cycladol® tablet

CYCLADOL TABLET
CYCLADOL® TABLET
FORMÜLÜ
Her bir çentikli tablet, 191.2 mg piroksikam-ß-siklodekstrin (20 mg piroksikama eşdeğer)
içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler: Cycladol Tablet, analjezik ve antipiretik etkilere de sahip
nonsteroidal antienflamatuar bir ilaç olan piroksikamı inert bir siklik oligosakkarit olan
ß-siklodekstrin ile kompleks halinde (1:2.5 molar oranda) ihtiva eden yeni bir formülasyondur.
ß-siklodekstrin, bilinen nişastanın enzimatik hidrolizi ile üretilir ve çeşitli ilaçlar ile inklüzyon
bileşikleri (moleküler enkapsülasyon) oluşturmasına imkan veren özel bir kimyasal yapıya
sahiptir. Siklodekstrin molekülü moleküler boyutta bir kapsül olarak düşünüldüğünde
piroksikam molekülünün hidrofobik kısmı bu kapsülün içine fiziksel bağlarla yerleşmiş
durumdadır. Bu kompleks yapının vücut sıvıları ile temas eden yüzü ß-siklodekstrinin
hidrofilik yüzü olduğundan, bu nişasta türevi içinde gizlediği hidrofobik ilaç molekülünün
(piroksikamın) absorbsiyon hızını artırmakta ve ayrıca ilacın üst gastrointestinal kanalda
mukoza ile temas süresini azaltmaktadır.
Diğer nonsteroidal antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi Cycladol’ün etki mekanizmasının,
prostaglandin sentetaz inhibisyonu ile ilişkili olduğu düşünülmektedir.
Farmakokinetik özellikler:
Absorbsiyon: Piroksikam-ß-siklodekstrin, piroksikama nazaran suda daha hızlı ve çok
çözündüğünden Cycladol Tablet, oral uygulamadan sonra piroksikama göre daha hızlı ve
tam absorbsiyona sahiptir. -siklodekstrin kompleksi ile piroksikamın çözünürlüğünde
sağlanan bu artış, plazma ilaç seviyelerinde tek başına piroksikama göre daha hızlı bir artışa
yol açar ve pik değerlerine erken ulaşılmasını sağlar. 20 mg piroksikama eşdeğer olan
Cycladol Tablet 'in tek dozu ile ortalama 2.5 µg/mL'lik doruk plazma seviyelerine ortalama 1
saatte ulaşılmaktadır. Tekrarlanan oral dozlarla ulaşılan kararlı durumda, bir sonraki dozun
uygulanmasından önceki plazma konsantrasyonu (7.2 µg/mL) tek doz çalışmalarında elde
edilen pik konsantrasyonun yaklaşık 3 katıdır. Günde tek doz ile gün boyunca etkili plazma
seviyeleri muhafaza edilir.
Zayıf bir asit olan piroksikamın absorbsiyonu duodenum ve ince barsakların üst
kısımlarından olmaktadır. Bu nedenle piroksikamın emilimi midenin boşalma hızından
etkilenmektedir.
Dağılım: ß-siklodekstrin sadece taşıyıcı molekül olduğundan ve absorbsiyon öncesinde
piroksikamdan ayrıldığından Cycladol Tablet’in absorbsiyonundan sonraki farmakokinetik
parametreleri piroksikama ait absorbsiyon sonrası parametrelerle benzerdir. Piroksikam
düşük dağılma hacmine (0.14 L/kg) sahiptir ve proteinlere yüksek (% 99) oranda bağlanır.
Sinoviyal sıvıya ve inflamasyonlu dokulara dağılır.
Metabolizma: Piroksikam; konjugasyon ve piridil yan zincirinin 5-pozisyonunda
hidroksilasyon ile metabolize olur. ß-siklodekstrin ise oral olarak alındığında enzimlere
dirençli olduğundan üst gastrointestinal kanalda nişastaya hidroliz edilemez. Ancak kalın
barsaklarda bakterilerin etkisi ile glukoz ve malto-oligosakkaridlere metabolize edilir.
Eliminasyon: Piroksikam ve metabolitleri idrar ve feçes yoluyla elimine edilir. Dozun
yaklaşık % 2-5’i değişmeden atılır. Ortalama eliminasyon yarı ömrü 50 saattir.
ENDİKASYONLARI
1
CYCLADOL TABLET
Cycladol Tablet, diğer NSAİİ’ lara yeterli yanıt vermeyen hastalarda, osteoartrit, romatoid
artrit ve ankilozan spondilitin semptomatik tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Piroksikam gastroduodenal ülser, gastrit, dispepsi, şiddetli hepatik ve renal rahatsızlıklar,
şiddetli kalp yetmezliği, şiddetli hipertansiyonu, şiddetli kan alterasyonları veya hemorarjik
diatezi olan kişilerde veya ilaca duyarlığı bilinen kişilerde kullanılmamalıdır. Asetilsalisilik asit
veya diğer nonsteroidal antienflamatuar ilaçlara duyarlığı olanlarda çapraz duyarlılık gelişme
olasılığı vardır. Bu nedenle asetilsalisilik asit veya diğer nonsteroidal antienflamatuar ilaçların
astım, rinit veya ürtiker belirtileri oluşturduğu kişilerde piroksikam kullanılmamalıdır. Bu ürün
hamile olduğu bilinen veya şüphelenilen kadınlarda, emziren annelerde ve çocuklarda
kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Asetil salisilik asit veya diğer nonsteroidal antienflamatuar ilaçlara duyarlığı olanlarda çapraz
duyarlılık gelişebilir. Bu nedenle bu ilaçların astım, rinit veya ürtiker belirtileri oluşturduğu
kişilerde piroksikam kullanılmamalıdır.
Geçmişinde üst gastrointestinal kanalda rahatsızlıkları olan hastalarda piroksikam tıbbi
kontrol altında kullanılmalıdır. Kardiyovasküler yetmezlik; arteryel hipertansiyon; hepatik ve
renal yetmezlik; eski ve mevcut kan alterasyonları; bronşiyal astımı olan kişilerde ve yaşlı
hastalarda bu ilacın kullanımında özel dikkat gösterilmelidir.
Diğer nonsteroidal antienflamatuar ilaçlar gibi piroksikam da trombosit agregasyonunu azaltır
ve kanama süresini uzatır. Hematolojik testler yapılırken ve Cycladol Tablet ile birlikte
hastalara trombosit agregasyonunu inhibe eden ilaçlar verildiğinde bu husus göz önüne
alınmalıdır.
Hamilelerde ve emziren annelerde kullanımı: Hamilelik kategorisi C, 3. trimestrde D.
Hamilelikte Cycladol Tablet kullanımı önerilmez. Piroksikam anne sütüne düşük miktarda
geçmektedir. Emziren annelerde klinik emniyeti henüz bilinmediğinden Cycladol Tablet
kullanılmamalıdır.
Araç ve makine kullanımı: Hızlı refleks gerektiren makine ve araç kullanımı durumlarında
atik davranmayı etkileyebilir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Cycladol Tablet, genellikle iyi tolere edilir. En sık görülen yan etkiler bulantı, epigastrik
distres, konstipasyon ve diyare şeklinde görülen gastrointestinal rahatsızlıklardır. Diğer yan
etkiler; aşırı duyarlık belirtileri (ciltte kızarıklık), baş ağrısı, vertigo, asteni, kan kimyasında
değişiklikler, BUN değerinde reversibl artıştır. Nadir görülen yan etkileri; hemorarji olsun ya
da olmasın gastrik ülserler, kusma, yüz ve ellerde allerjik ödem, derinin ışığa duyarlığında
artış, oküler rahatsızlıklar, aplastik anemi, pansitopeni, trombositopeni, karaciğer fonksiyon
parametrelerinde artış, sarılık, akut renal yetmezlik, ödem (özellikle ayak bileği ödemi) veya
kalp dolaşım sistemi rahatsızlıkları (hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği). Çok ender
olarak perforasyonla birlikte gastrik ülser, Stevens-Johnson sendromu, Lyell hastalığı,
agranülositoz, şok ve sıcaklık hissi belirtileri, akut kalp yetmezliği, stomatit, alopesi
görülmüştür.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ
2
CYCLADOL TABLET
Piroksikam proteinlere yüksek oranda bağlandığından, proteinlere yüksek oranda bağlanan
diğer ilaçlar ile yer değiştirmesi beklenebilir. Bu nedenle kumarin tipi antikoagülanlarda
olduğu gibi diğer proteinlere yüksek oranda bağlanan ilaçlar piroksikam ile birlikte
verildiğinde hasta hekim tarafından dozaj gereksinimlerinde bir değişiklik gereğini tespit için
yakın olarak kontrol edilmelidir.
Antasitlerle birlikte kullanımı piroksikam seviyelerini etkilememektedir.
Piroksikam dahil nonsteroidal antienflamatuar ilaçların kararlı durum plazma lityum
seviyelerini artırdığı bildirilmiştir. Aynı zamanda piroksikam tedavisine başlamada, doz
ayarlamada veya piroksikamı kesmede plazma lityum seviyelerinin izlenmesi tavsiye
edilmektedir.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU
Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;
Yetişkinlerde piroksikam tedavisinin günde bir defa 10-20 mg (yarım veya 1 Cycladol
Tablet) ile başlatılması ve sürdürülmesi tavsiye edilmektedir.
Akut gut, kas-iskelet sistemine ilişkin ağrılarda; postoperatif ve posttravmatik ağrılarda
günlük piroksikam dozu gereğinde 1 defada 40 mg (2 tablet)'a kadar çıkarılabilir. Ancak 30
mg (1.5 tablet) ve üzeri piroksikam dozlarının uzun süre verilmesinin gastrointestinal yan
etkiyi artıracağı gözönüne alınmalıdır.
Yaşlı hastalarda dozu azaltmak (yarım tablet) ve tedavi süresini sınırlamak gerekebilir.
Piroksikamın uzun eliminasyon yarı ömrü nedeniyle kararlı durum kan seviyelerine 7-12 gün
içinde ulaşılabilmektedir. Bu nedenle her ne kadar Cycladol Tablet ile tedavinin ilk
günlerinde terapötik etki belirginse de, bir-iki hafta içinde etkide ilerleyen bir artış
olacağından, iki haftadan önce tedavinin etkisi değerlendirilmemelidir.
Çocuklarda kullanımı: Juvenil romatoid artrit için doz çocuğun vücut ağırlığına bağlı olarak
günde 1 defa yarım veya bir tablettir (Daha hassas bir dozlama için önerilen dozlar: 15
kg’dan az vücut ağırlığına sahip olan çocuklarda 5 mg, 16-25 kg arası için 10 mg, 26-45 kg
arasında 15 mg ve 46 kg’dan daha fazla vücut ağırlığına sahip çocuklarda 20 mg).
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Cycladol Tablet ile bir doz aşımı durumunda destekleyici ve semptomatik tedavi
uygulanmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
30°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ İÇERİĞİ
10 ve 20 tabletlik blister ambalajlarda prospektüsü ile birlikte
RUHSAT TARİHİ VE NO: 20.02.2002 - 199/34
ÜRETİM YERİ VE ADRESİ: İ.E. ULAGAY İLAÇ SANAYİİ TÜRK A.Ş. Davutpaşa cad. No:12
Topkapı / İstanbul
RUHSAT SAHİBİ VE ADRESİ: Chiesi İlaç Ticaret A.Ş
3
CYCLADOL TABLET
Büyükdere Cad. No:122 Özsezen İş Merkezi C Blok Kat:3 Esentepe-Şişli İstanbul
REÇETE İLE SATILIR.
® Tescil edilmiş isim
Prospektüs onay tarihi:.2007
4