FLUANXOL® DEPOT 20 mg/ml i

FLUANXOL® DEPOT 20 mg/ml i.m. ENJEKTABL SOLÜSYONBu bölüm hekim ve
eczacılar için hazırlanmıĢtır.
Formülü:
Cis (Z)-Flupentiksol dekanoat 20 mg
Fraksiyone hindistan cevizi yağı B.P. k.m. 1 ml
Farmakolojik Özellikleri:
Flupentiksol belirgin antipsikotik, anksiyolitik ve aktive edici etkilere sahip tioksanten türevi
bir maddedir. Nöroleptiklerin antipsikotik etkileri, genelde dopaminerjik reseptörleri bloke
edici etkileriyle ilintilidir; bu reseptörlerin blokajı ise diğer nörotransmitter sistemlerinde de
zincirleme değiĢimlere neden olabilmektedir.
Fluanxol Depot , özellikle kronik psikotik vakaların tedavisi için uygun bir üründür.
Halüsinasyonlar , paranoid delüzyonlar ve düĢünce bozuklukları gibi majör psikotik
semptomları iyileĢtirir. Antipsikotik etkisi ise dozun arttırılması ile artmaktadır.
DüĢük ve orta düzeydeki dozlarda ( 100 mg/2 hafta Fluanxol Depot, sedasyon oluĢturmaz;
ancak daha yüksek dozlarda özgün olmayan sedatif etkisi ortaya çıkar.
Flupentiksol, inhibisyonu kaldırıcı ( antiotistik ve aktive edici ) ve genel ruh halini
kalkındırıcı etkileri ile apatik deprese, geri çekilmiĢ ve zayıf motivasyonlu hastaları daha
dikkatli daha kooperatif ve daha aktif bir biçimde sosyal iliĢkilere girer duruma getirmektedir.
Flupentiksol, göreceli olarak kısa etkili olmasına karĢın,Fluanxol Depot'un etki süresi belirgin
bir biçimde uzundur. Bu nedenle de Fluanxol Depot, antipsikotik tedavinin sürekliliğini
sağlayabilmektedir. Bu, özellikle verilen tedaviyi
düzenli uygulamayan hastalara yararlı olmaktadır. Fluanxol Depot, böylelikle oral tedaviyi
düzenli sürdüremeyen olgularda,sık karĢılaĢılan nükslerin oluĢma olasılığını azaltmaktadır.
Farmakokinetik :
YapılmıĢ farmakokinetik ve klinik çalıĢmalar,Fluanxol Depot enjeksiyonlarının 2 ila 4 hafta
aralıklarla uygulanabildiğini göstermiĢtir. Cis (Z)-Flupentiksol dekanoat, enjeksiyondan
sonra aktif komponenti, cis-(Z)-Flupentiksol ve dekanoik aside enzimatik olarak yıkılır. Cis
(Z)-Flupentiksol küçük miktarlarda plasental bariyeri geçer ve yine düĢük miktarlarda süt
içine salıverilir.
Metabolitleri ise nöroleptik aktiviteden yoksundur. Atılım büyük oranda feçesle olmakta, bir
miktar da idrar yolu ile atılmaktadır.
Cis (Z)-Flupentiksol'ün maksimal serum konsantrasyonlarına, enjeksiyonu izleyen birinci
haftanın sonlarında ulaĢalır. Serum konsantrasyon eğrisi, yaklaĢık 3 haftalık bir yarı ömür
süresi ile, eksponansiyel olarak azalır. Bu üç haftalık yarı ömür, depot preparatından yavaĢ
salıverilmeyi göstermektedir.
Farmakokinetik açıdan 40 mg/2 hafta dozunda Fluanxol Depot, 10 mg/gün dozunda oral
Fluanxol'e eĢittir.
Endikasyonları :
Özellikle apati, anerji, depresyon ve geri çekilmenin eĢlik ettiği
halusinasyonlar, hezeyanlar ve düĢünce bozukluğu semptomları ile seyreden Ģizofreni ve
diğer psikozların idame tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları :
Akut alkol, barbitürat ve opiat zehirlenmelerinde ve komada kontrendikedir.
Eksitasyona girebilecek veya aĢırı aktif hastalarda, ilacın aktive edici etkisi bu tür özellikleri
Ģiddetlendirebileceğinden uygulanmamalıdır.
Uyarılar / Önlemler :
Fluanxol Depot, ilerlemiĢ karaciğer, konvulsifveya kardiyovasküler hastalıkları olan kiĢilerde
dikkatle kullanılmalıdır. Sedatif etkisi, belirgin nöroleptiklerle tedavi edilmekte olan
hastalarda Fluanxol tedavisi baĢladığında, bu nöroleptiğin dozu azaltılarak kesilmelidir.
Uzun dönemli ve özellikle yüksek dozlarla tedavi edilen hastalar özenle izlenmeli ve idame
dozunun yeniden belirlenmesi yönünden periyodik olarak değerlendirilmelidir.
Özel uyarı :
Malin Nöroleptik Sendrom, seyrek görülen ancak Nöroleptik kullanımına bağlı olarak fatal
potansiyel taĢıyabilen bir durumdur.
Malin Nöroleptik Sendrom'un temel belirtileri, hipertermi, kas katılığı ve dalgalanan bilinç
yanısıra otonomik disfonksiyonlardır (labil kan basıncı, taĢikardi, diyaforez). Bu durumda
Nöroleptik ilacın hemen kesilmesi gerekliliğinin yanı sıra genel destekleyici önlemlerin
alınması ve semptomatik tedavi Ģarttır.
Gebelik ve laktasyon dönemleri için uyarı :
Fluanxol Depot, tercihen gebelik ve laktasyon dönemlerinde verilmemelidir.
Çocuklar:
Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
TaĢıt Kullanma ve Bir Makinanin ĠĢletilmesi Üzerine Etkiler :
Tedavi sırasında otomobil ve diğer motorlu araçların kullanımı etkilenebileceğinden, bireyin
tedaviye vereceği cevap belirlenene kadar dikkatli olunmalıdır.
Yan Etkiler :
Nörolojik: Özellikle tedavinin erken dönemlerinde ekstrapiramidal semptomlar ortaya
çıkabilir. Çoğu vakada bu yan etkiler, doz azaltılarak ve/veya antiparkinson ilaçlarla tatmin
edici bir biçimde kontrol altına alınabilmektedir. Ancak rutin olarak antiparkinsoniyen ilaç
proflaksisi önerilmemektedir. Tardiv diskineziler, uzun dönemli tedavilerde çok seyrek olarak
ortaya çıkabilir. Antiparkinsoniyen ilaçlar bu semptomları iyileĢtirmez. Bu durumda, dozun
azaltılması ve eğer mümkünse de tedavinin kesilmesi önerilmektedir.
PsiĢik : Özellikle sedatif nöroleptiklerden sonra Fluanxol'e geçen vakalarda, geçici
uykusuzluk görülebilir. Yüksek dozlarda sedatif etki oluĢabilmektedir.
Otonomik ve kardiyovasküler : Bu tür yan etkiler, tedavi edici doz aralığında çok seyrek
görülmektedir.
Karaciğer : Karaciğer fonksiyon testleri değerlerinde, geçici hafif yükselmeler saptanabilir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
Ġlaç EtkileĢmeleri :
Fluanxol Depot, yüksek dozlarda alkolün sedatif etkisini, barbitüratların ve diğer santral sinir
sistemi depresanlarının etkilerini güçlendirebilir.Fluanxol Depot, antihipertansif ilaçların
etkilerini bloke edebileceğinden, guanetidin veya benzeri ilaçlarla birlikte verilmemelidir.
Fluanxol, levodopa ve diğer adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir.
Metoklopramid ve piperazin ile birlikte kullanımı ise ekstrapiramidal semtomların
Ģiddetlenmesine neden olabilir.
Kullanım ġekli ve Dozu :
EriĢkinler :
Fluanxol -Depot, gluteal bölge üst-dıĢ kadranına intramüsküler enjeksiyonla uygulanır. Lokal
tolerasyon yüksektir. Dozaj ve uygulama aralıkları,hastanın durumuna göre bireysel olarak
ayarlanmalıdır.
Fluanxol Depot 20 mg/ml :
Ġdame tedavisi sürecinde doz aralığı , her 2- 4 haftada bir 20 - 40mg
( 1-2 ml ) olarak ayarlanmalıdır. Çok az sayıdaki vakada ise, bu doz düzeyini arttırıp, dozlar
arası zamanı kısaltmak gerekebilmektedir.
Semptomların yeterli kontrolü sağlandıktan sonra, 2-4 haftada bir, 20-80 mg
( 1-4 ml ) doz aralığında , 20 mg/ml Fluanxol Depot ile tedavi sürdürülür. 2ml'yi aĢan
dozlarda , enjeksiyon, iki farklı yere uygulanmalıdır .
Oral Fluanxol tedavisinden Fluanxol Depot idame tedavisine geçirilmesinin planlandığı
koĢullarda, aĢağıdaki dozaj Ģemasının kullanılması önerilmektedir :
Günlük Oral x 4 = mg Fluanxol Depot i.m.
Fluanxol Dozu ( mg ) her iki haftada bir
Ġlk enjeksiyonun yapıldığı ilk haftada, oral Fluanxol tedavisine doz azaltılarak devam
edilmelidir. Bundan sonraki dozlar ve doz aralıkları hastanın tedaviye cevabına göre
ayarlanmalıdır.
Doz AĢımı ve Tedavisi :
Semptomlar : Uyuklama hali, koma, ekstrapiramidal semptomlar , konvüsiyonlar,
hipotansiyon, Ģok , hipo veya hipertermi.
Tedavisi : Semptomatik ve destekleyicidir. Solunum ve kardiyovasküler sistemleri
destekleyecek önlemler uygulanmalıdır.Epinefrin ( adrenalin ), düĢmüĢ kan basıncını daha da
düĢürebileceğinden uygulanmamalıdır.Ortaya çıkabilecek kovulsiyonlar diazepam
,ekstrapiramidal semptomlar ise biperiden ile tedavi edilebilir.
Saklama KoĢulları :
Ampuller kutularında , ıĢıktan korunarak ve 25°C'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Ticari Takdim ġekli ve Ambalaj Muhtevası :
20mg/ml
1 ml'lik 1 ampullük kutularda
1 ml'lik 10 ampullük kutularda
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Ģekilleri :
Fluanxol tablet 3 mg
50 tabletlik plastik ambalajlarda
Ruhsat sahibi :
Lundbeck Ġlaç Tic. Ltd ġti.
Mihribat Cad. No : 238
Martı ĠĢ merkezi Kat 2
Kavacık 81630 Ġstanbul
Ruhsat tarih ve no : 14.12.1999-106/99
Üreticisi :
H. Lundbeck A/S
DK-2500 Copenhagen
Danimarka
REÇETE ĠLE SATILIR.
FLUANXOL ® 3 mg TABLET
Formülü :
Bir tablet :
Flupentiksol dihidroklorür 3.504mg
(3 mg flupentiksol'e eĢdeğer )
Sarı demir oksid ve Ģeker içerir.
Farmakolojik Özellikleri :
Flupentiksol belirgin antipsikotik, anksiyolitik ve aktive edici etkilere sahip, tioksanten türevi
bir maddedir. Nöroleptiklerin antipsikotik etkileri genelde dopaminerjik reseptörleri bloke
edici etkileriyle ilintilidir; bu reseptörlerin blokajı ise diğer nörotransmitter sistemlerinde de
zincirleme değiĢimlere neden olabilmektedir.
DüĢük ve orta düzeydeki dozlarda (günde 25 mg'a kadar) Flupentiksol sedasyon oluĢturmaz.
Ancak daha yüksek dozlarda özgün olmayan sedatif etkisi ortaya çıkar. Ayrıca Flupentiksol,
bütün dozajlarda belirgin anksiyolitik etkiye sahiptir.
Flupentiksol'ün halüsinasyonlar, paranoid delüzyonlar ve diğer psikotik semptomlar üzerine
belirgin etkisinin olabilmesi için, günde 3 mg'dan yüksek dozlarda kullanılması gerekir.
Antipsikotik etki dozun artırılması ile artmaktadır. Flupentiksol, inhibisyonu kaldırıcı (
antiotistik ve aktive edici ) ve genel ruh halini kalkındırıcı etkileri ile apatik, deprese, kendini
geri çekmiĢ ve zayıf motivasyonlu hastaları, daha dikkatli daha paylaĢımcı ve daha aktif bir
biçimde, sosyal iliĢkilere girer duruma getirmektedir.
Farmakokinetik :
Flupentiksol'ün oral alımından sonra biyoyararlılığı yaklaĢık % 40 düzeyindedir ve serum pik
konsantrasyonlarına 4 saat içinde ulaĢır. Flupentiksol, küçük miktarlarda plasenta bariyerini
geçer ve yine düĢük miktarlarda süt içine salıverilir.
Metabolitleri ise nöroleptik aktiviteden yoksundur. Atılım büyük oranda feçesle olmakta, bir
miktar da idrar yolu ile atılmaktadır.
Biyolojik yarı ömrü 35 saat düzeyindedir.
Endikasyonları :
Özellikle apati, anerji, depresyon ve geri çekilmenin eĢlik ettiği halusinasyonlar, hezeyanlar
ve düĢünce bozukluğu semptomları ile seyreden Ģizofreni ve diğer psikozların akut ve idame
tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları :
Akut alkol, barbitürat ve opiat zehirlenmelerinde ve komada kontrendikedir. Eksitasyona
girebilecek veya aĢırı aktif hastalarda, ilacın aktive edici etkisi, bu tür özellikleri
Ģiddetlendirebileceğinden uygulanmamalıdır.
Elektrokonvülsif tedavi gerektirebilecek veya hastaneye yatacak ağır depresyon hastalarında
kullanılmamalıdır.
Uyarılar /Önlemler :
Fluanxol ilerlemiĢ hepatik, konvülsif veya kardiyovasküler hastalığı ve ayrıca ağır solunum
yolu hastalıkları, renal yetmezlik halleri ve Parkinson hastalığı olan vakalarda, dikkatle
uygulanmalıdır. Sedatif etkisi belirgin nöroleptiklerle tedavi edilmekte olan vakalarda,
Fluanxol tedavisi baĢladığında bu nöroleptiğin dozu azaltılarak kesilmelidir. Uzun dönemli ve
özellikle yüksek dozlarda tedavi edilen hastalar özenle izlenmeli ve idame dozunun yeniden
belirlenmesi yönünden periyodik olarak değerlendirilmelidir.
Özel Uyarı :
Malin Nöroleptik Sendrom seyrek görülen ancak nöroleptik kullanımına bağlı olarak fatal
potansiyel taĢıyabilen bir durumdur. Malin Nöroleptik Sendromun temel belirtileri hipertermi,
kas katılıkları ve dalgalanan bilinç yanısıra otonomik disfonksiyonlardır (labil kan basıncı,
taĢikardi, diyaforez). Nöroleptik ilacın hemen kesilmesi gerekliliğinin yanısıra, genel
destekleyici önlemlerin alınması ve semptomatik tedavi Ģarttır.
Gebelik ve laktasyon dönemleri için uyarı:
Fluanxol tercihen gebelik ve laktasyon dönemlerinde verilmemelidir.
Çocuklar:
Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
TaĢıt Kullanma ve Bir Makinanın ĠĢletilmesi Üzerine Etkileri:
Tedavi sırasında, otomobil ve diğer motorlu araçların kullanımı etkilenebileceğinden, bireyin
tedaviye vereceği cevap belirlenene kadar dikkatli olunmalıdır.
Yan Etkiler / Advers Etkiler :
Nörolojik : Fluanxol tedavisi sırasında, özellikle tedavinin erken dönemlerinde
ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir. Çoğu vakada bu yan etkiler doz azaltılarak
ve/veya antiparkinsoniyen ilaçlarla tatmin edici bir biçimde kontrol altına alınabilmektedir.
Ancak rutin olarak antiparkinson profilaksisi önerilmemektedir. Tardiv diskineziler, uzun
dönemli tedavilerde çok seyrek olarak ortaya çıkabilir. Antiparkinson ilaçlar bu semptomları
iyileĢtirmez. Dozun azaltılması ve eğer mümkünse de tedavinin kesilmesi önerilmektedir.
PsiĢik : Özellikle sedatif nöroleptiklerden Fluanxol'e geçildiği durumlarda geçici uykusuzluk
görülebilir. Yüksek dozlarda sedatif etki oluĢabilir.
Otonomik ve kardiyovasküler : Bu tür yan etkiler tedavi edici doz aralığında çok seyrek
görülmektedir.
Karaciğer : Karaciğer fonksiyon testleri değerlerinde geçici olarak hafif yükselmeler
saptanabilir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
Ġlaç EtkileĢmeleri ve Diğer EtkileĢmeler :
Fluanxol, yüksek dozlarda alkolün sedatif etkisini, barbitüratların ve diğer santral sinir sistemi
depresanlarının etkilerini güçlendirebilir. Fluanxol antihipertansif etkilerini bloke
edebileceğinden, guanetidin veya benzeri etkileri olan ilaçlarla birlikte uygulanmamalıdır.
Fluanxol, levodopa ve adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir ve metoklopramid ve piperazin
ile birlikte eĢ zamanlı kullanımı, ekstrapiramidal semptomların Ģiddetlenmesine neden
olabilir.
Kullanım ġekli ve Dozu :
Dozaj, hastanın durumuna göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. Ġdame dozu genellikle
sabahları tek bir doz olarak verilebilir.
EriĢkinler : Genel bir kural olarak tedaviye düĢük bir dozajla baĢlanmalı ve optimal etki
sağlanıncaya kadar doz artırımı yapılmalıdır.
Günlük doz, günde iki kez 3-9 mg (1-3 tablet, sabah ve akĢam) olmak üzere maksimum 18
mg (6 tablet) dir. Tedavinin baĢlaması ve dozaj artırımının yakın gözlem altında yapılması
önerilmektedir.
YaĢlı hastalara, eriĢkinlere önerilen dozun yarısı ile baĢlanmalıdır.
Doz AĢımı ve Tedavisi :
Semptomlar: Uyuklama hali, koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvulsiyonlar,
hipotansiyon, Ģok, hipo veya hipertermi.
Tedavisi: Semptomatik ve destekleyicidir. Mümkün olduğunca çabuk gastrik lavaj yapılmalı
ve aktif kömür uygulanmadır. Solunum ve dolaĢım sistemini destekleyecek tedbirler
alınmalıdır. Kan basıncını daha da düĢürebileceğinden, adrenalin kullanılmamalıdır. Ortaya
çıkacak konvülsiyonlar diazepam ile, ekstrapiramidal semptomlar ise biperiden ile tedavi
edilebilir.
Saklama KoĢulları :
Fluanxol tabletler 30°C'nin altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Ticari Takdim ġekli ve Ambalaj Muhtevası :
50 tabletlik plastik ambalajlarda.
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj Ģekilleri :
Enjektabl:
Fluanxol Depot 20 mg/ml, i.m. enjektabl 1ml'lik, 1 ampullük kutularda.
Ruhsat Tarih ve No : 14.12.1999-107/3
Ruhsat Sahibi : Lundbeck Ġlaç. Tic. Ltd. ġti.
Mihribat Cad. No : 238
Martı ĠĢ Merkezi Kat 2
Kavacık 81630
Üretici : H. Lundbeck A/S
D-K 2500 Copenhagen
Danimarka
REÇETE ĠLE SATILIR