akarboz, biguanidler), beta-blokerler, flukonazol,
anjiyotensin dönüĢtürücü enzim inhibitörleri (kaptopril, enalapril), H2-reseptör antagonistleri,
monoamin oksidaz inhibitörleri, sulfonamidler ve nonsteroid antienflamatuar ajanlar dikkatli
kullanım gerektiren kombinasyonlardır.
Sulfonilüreler ile birlikte kullanımları halinde aĢağıdaki kan glukoz düzeylerinde bir artıĢa
neden olabilir:
Danazol ile kombinasyon tavsiye edilmez.
Klorpromazin, glukokortikoidler, projestojenler, ritodrin, salbutamol ve terbutalin dikkatli
kullanım gerektiren kombinasyonlardır.
Antikoagülan tedavisi (Varfarin)
Sulfonilüreler, Varfarin gibi bir antikoagülan ajanla birlikte kullanıldıklarında
antikoagülasyonu potansiyalize edebilirler. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekebilir.
KULLANIM ġEKLĠ ve DOZU:
Günlük doz 30-120 mg arasında değiĢebilir. Ġlacın kahvaltı sırasında alınması önerilir. Ġlaç
alınması unutulduğunda, sonraki gün doz artırılmasına gerek yoktur.
Günlük tek doz olarak alınan gliklazidin HbA1c izlenmesinde, kan Ģeker düzeylerinde uzun
vadede etkili bir kontrol sağladığı görülmüĢtür.
Biguanidler, alfa glukozidaz inhibitörleri, glitazonlar ve insülin ile güvenle kombine edilebilir.
Tüm hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın bireysel cevabına göre yapılmalıdır.
Başlangıç dozu:
Önerilen baĢlangıç dozu, yaĢlı hastalarda dahil olmak üzere (>65 yaĢ) günlük 30mg’dır.
Doz ayarlaması:
Doz ayarlaması 30mg’lık basamaklar halinde aĢamalı olarak, kan Ģeker düzeylerindeki
yanıtlara göre yapılır. Her doz artırımı arasında en az iki haftalık bir süre olmalıdır.
Günlük olarak alınan tek doz kan Ģeker kontrollerinin sağlanmasında etkilidir. Günde 1 kez
alınmak koĢulu ile 2, 3 veya 4 tablete kadar çıkabilir.
Önerilen maksimum doz günde 120 mg’dır.
Uygulama metodu:
Daha önce tedavi görmemiĢ hastaların 30mg ile tedaviye baĢlaması önerilir ve tedavinin
faydası açısından gerekli doz ayarlaması ile uygun doza ulaĢılır.
Günlük alınan 1 ila 4 tablet arası dozlarda Betanorm® MR 30 mg Tablet yerine, Betanorm 80
mg tablet ile tedavi yapılabilir. Betanorm® MR 30 mg Tablet, herhangi bir geçiĢ ve bekleme
süresine gerek kalmadan diğer bir antidiyabetik tedavi ile yer değiĢtirebilir. Eğer bir hasta
uzatılmıĢ yarı ömürlü hipoglisemik sulfonilüre kullanmakta ise (klorpropamid gibi), daha
önceki tedavinin olası etkilerinden dolayı, oluĢabilecek hipoglisemi riskini önlemek amacı ile
(1-2 hafta) gözlem altında tutulmalıdır.
YaĢlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılması önerilmekle birlikte, doz
ayarlamasına gerek yoktur.
Tabletler kesinlikle bölünmeden ve çiğnenmeden kullanılmalıdır.
DOZ AġIMI ve TEDAVĠSĠ:
Sulfonilürelerin doz aĢımı durumunda hipoglisemi oluĢabilir. Hafif semptomlar karbonhidrat
alınması ile düzeltilir, doz ayarlaması ve/veya diyet değiĢikliği yapılır.
Koma, havale veya diğer nörolojik belirtiler ile birlikte seyreden Ģiddetli hipoglisemik
reaksiyonlar, acil tıbbi müdahale ve hastaneye yatırılmayı gerektirir. ġüpheli ya da teĢhis
edilmiĢ hipoglisemik koma mevcut ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50ml %20 ya da %
30’luk glukoz solüsyonu uygulanır.
Bu uygulamayı takiben kan glukoz düzeyini 1g/L’de tutacak daha sulandırılmıĢ % 10’luk
glukoz solüsyon infüzyonu uygulanır. En az 48 saat boyunca hasta sıkı gözlem altında tutulur
ve doktor daha sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir. Hepatik
hastalığı olan hastalarda gliklazidin plazma klirensi uzayabilir.
Gliklazidin proteinlere bağlanma oranı yüksek olduğundan diyaliz bu hastalarda yararlı olmaz.
SAKLAMA KOġULLARI:
25 C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği, eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Kuru yerde saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ ve AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ:
Betanorm® MR 30 mg tablet, 30, 60 tabletlik PVC/Al blister ambalajlarda
DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ve ġEKĠLLERĠ:
Betanorm 80mg tablet (20, 60, 100 tablet)
ÜRETĠM YERĠ VE RUHSAT SAHĠBĠ:
ALĠ RAĠF ĠLAÇ SAN. A.ġ.
Ġkitelli Organize San.Bölgesi
Haseyad II.Kısım No:228 Ġkitelli-Ġst
RUHSAT TARĠH ve NO.: 13.03.2008 214/97
Reçeteli Satılır.