SEFBAKTAM 1 g ENJEKTABL FLAKON

SEFBAKTAM 1 g ENJEKTABL FLAKON
Steril, Apirojen
Antibiyotik
FORMÜLÜ:
Her Sefbaktam flakonu 1000 mg sulbaktam’a eşdeğer sulbaktam sodyum + 1000 mg
sefoperazon’a eşdeğer sefoperazon sodyum içerir.
Beraberindeki her çözücü ampulde 10 ml enjeksiyonluk su bulunmaktadır, steril ve
apirojendir.
Sefbaktam serbest sulbaktam sodyum ve sefoperazon sodyum olarak 1:1 oranında
sulandırılmaya hazır kuru toz halindedir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Sefoperazon sodyum parenteral kullanıma mahsus yarı sentetik geniş spektrumlu bir
sefalosporindir. Her gramında 34 mg (1.5 mEq) sodyum bulunur. Sefoperazon suda kolay
çözünen beyaz kristalize bir tozdur.
Farmakodinamik özellikleri:
Sefoperazon sodyum ve sulbaktam sodyum içindeki sefoperazon üçüncü kuşak bir
sefalosporindir ve bakteri hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek etki eder. Diğer bileşen
sulbaktam ise beta laktam antibiyotiğe dirençli organizmalarda oluşan beta laktamazları geri
dönüşümsüz olarak inhibe eder, ve bu özelliğinden dolayı penisilin ve sefalosporinler ile
birlikte kullanıldığında belirgin sinerji gösterir. Ayrıca sulbaktam bazı penisilin bağlayıcı
proteinlerle de bağlandığı için duyarlı suşlar üzerinde sefoperazon ve sulbaktam’a duyarlılık
tek başına sefoperazona göre daha da artmıştır.
Mikrobiyoloji:
Sefoperazon sodyum ve sulbaktam sodyum klinik olarak aşağıda belirtilen çeşitli
organizmalara karşı in vitro olarak aktiftir.
S1g-100324P5
Gram pozitif organizmalar:
Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil);
Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (Grup A
beta-hemolitik streptokok)
Streptococcus agalactiae (Grup B beta-hemolitik streptokok); Beta hemolitik streptokokların
hemen hemen diğer bütün suşları; Streptococcus faecalis’in birçok suşları.
Gram negatif organizmalar:
Escherichia coli; Klebsiella türleri; Enterobakter türleri; Sitrobakter türleri; Haemophilus
influenzae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri;
Serratia türleri; Shigella türleri; Neisseria meningitis; Bordetella pertussis; Yersinia
enterocolitica.
Anaerobik organizmalar:
Bakteroides türleri (Bacteroides fragilis dahil); Fusobakterium türleri; Peptokokkus türleri;
Peptostreptokokkus türleri; Veillonella türleri; Klostridium türleri; Eubakterium türleri;
Lactobacillus.
Farmakokinetik özellikleri:
Sulbaktam sodyum, penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Kimyasal olarak sodyum penisilinat
sulfondur ve suda çok eriyen beyazımsı kristal bir tozdur.
Sefoperazon ve sulbaktam ile verilen sulbaktam dozunun yaklaşık %84’ü böbreklerden itrah
olur. Sefoperazon’un ise %25’i böbreklerden ve kalan dozun büyük kısmı safradan itrah olur.
Sulbaktam için ortalama yarı ömür 1 saat sefoperazon için ise 1.7 saattir. Serum
konsantrasyonları uygulanan doz ile orantı gösterir ve bu oranlar tek başlarına verildikleri
değerler ile uyumludur. 1 g sefoperazon ve 1 g sulbaktam IV verildikten 5 dakika sonra
sulbaktam ve sefoperazon serumda doruk konsantrasyona ulaşırlar. Bu değerler sırasıyla
130.2 ve 236.8 mcg/ml’dir. Dağılım hacmi (Vd) ise sulbaktam için 18.0-27.6 L sefoperazon
için 10.2-11.3 L’dir. 0.5 g sulbaktam ve 1 g sefoperazon’un IM verilmesinden 15 dakika 2
saat sonra doruk konsantrasyonuna ulaşılır. Bu değerler sırasıyla 19.0 ve 64.2 mcg/ml’dir.
Böbrek yetmezliği bulunan ve karaciğer fonksiyonları bozulmuş yaşlı kişilerde hem
sulbaktam hem de sefoperazon’un daha uzun yarı ömür, daha düşük klirens ve daha geniş
dağılım hacmine sahip olduğu saptanmıştır.
Sefoperazon ve sulbaktam pediatri çalışmalarında içerdiği bileşiklerin farmakokinetiği
yetişkinlerdeki değerlerine oranla anlamlı değişiklikler göstermemiştir. Çocuklarda sulbaktam
0.91 – 1.42 saat ve sefoperazon 1.44-1.88 saat arasında değişen yarı ömür değerler
göstermiştir.
S1g-100324P5
ENDİKASYONLARI:
Sefoperazon sodyum ve sulbaktam sodyum duyarlı organizmaların meydana getirdiği
aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde kullanılır;
 Alt solunum yolu enfeksiyonları,
 Üst solunum yolu enfeksiyonları,
 İdrar yolu enfeksiyonları,
 Karın boşluğu enfeksiyonları (peritonit, kolesistit, kolangit, v. b.),
 Septisemi,
 Menenjit,
 Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları,
 Kemik ve eklem enfeksiyonları,
 Pelvik inflamatuar hastalık, endometrit, gonore ve diğer genital organ enfeksiyonları.
KONTRENDİKASYONLARI:
Penisilin veya sefalosporin grubu antibiyotiklere alerjisi olduğu bilinen hastalarda Sefbaktam
kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Ciddi ve ara sıra ölümcül olabilen anaflaksi şeklinde alerjik reaksiyonlar görülebilir. Bu
reaksiyonlar genellikle geçmişinde birçok alerjene karşı aşırı duyarlılığı olanlarda meydana
gelir. Böyle durumlarda ilaç hemen kesilir, epinefrin, oksijen, IV steroid uygulayarak tedavi
edilir.
Karaciğer hastalığı, biliyer obstrüksiyonu veya birlikte böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda
ilaç dozunu serum konsantrasyonlarını takip ederek ayarlamak gerekir. Eğer serum
konsantrasyonları takip edilemiyorsa günlük doz 2 g’ı aşmamalıdır.
Sefoperazon ile tedavi edilen bazı hastalarda K vitamini eksikliği görülmüştür. Bu hastalarda
protrombin zamanı kontrol edilmeli gerektiğinde dışarıdan K vitamini verilmelidir.
Sefoperazon tedavisi görenlerin tedavi süresince ve sonrasında (son dozdan 5 gün sonrası)
alkol almaları halinde kızarma, baş ağrısı, taşikardi, terleme ile karakterli reaksiyonlar
bildirilmiştir. Bu yüzden Sefbaktam tedavisi esnasında alkollü içki alınmamalıdır.
S1g-100324P5
Laboratuar testleri arasındaki etkileşme:
Fehling veya Benedict çözeltileri ile idrarda glikoz için yanıltıcı pozitif reaksiyon görülebilir.
Gebelikte kullanımı:
Gebelik kategorisi: B
Hamile kadılarda yapılmış yeterli ve tam kontrollü çalışmalar yoktur. Hamilelik döneminde
bu ilaç yalnız kesinlikle ihtiyaç varsa kullanılmalıdır.
Süt veren annelerde kullanımı:
Sefoperazon ve sulbaktam ancak çok az miktarda insan sütü ile atılırlar. Her ne kadar bu iki
ilaç emziren annelerin sütüne çok az miktarda geçtiği halde, emziren annelerde Sefbaktam
ihtiyatla kullanılmalıdır.
Bebeklerde kullanımı:
Prematüre bebek ve yeni doğmuşlarda yoğun bir şekilde incelenmemiştir. Bundan dolayı
prematüre ve yeni doğmuş bebeklerin tedavisinde muhtemel yararlar ve potansiyel riskler
iyice tartılarak karar verilmelidir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Sefbaktam genellikle iyi tolere edilir. Yan etkilerinin çoğunluğu hafif ve orta şiddette olup
tedavi devam ederken tolere edilmişlerdir.
Gastrointestinal:
İshal ve yumuşak gaita, bunları takiben bulantı ve kusma bildirilmiştir. Bu yan etkilerin
görülme sıklığı %3.6- 10.8 arasındadır.
Deri reaksiyonları:
Makülopapüler deri döküntüleri, ürtiker, eozinofili ve ilaca bağlı ateş gibi belirtilerle ortaya
çıkan aşırı duyarlılık bildirilmiştir. Bu yan etkilerin görülme sıklığı %0.8-%1.3 arasındadır
Hematoloji:
Nötrofillerde hafif bir azalma, gelip geçici eozinofili ve trombositopeni görülmüş ve hipoprotrombinemi bildirilmiştir.
Genel:
Başağrısı, ateş, enjeksiyon yerlerinde ağrı, titreme(%1’den az).
S1g-100324P5
Laboratuar bulgularında değişiklik:
Bildirilen vakaların %6.3-%10.0’unda SGOT, SGPT alkalin fosfataz ve biluribin
seviyelerinde gelip geçici bir artış gözlenmiştir.
Lokal reaksiyonlar:
Sefbaktam kas içine uygulamadan sonra iyi tolere edilir. Ara sıra enjeksiyon yerlerinde geçici
bir ağrı olabilir. Diğer penisilin ve sefalosporinlerde olduğu gibi Sefbaktam intravenöz katater
yoluyla uygulandığı zaman bazı hastaların infüzyon bölgesinde flebit görülebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ/DİĞER ETKİLEŞMELER:
Sefbaktam’ın enjeksiyonluk su; %5 dekstroz; izotonik tuzlu su,% 0.225 tuzlu su içinde %5
dekstroz; izotonik tuzlu su içinde %5 dekstroz mayileri ile geçimli olduğu gösterilmiştir.
Başlangıç sulandırması için Laktatlı Ringer çözeltisi veya %2 lidokain HCL’den (bu
karışımlarla geçimsiz olduğu gösterildiğinden) kaçınılmalıdır. Bununla beraber enjeksiyonluk
su ile ilk sulandırmayı takiben 5 mg/ml sulbaktam konsantrasyonu temin edecek şekilde
Laktatlı Ringer Çözeltisi ile tekrar dilüe edilirse elde edilen karışım dayanıklıdır. Benzer
şekilde Sefbaktam enjeksiyonluk su ile ön seyreltmeden sonra %0.5 lidokain HCL
çözeltisinin her bir ml’sinde 125 mg Sefoperazon ve 125 mg Sulbaktam ihtiva edecek şekilde
%2 lidokain HCL ile seyreltilebilir. Aralarında fiziksel geçimsizlik olduğu için Sefbaktam ve
aminoglikozid çözeltileri doğrudan karıştırılmamalıdır. Eğer Sefbaktam ve aminoglikozid
kombinasyon tedavisi düşünülüyorsa gün içinde Sefbaktam dozları aminoglikozid
uygulamalarından mümkün olduğu kadar uzak tutulmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde Sefbaktam’ın mutad yetişkin
günlük dozu: 1-2 g. Sefoperazon aktivitesi olup 12 saatlik aralarla eşit bölünmüş dozlar
halinde (sabah ve akşam 1/2 – 1 flakon Sefbaktam 1 g) intravenöz veya kas içine uygulanır.
Şiddetli ve inatçı enfeksiyonlarda günlük total Sefbaktam dozu 4 g sefoperazon aktivitesine
kadar yükseltilebilir ve 12 saatlik eşit bölünmüş dozlar halinde (sabah, akşam 2 Flakon
Sefbaktam 1 g) kas içine veya intravenöz uygulanır.
S1g-100324P5
Böbrek fonksiyonları belirgin azalma gösteren (kreatinin klirensi 30 ml/dak’dan az)
hastalarda azalan sulbaktam klirensini kompanse etmek için Sefbaktam dozu ayarlanmalıdır.
Kreatin klirensi 15-30 ml’dak. arasında olan hastalar 12 saatte bir maksimum 1 g sulbaktam
dozu alınmalıdır. Şiddetli enfeksiyonlarda ayrıca ilave sefoperazon uygulaması gerekebilir.
Sefbaktam’ın çocuklarda mutad dozu 2 veya dört eşit doza bölünmüş olarak uygulanabilir.
Yeni doğan bebeklerde hayatlarının ilk haftasında ilaç 12 saatte bir uygulanmalıdır. Pediatride
sulbaktam’ın maksimum günlük dozu 80 mg/kg/gün’ü geçmemelidir. 80 mg/kg/gün’den fazla
sefoperazon aktivitesinin gerekli olduğu hallerde ilave ayrıca sefoperazon uygulanmalıdır.
İntravenöz uygulama:
Aralıklı infüzyonda her Sefbaktam flakonu 10ml steril enjeksiyonluk su ile sulandırıldıktan
sonra infüzyon çözeltisine eklenerek 15 ile 60 dakikalık bir sürede uygulanır.
İntravenöz enjeksiyon için her flakon 10ml steril enjeksiyonluk su ile sulandırılmalı üç
dakikadan az olmayan bir sürede tatbik edilmelidir.
İntramüsküler uygulama:
Sulandırma için 4ml steril enjeksiyonluk su kullanılmalıdır. Veya 250 mg/ml sefoperazon
konsantrasyonu için 3ml steril enjeksiyonluk su ve takiben 1ml %2 lidokain ile sonuçta
yaklaşık %0.5 lidokain solüsyonu elde edecek şekilde iki aşamalı seyreltme uygulanabilir.
SAKLAMA KOŞULLARI:
250C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Sefbaktam 1 g enjektabl flakon çözücü olarak 10 ml enjeksiyonluk su ile birlikte bulunur.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
-
S1g-100324P5
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE İLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve Numarası : 04.09.1995-174/95
Ruhsat Sahibi
: BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
34398 Maslak-İSTANBUL
İmal Yeri
: PHARMAVISION SAN. VE TİC. A.Ş.
34010 Topkapı-İSTANBUL
S1g-100324P5